国際特許分類[C07D471/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物 (4,872) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (4,398) | オルソー縮合系 (3,656)
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NK1拮抗作用をもつヘキサ−及びオクタヒドロ−ピリド[1,2−a]ピラジン誘導体
本発明は興味深いニューロキニン−NK1受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド[1,2−a]ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも1種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式(1)により表わされる化合物に関する。 (もっと読む)
誘導性NOシンターゼ阻害剤としてのイミダゾ[4,5−b]ピリジン誘導体
式(I)で示され、その式中、R1、R2、R3、R4及びR11が明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なiNOS阻害剤である。
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置換インドリジン1,2,3,6,7,8誘導体、FGF阻害剤、その調製方法及び該誘導体を含有する医薬組成物
本発明は、式(I)の誘導体
(式中、位置6、7又は8のRは、水素又はハロゲン原子、メチル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル基又は式:−NR5R6、−NH−SO2−Alk、−NH−CO−Alk、−NH−CO2−Alk、−O−Alk−COOR7、−O−Alk−NR5R6、−O−(CH2)n−Ph又は−CO−NR5R6(式中、R1は、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル基、置換フェニル基、1個もしくは2個の場合によっては置換されているヘテロ原子を有する5又は6結合のへテロアリール基であり;R2は、アルキル、シクロアルキル基又は場合によっては置換されているフェニル基であり;同一であるか又は異なるものであるR3及びR4は、それぞれが、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ニトロ基又は式:−NR5R6、−NH−CO−Alk、−NH−CO−CF3、−CO−NR5R6もしくは−CO−NHOHである。)の基である。)、最終的に医薬的に許容される塩の形態を取るものに関する。
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増殖性疾患の処置に有用なRAF−キナーゼ阻害剤としての1,4−二置換イソキノリン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、可変の置換基は本明細書に記載されている)の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なMAPキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な組成物
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、c−Met、GSK3、JAK、SYK、KDR、FLT−3、c−Kit、Aurora、またはTAK−1キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)
疼痛治療用バニロイド−1受容体(VR1)モジュレーターとしてのN−(1H−インダゾリル)−尿素誘導体及びN−(1H−インドリル)−尿素誘導体並びに関連化合物
式(I):
[式中、A、B及びDは各々C、N、O又はSであり;EはC又はNであり;5員環内の点線の円は環が不飽和でも部分飽和でもよいことを意味し;R1はハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、NR7R8、(NR7R8で置換された)C1−6アルキル、(NR7R8で置換された)C1−6アルコキシ、オキソ、シアノ、SO2NR7R8、CONR7R8、NHCOR9、又はNHSO2R9であり;R2はハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、NR7R8、(NR7R8で置換された)C1−6アルキル、(NR7R8で置換された)C1−6アルコキシ、シアノ、SO2NR7R8、CONR7R8、NHCOR9、又はNHSO2R9であり;R3及びR4は各々独立して水素、C1−6アルキル、フェニル又はハロフェニルであり;R5及びR6は出現毎に独立して水素、C1−6アルキル、フェニル、ハロフェニル又はカルボキシであり;Xは酸素又は硫黄原子であり;Yはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又は融合カルボシクリル基であり;nは0又は1〜3の整数であり;pは0又は1〜4の整数であり;qは0又は1〜3の整数であり;他の置換基は請求項1に定義した通りである。]の化合物は特に疼痛及びバニロイド−1受容体(VR1)の機能の調節により改善される他の症状の治療における治療用化合物として有用である。
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α7ニコチン性アセチルコリン受容体でのリガンドとしての置換ジアザビシクロアルカン誘導体
式(I)の化合物Z−Ar1−Ar2[Zはジアザ二環式アミンであり;Ar1は5または6員芳香環であり;Ar2は、未置換または置換の5または6員ヘテロアリール環、未置換または置換の二環式ヘテロアリール環、3,4−(メチレンジオキシ)フェニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ナフチルおよびフェニルからなる群から選択され;前記フェニルは、メタ位またはパラ位で0、1、2または3個の置換基によって置換されている。]。この化合物は、α7nAChRリガンドによって予防もしくは改善される状態または障害を治療する上で有用である。式(I)の化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物の使用方法も開示されている。 (もっと読む)
5−アリール−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン類、ピリジン類、ピラジン類及び関連化合物
CRF1受容体の選択的調節剤として作用する、5−アリール−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン類、6−アリール−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン類及び関連化合物、更に化学的に関連する化合物も提供する。これら化合物は、多くのCNS及び末梢障害、特にストレス、不安神経症、うつ病、心臓血管障害、及び摂食障害の治療に有用である。このような障害の治療方法更に包装された医薬組成物も提供する。本発明の化合物は、CRF受容体の局在化のためのプローブとして、又CRF受容体結合試験の標準としても有用である。受容体局在化の研究に当該化合物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)
抗菌活性を有するピロール誘導体
式(1):
で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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抗菌剤
【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】式(I)の化合物及びそれらの製造のための方法が開示されている。式(I)の生物学的に活性な化合物、ならびに式(I)の化合物を含んでなる薬学的に許容できる組成物を作製する方法がさらに開示されている。本明細書に開示したごとき式(I)の化合物は、細菌感染を治療するために使用することを含む、多様な応用に使用することが可能である。式(I)。
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