説明

オキソピペリジン誘導体、それの製造および治療上の使用

本発明は、一般式(I)のオキソピペリジン誘導体


[式中、n=1であり;R、Ra′、RおよびRb′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはRおよびRb′が一緒に炭素架橋を形成しており;Rは、アルキルまたはシクロアルキル基を表し;Rはヘテロアリール基を表し;Rは、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−OR、−NRR′、−CO−NRR′、−NR−CO−R′、−NR−CO−NRR′、−NR−COOR′、−NO、−CNおよびCOOR基から選択される1〜3個の基を表し;Rは、水素原子またはアルキル基を表し;Rは、式(a)、(b)および(c)の基から選択され、p=0、1、2または3であり、m=0、1または2であり、Xは−C(R)(R)−または−N(R10)−員を表す。]に関するものである。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
塩基のもしくは酸との付加塩の形態での、さらには水和物もしくは溶媒和物の形態での下記式(I)に相当する化合物。
【化1】

[式中、
nは、1に等しく;
、Ra′、RおよびRb′は、互いに同一であるか異なっており、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し;RおよびRb′が、それらが結合している環の炭素原子とともに、4または5員を有する炭素架橋を形成していることができ;
は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し;
は、ヘテロアリール基を表し;
は、互いに同一であるか異なっていることができ、それらが結合している環のいずれかの位置にあり、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−OR、−NRR′、−CO−NRR′、−NR−CO−R′、−NR−CO−NRR′、−NR−COOR′、−NO、−CNおよび−COOR基から選択される1〜3個の基を表し;
は、水素原子またはアルキルまたはシクロアルキル基を表し;
は、オキソ基で置換されていても良いか、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換もしくは多置換されていても良い下記の式(a)、(b)および(c)の基:
【化2】

から選択され;
p=0、1、2または3であり;
m=0、1または2であり;
a)Xは、環員−N(R10)−を表し、
10は、
基−(CH−OR、−(CH−COOR、−(CH−NR、−(CH−CO−NRまたは−(CH−NR−COR、−(CH−COR(x=1、2、3または4である)、
アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−CO−アルキル、−CO−シクロアルキル、−CO−ヘテロシクロアルキル、−CO−アリール、−CO−ヘテロアリール、−CO−アルキルアリール、−CO−アルキルヘテロアリール、−CS−アルキル、−CS−シクロアルキル、−CS−ヘテロシクロアルキル、−CS−アリール、−CS−ヘテロアリール、−CS−アルキルアリール、−CS−アルキルヘテロアリール、−CS−NR、−C(=NH)−NR、−SO−アルキル、−SO−シクロアルキル、−SO−ヘテロシクロアルキル、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO−アルキルアリール、−SO−アルキルヘテロアリールまたは−SO−NR
から選択され、
前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基R、R′、OR、NRR′、−CO−NRR′、−NRCOR′、NRCONRR′、−NO、CN、−COOR、OCOR、COR、OCONRR′、NRCOOR′から選択される1以上の基で置換されていても良く;
前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良く;
あるいはR10が、それが結合している窒素原子および式(a)の環状構造のいずれかの位置にあるが前記窒素原子に隣接していない炭素原子とともに、3〜5員を有する架橋を形成しており;
およびRは互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−CO−アルキル、−CO−シクロアルキル、−CO−ヘテロシクロアルキル、−CO−アリール、−CO−ヘテロアリール、−CO−アルキルアリール、−CO−アルキルヘテロアリール、−SO−アルキル、−SO−シクロアルキル、−SO−ヘテロシクロアルキル、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO−アルキルアリール、−SO−アルキルヘテロアリール、−C(=NH)−NRR′、−COOR、−CO−NRR′、−CS−NRR′および−(CH−OR基から選択され;x=0、1、2、3または4であり;前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基R、R′、OR、NRR′、−CO−NRR′、−NRCOR′、NRCONRR′、−NO、CN、−COOR、OCOR、COR、OCONRR′、NRCOOR′から選択される1以上の基で置換されていても良く;
またはRおよびRが一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成しており;
RおよびR′は互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を表し、または一緒になってシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成していても良く;
あるいは
b)Xは、環員−C(R)(R)−を表し、
は、
・水素原子、ハロゲン原子、基−(CH−OR、−(CHCOOR、−(CH−NR、−(CH−CO−NRまたは−(CH−NR−COR(x=0、1、2、3または4である。)、
・アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−CO−アルキル、−CO−シクロアルキル、−CO−ヘテロシクロアルキル、−CO−アリール、−CO−ヘテロアリール、−CO−アルキルアリールまたは−CO−アルキルヘテロアリール、−CS−アルキル、−CS−シクロアルキル、−CS−ヘテロシクロアルキル、−CS−アリール、−CS−ヘテロアリール、−CS−アルキルアリール、−CS−アルキルヘテロアリール、−CS−NRまたは−C(=NH)−NR基、
・結合している式(a)の環上のスピロの位置にある縮合もしくは非縮合シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基、
・アリールまたはヘテロアリール基と縮合しているシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基
から選択され;
前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基R、R′、OR、NRR′、−CO−NRR′、−NRCOR′、NRCONRR′、−NO、CN、−COOR、OCOR、COR、OCONRR′、NRCOOR′から選択される1以上の基で置換されていても良く;
前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良く;
は、水素およびハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−OR、−O−アリール、−O−ヘテロアリール、−O−アルキルアリール、−O−アルキルヘテロアリール、−NRR′、−CO−NRR′、−NR−CO−R′、−NR−CO−NRR′、−NR−COOR′、−NO、−CNおよび−COOR基から選択され、
およびRは互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−CO−アルキル、−CO−シクロアルキル、−CO−ヘテロ−シクロアルキル、−CO−アリール、−CO−ヘテロアリール、−CO−アルキルアリール、−CO−アルキルヘテロアリール、−SO−アルキル、−SO−シクロアルキル、−SO−ヘテロシクロアルキル、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO−アルキルアリール、−SO−アルキルヘテロアリール、−C(=NH)−NRR′、−COOR、−CO−NRR′、−CS−NRR′および−(CH−OR基から選択され;x=0、1、2、3または4であり;前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基R、R′、OR、NRR′、−CO−NRR′、−NRCOR′、NRCONRR′、−NO、CN、−COOR、OCOR、COR、OCONRR′、NRCOOR′から選択される1以上の基で置換されていても良く;
あるいはRおよびRが一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成しており;
RおよびR′は互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表し、または一緒にシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成していても良い。]
【請求項2】
が、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換もしくは多置換されていても良い式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−C(R)(R)−を表し、
が、
・水素原子、基−(CH−OR、−(CH−COOR、−(CH−NR、−(CH−CO−NRまたは−(CH−NR−COR(x=0、1、2、3または4である。)、
・アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−COアルキル、−CO−シクロアルキル、−CO−ヘテロシクロアルキル、−CO−アリール、−CO−ヘテロアリール、−CO−アルキルアリールまたは−CO−アルキルヘテロアリール基、
・結合している式(a)の環上のスピロ位置にあるシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
・アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基
から選択され、
が、水素およびハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−OR、−O−アリール、−O−ヘテロアリール、−O−アルキルアリール、−O−アルキルヘテロアリール、−NRR′、−CO−NRR′、−NR−CO−R′、−NR−CO−NRR′、−NR−COOR′、−NO、−CNおよび−COOR基から選択され;
およびRが互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−CO−アルキル、−CO−シクロアルキル、−CO−ヘテロシクロアルキル、−CO−アリール、−CO−ヘテロアリール、−CO−アルキルアリール、−CO−アルキルヘテロアリール、−SO−アルキル、−SO−シクロアルキル、−SO−ヘテロシクロアルキル、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO−アルキルアリール、−SO−アルキルヘテロアリール、−C(=NH)−NRR′、−COOR、−CO−NRR′、−CS−NRR′および−(CH−OR基から選択され、x=0、1、2、3または4であり;
RおよびR′が互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表す請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項3】
が、式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−C(R)(R)−を表し;Rが、ハロゲン原子または結合している式(a)の環上のスピロ位置にある縮合もしくは非縮合シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基から選択される請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項4】
が、式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−C(R)(R)−を表し;Rが、−CS−アルキル、−CS−シクロアルキル、−CS−ヘテロシクロアルキル、−CS−アリール、−CS−ヘテロアリール、−CS−アルキルアリール、−CS−アルキルヘテロアリール、−CS−NRおよび−C(=NH)−NRから選択される請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項5】
が、式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−C(R)(R)−を表し;前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、RまたはR′、OCOR、COR、OCONRR′およびNRCOOR′から選択される1以上の基で置換されていても良い請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項6】
が、式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−C(R)(R)−を表し;前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基がアリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良い請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項7】
が、式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−C(R)(R)−を表し;RおよびRが互いに独立に選択され、基R、R′、COR、OCOR、OCONRR′、NRCOOR′から選択される1以上の基で置換されていても良いアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基を表し;
またはRとRが一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成している請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項8】
が、式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−C(R)(R)−を表し;RおよびR′が一緒にシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成していても良い請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項9】
が水素である請求項1〜8のいずれか1項に記載の式(I)の化合物。
【請求項10】
が式a)の基を表し、下記で定義のようにp=2である請求項1〜9のいずれか1項に記載の式(I)の化合物。
【化3】

【請求項11】
が、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換または多置換されていても良い式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−N(R10)−を表し;
10が、
基−CO−NR、−COOR
基−(CH−OR、−(CH−COOR、−(CH−NR、−(CH−CO−NRまたは−(CH−NR−COR(x=1、2、3または4である。)、
アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−CO−シクロアルキル、−CO−ヘテロシクロアルキル、−CO−ヘテロアリール、−CO−アルキルアリール、−CO−アルキルヘテロアリール、−CS−アルキル、−CS−シクロアルキル、−CS−ヘテロシクロアルキル、−CS−アリール、−CS−ヘテロアリール、−CS−アルキルアリール、−CS−アルキルヘテロアリール、−CS−NR、−C(=NH)−NR、−SO−シクロアルキル、−SO−ヘテロシクロアルキル、−SO−ヘテロアリール、−SO−アルキルアリール、−SO−アルキルヘテロアリールまたは−SO−NR
から選択され;
あるいはR10が、それが結合している窒素原子および式(a)の環状構造のいずれかの位置にあるが前記窒素原子に隣接していない炭素原子とともに、3〜5員を有する架橋を形成しており;
およびRが互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−CO−アルキル、−CO−シクロアルキル、−CO−ヘテロシクロアルキル、−CO−アリール、−CO−ヘテロアリール、−CO−アルキルアリール、−CO−アルキルヘテロアリール、−SO−アルキル、−SO−シクロアルキル、−SO−ヘテロシクロアルキル、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO−アルキルアリール、−SO−アルキルヘテロアリール、−C(=NH)−NRR′、−COOR、−CO−NRR′、−CS−NRR′および−(CH−OR基から選択され、x=0、1、2、3または4であり;
RおよびR′が互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表す請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項12】
が、オキソ基で置換されていても良い式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−N(R10)を表す請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項13】
が、式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−N(R10)−を表し;RおよびRが互いに独立に選ばれ、ハロゲン原子および基R、R′、OR、NRR′、−CO−NRR′、−COOR、NRCOR′、NRCONRR′、COR、−NO、CN、−COOR、OCONRR′、NRCOOR′から選択される1以上の基で置換されていても良いアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基を表し;
あるいはRおよびRが一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成している請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項14】
が式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−N(R10)−を表し;R10が、−(CH−CORであり、x=1、2、3または4である請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項15】
が、式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−N(R10)−を表し;前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、R、R′OCOR、COR、OCONRR′またはNRCOOR′から選択される1以上の基で置換されていても良い請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項16】
が、式(a)、(b)および(c)の基から選択され;Xが、環員−N(R10)−を表し;前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基が、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良い請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項17】
が式a)の基を表し;下記で定義のようにp=2である請求項1および11〜16のいずれか1項の記載の式(I)の化合物。
【化4】

【請求項18】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Rがシクロアルキル基を表す請求項1〜17のいずれか1項に記載の式(I)の化合物。
【請求項19】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Rがトリアゾリル基を表す請求項1〜18のいずれか1項に記載の式(I)の化合物。
【請求項20】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Rが互いに同一であるか異なっていることができ、ハロゲン原子から選択される1〜3個の基を表す請求項1〜19のいずれか1項に記載の式(I)の化合物。
【請求項21】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Rが水素原子を表す請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物。
【請求項22】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、
n=1であり;R=Ra′=R=Rb′=Hであるか、
n=1であり;R=Ra′=Hであり;RおよびRb′が、それらが結合している環の炭素原子とともに4員を有する炭素架橋を形成している請求項1〜21のいずれか1項に記載の式(I)の化合物。
【請求項23】
下記の名称を有する化合物:
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(2−フェニルエチル)ピペリジン−4−アミン、
4−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]フェノール、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン−3−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−フェニルピペリジン−4−アミン、
1−ベンゾイル−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−4−アミン、
1−アセチル−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−8−アミン、
N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N,N−ジメチルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
4−(アミノメチル)−N−{(1R)−1−(4−クロロ−ベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル−メチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサンアミン、
3−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−6−オール、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサノール、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサノール、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(トリフルオロアセチル)ピペリジン−4−アミン、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−カルボキシアミド
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−1−フェニルシクロヘキサノール、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−1−フェニルシクロヘキサノール、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2,2,2−トリフルオロ−アセトアミド、
N−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2,2,2−トリフルオロ−アセトアミド、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アセトアミド、
N−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アセトアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−メチルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(フェニルアセチル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−アミン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−N−メチルアセトアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)シクロ−ヘキサンアミン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−N−メチルベンズアミド、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−フェニルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−フェニルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N−メチル−N−フェニルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N−(4−フルオロフェニル)−N−メチルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シスまたはトランス−4−({(1R)−1−(4−クロロ−ベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル−メチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル]アミノ)−N,N−ジエチル−シクロヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)−ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シス−N−ベンジル−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−メチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
トランス−N−ベンジル−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)シクロ−ヘキサンアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)シクロ−ヘキサンアミン、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボキシアミド、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボキシアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−イソニコチノイルピペリジン−4−アミン、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−1−(4−フルオロフェニル)シクロヘキサノール、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−1−(4−フルオロフェニル)シクロヘキサノール、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)カルボニル]−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(5−メチルイソオキサゾール−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(3,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−4−アミン、
1−[(1−tert−ブチル−5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)カルボニル]−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(3−チエニルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−フェニルピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジメチルピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジエチルピペリジン−1−カルボキシアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(ピペリジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−メチル−N−フェニルピペリジン−1−カルボキシアミド、
N−ベンジル−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−メチルピペリジン−1−カルボキシアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−メトキシシクロヘキサンアミン、
4−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサンアミン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2−メトキシアセトアミド、
2−{[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}−2−オキソ酢酸エチル、
2−(ベンジルオキシ)−N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−アセトアミド、
3−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−1,3−オキサゾリジン−2−オン、
3−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−1,3−オキサゾリジン−2−オン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(2−メトキシエチル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(2−メトキシエチル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−モルホリン−4−イルシクロヘキサンアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−モルホリン−4−イルシクロヘキサンアミン、
1−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピロリジン−2−オン、
1−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピロリジン−2−オン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(2−メトキシエトキシ)シクロヘキサンアミン、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−カルボン酸エチル、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−カルボン酸メチル、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(2S)−ピペリジン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(2R)−ピペリジン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−アミン、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボニトリル、
1−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピペリジン−2−オン、
1−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピペリジン−2−オン、
N−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]プロパンアミド、
tert−ブチル(2−{[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−アミノ}−2−オキソエチル)カーバメート、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]グリシンアミド、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2−ヒドロキシアセトアミド、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2,2−ジメチル−プロパンアミド、
N−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2,2−ジメチル−プロパンアミド、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−メトキシフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−メトキシフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(2H−テトラゾール−5−イル)シクロヘキサンアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(2H−テトラゾール−5−イル)シクロヘキサンアミン、
2−{[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}フェノール、
2−{[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}フェノール、
酢酸4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル、
−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−N,N−ジメチル−グリシンアミド、
−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−N,N−ジメチル−グリシンアミド、
−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]グリシンアミド、
−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]グリシンアミド、
4−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピペラジン−2−オン、
4−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル]アミノ)シクロヘキシル]ピペラジン−2−オン、
シス−4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサンアミン、
トランス−4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサンアミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−ピリジン−2−イルピペリジン−4−アミン、
N−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]グリシン酸メチル、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(2,2−ジフルオロエチル)ピペリジン−4−アミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル]−N′−(4−クロロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−クロロベンジル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
ピバリン酸4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル)アミノ)シクロヘキシル、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル)−N′−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル)−N′−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
4−([4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}ベンゾニトリル、
N−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]シクロプロパンカルボキシアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(6−メチルピリダジン−3−イル)ピペリジン−4−アミン、
[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−イル]酢酸メチル、
シスまたはトランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)−ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−モルホリン−4−イルフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(2,4−ジフルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(2,4−ジフルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(5−フルオロピリジン−2−イル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(5−フルオロピリジン−2−イル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−5−イル−N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−ピリミジン−2−イルピペリジン−4−アミン、
1−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]イミダゾリジン−2−オン、
1−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]イミダゾリジン−2−オン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−シクロプロピルピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−{[(2S)−4,4−ジフルオロピペリジン−2−イル]−カルボニル}ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4,4−ジフルオロシクロヘキサンアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(3,4−ジフルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(3,4−ジフルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N−エチル−N−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)−シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N−エチル−N−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(4,4−ジフルオロ−L−プロリル)ピペリジン−4−アミン、
1−(1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−4−アミン、
1−(2,1−ベンゾイソオキサゾール−3−イルカルボニル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−ピペリジン−4−アミン、
1−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−イル]ブタン−2−オン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル]−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペリジン−4−アミン、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(4−メトキシフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(3,4−ジフルオロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(2−フルオロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(2−メトキシフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]ピペリジン−1−カルボキシアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(5−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(5−フェニル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(イソオキサゾール−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
3−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−6−フルオロ−1,3−ベンゾオキサゾール−2(3H)−オン、
3−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−6−フルオロ−1,3−ベンゾオキサゾール−2(3H)−オン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピリジン−2−カルボキシアミド、
2−{[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}−5−フルオロフェノール、
2−{[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}−5−フルオロフェノール、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(キノリン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(3−メチルピリジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2,1−ベンゾイソオキサゾール−3−カルボキシアミド、
1−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イルカルボニル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(6−メチルピリジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−アミン、
1−(1−ベンゾフラン−2−イルカルボニル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(6−フルオロピリジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)カルボニル]−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−4−アミン、
シス−N−(1、3−ベンゾチアゾール−2−イルメチル)−N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(1,3−トリアゾール−2−イルメチル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
2−{[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}−5−フルオロ−N,N−ジメチルベンズアミド、
2−{[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}−5−フルオロ−N,N−ジメチルベンズアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(6−フェニルピリジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−アミン、
トランス−N−(tert−ブチル)−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサン−カルボキシアミド、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(3,4−ジフルオロフェニル)シクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−N−{(1S)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1S)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン。
【請求項24】
下記の名称を有する化合物:
4−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]フェノール、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[3−シクロヘキシル−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−2−オキソエチルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[3−シクロヘキシル−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−8−アミン、
N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N,N−ジメチルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
4−(アミノメチル)−N−{(1R)−1−(4−クロロ−ベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル−メチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサンアミン、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサノール、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサノール、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−フェニルシクロヘキサンアミン、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−1−フェニルシクロヘキサノール、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−1−フェニルシクロヘキサノール、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−1−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−1−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2,2,2−トリフルオロ−アセトアミド、
N−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2,2,2−トリフルオロ−アセトアミド、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アセトアミド、
N−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アセトアミド、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−メチルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−N−メチルアセトアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)シクロ−ヘキサンアミン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−N−メチルベンズアミド、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボン酸エチル、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサンアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサンアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−フェニルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−フェニルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(2,5−ジメチル−2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−1−イル)シクロヘキサンアミン、
N−ベンジル−N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N−メチルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−ピロリジン−1−イルシクロヘキサンアミン、
2−{[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}エタノール、
2−{ベンジル[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}エタノール、
N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル]−N−メチル−N−フェニルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N−(4−フルオロフェニル)−N−メチルシクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シスまたはトランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボン酸、
シスまたはトランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボン酸、
シスまたはトランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)−ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド。
【請求項25】
下記の名称を有する化合物:
シス−N−ベンジル−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−メチルシクロヘキサン−カルボキシアミド、
トランス−N−ベンジル−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)シクロ−ヘキサンアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)シクロ−ヘキサンアミン、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボキシアミド、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−1−(4−フルオロフェニル)シクロヘキサノール、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−1−(4−フルオロフェニル)シクロヘキサノール、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−メトキシシクロヘキサンアミン、
4−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサンアミン、
4−(ベンジルオキシ)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)−ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサンアミン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2−メトキシアセトアミド、
2−(ベンジルオキシ)−N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−アセトアミド、
3−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−1,3−オキサゾリジン−2−オン、
3−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−1,3−オキサゾリジン−2−オン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(2−メトキシエチル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(2−メトキシエチル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−モルホリン−4−イルシクロヘキサンアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−モルホリン−4−イルシクロヘキサンアミン、
1−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピロリジン−2−オン、
1−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピロリジン−2−オン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(2−メトキシエトキシ)シクロヘキサンアミン、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサンカルボニトリル、
1−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピペリジン−2−オン、
1−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピペリジン−2−オン、
N−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]プロパンアミド、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]グリシンアミド、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2−ヒドロキシアセトアミド、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2,2−ジメチル−プロパンアミド、
N−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2,2−ジメチル−プロパンアミド、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−メトキシフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−メトキシフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(2H−テトラゾール−5−イル)シクロヘキサンアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4−(2H−テトラゾール−5−イル)シクロヘキサンアミン、
2−{[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}フェノール、
2−{[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}フェノール、
酢酸4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル、
−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−N,N−ジメチル−グリシンアミド、
−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−N,N−ジメチル−グリシンアミド、
−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]グリシンアミド、
−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]グリシンアミド、
4−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピペラジン−2−オン、
4−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピペラジン−2−オン、
シス−4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサンアミン、
トランス−4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサンアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−クロロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−クロロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
ピバリン酸4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
4−{[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}ベンゾニトリル、
N−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]シクロプロパンカルボキシアミド、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(2,4−ジフルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(2,4−ジフルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(5−フルオロピリジン−2−イル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(5−フルオロピリジン−2−イル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−5−イル−N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
1−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]イミダゾリジン−2−オン、
1−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]イミダゾリジン−2−オン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(3,4−ジフルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(3,4−ジフルオロフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N−エチル−N−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)−シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N−エチル−N−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
3−[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−6−フルオロ−1,3−ベンゾオキサゾール−2(3H)−オン、
3−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−6−フルオロ−1,3−ベンゾオキサゾール−2(3H)−オン、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]ピリジン−2−カルボキシアミド、
2−{[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}−5−フルオロフェノール、
2−{[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}−5−フルオロフェノール、
N−[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−2,1−ベンゾイソオキサゾール−3−カルボキシアミド、
シス−N−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イルメチル)−N′−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロ−ヘキサン−1,4−ジアミン、
シス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(1,3−トリアゾール−2−イルメチル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
2−{[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}−5−フルオロ−N,Nジメチルベンズアミド、
2−{[トランス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}−5−フルオロ−N,N−ジメチルベンズアミド、
トランス−N−(tert−ブチル)−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキサン−カルボキシアミド、
シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(3,4−ジフルオロフェニル)シクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シス−N−{(1S)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
トランス−N−{(1S)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}シクロヘキサン−1,4−ジアミン。
【請求項26】
下記の名称を有する化合物:
2−{[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]アミノ}−2−オキソ酢酸エチル、
tert−ブチル(2−{[シス−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]−アミノ}−2−オキソエチル)カーバメート、
シスまたはトランス−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−N′−(4−モルホリン−4−イルフェニル)シクロヘキサン−1,4−ジアミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−4,4−ジフルオロシクロヘキサンアミン。
【請求項27】
下記の名称を有する化合物:
1−ベンジル−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(2−フェニルエチル)ピペリジン−4−アミン、
2−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−イル]エタノール
3−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−イル]プロパン−1−オール、
4−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−イル]ブタン−1−オール、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン−3−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}キヌクリジン−3−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アゼパン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−3−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−フェニルピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[3−シクロヘキシル−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−2−オキソエチルピペリジン−4−アミン、
1−ベンジル−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピロリジン−3−アミン、
1−ベンゾイル−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−4−アミン、
1−アセチル−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−4−アミン、
3−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−6−オール、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(トリフルオロアセチル)ピペリジン−4−アミン、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(4−メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(フェニルアセチル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−フェニルピペリジン−4−アミン、
(1S,3R,5S,7S)−4−({(1R)−1−(4−クロロ−ベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル−メチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)アダマンタン−1−オール。
【請求項28】
下記の名称を有する化合物:
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−イソニコチノイルピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)カルボニル]−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(5−メチルイソオキサゾール−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(3,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−4−アミン、
1−[(1−tert−ブチル−5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)カルボニル]−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(3−チエニルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−フェニルピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジメチルピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N,N−ジエチルピペリジン−1−カルボキシアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(ピペリジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−メチル−N−フェニルピペリジン−1−カルボキシアミド、
N−ベンジル−4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−メチルピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル]アミノ)ピペリジン−1−カルボン酸エチル、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−カルボン酸メチル、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(2S)−ピペリジン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(2R)−ピペリジン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−ピリジン−2−イルピペリジン−4−アミン、
N−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)シクロヘキシル]グリシン酸メチル、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(2,2−ジフルオロエチル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(6−メチルピリダジン−3−イル)ピペリジン−4−アミン、
[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−イル]酢酸メチル、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−ピリミジン−2−イルピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−シクロプロピルピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−{[(2S)−4,4−ジフルオロピペリジン−2−イル]−カルボニル}ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(4,4−ジフルオロ−L−プロリル)ピペリジン−4−アミン、
1−(1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチルピペリジン−4−アミン、
1−(2,1−ベンゾイソオキサゾール−3−イルカルボニル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペリジン−4−アミン、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(4−メトキシフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(2,4−ジフルオロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(3,4−ジフルオロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(2−フルオロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−(2−メトキシフェニル)ピペリジン−1−カルボキシアミド、
4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−N−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]ピペリジン−1−カルボキシアミド、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(5−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(イソオキサゾール−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(キノリン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(3−メチルピリジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−アミン、
1−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イルカルボニル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(6−メチルピリジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−アミン、
1−(1−ベンゾフラン−2−イルカルボニル)−N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(6−フルオロピリジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−4−アミン。
【請求項29】
下記の名称を有する化合物:
1−[4−({(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)ピペリジン−1−イル]ブタン−2−オン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル]−1−[(5−フェニル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)カルボニル]−ピペリジン−4−アミン、
N−{(1R)−1−(4−クロロベンジル)−2−[4−シクロヘキシル−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1−[(6−フェニルピリジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−アミン。
【請求項30】
請求項1〜29のいずれか1項の記載の式(I)の化合物もしくはこの化合物の製薬上許容される酸との付加塩または式(I)の化合物の水和物もしくは溶媒和物を含む医薬品。
【請求項31】
請求項1〜29のいずれか1項の記載の式(I)の化合物またはこの化合物の製薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物および少なくとも1種類の製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項32】
肥満、糖尿病および両性に影響を与え得る性的機能不全の治療および予防、心血管疾患の治療ならびに抗炎症用途またはアルコール依存症の治療で使用される医薬品の製造における請求項1〜29のいずれか1項の記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項33】
前記性的機能不全が勃起不全からなるものである請求項32に記載の使用。
【請求項34】
下記式(V)の化合物:
【化5】

の還元的アミノ化を、ケトン型の基Rの誘導体の存在下に行う(R、R、R、R、R、R、Ra′、R、Rb′およびnは請求項1〜22のいずれか1項で定義の通りである。)請求項1〜22のいずれか1項に記載の式(I)の化合物の製造方法。
【請求項35】
下記式(IV)および(V)の化合物。
【化6】

[式中、
、R、Ra′、RおよびRb′は請求項1〜22のいずれか1項で定義の通りであり;Pgは保護基を表し;
n=1であり;RおよびRa′は互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し;RおよびRb′は、それらが結合している環の炭素原子とともに、4員もしくは5員を有する炭素架橋を形成している。]
【請求項36】
、R、R、R、R、Ra′、R、Rb′およびnが請求項1〜22のいずれか1項で定義の通りである下記式(VI)、(XXVIII)および(XXIX)の化合物。
【化7】

【請求項37】
下記式(II)の化合物。
【化8】

[式中、
、R、Ra′、RおよびRb′は請求項1〜22のいずれか1項で定義の通りであり;Pgは保護基を表し;
n=1であり;RおよびRa′は互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し;RおよびRb′は、それらが結合している環の炭素原子とともに、4員もしくは5員を有する炭素架橋を形成している。]

【公表番号】特表2008−508240(P2008−508240A)
【公表日】平成20年3月21日(2008.3.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−523108(P2007−523108)
【出願日】平成17年7月20日(2005.7.20)
【国際出願番号】PCT/FR2005/001854
【国際公開番号】WO2006/021655
【国際公開日】平成18年3月2日(2006.3.2)
【出願人】(504456798)サノフイ−アベンテイス (433)
【Fターム(参考)】