本発明は、カフェインおよび／またはその類似体、および／またはこれらの薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む、イノシトール１，４，５−三リン酸受容体（ＩＰ_３Ｒ）サブタイプ３（ＩＰ_３Ｒ３）を阻害するための薬剤が提供される。受容体を通じたＣａ^２＋放出と関連する疾病の予防用および／または治療用の組成物も提供される。
（もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤に関する。さらに詳細には、本発明は、１−フェニル−２−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、このような化合物を調製する方法、それを含有する組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性阻害作用を示し、例えばタイプI又はタイプII真性糖尿病を予防もしくは治療するために用いられる、キサンチン誘導体又はその生理的に許容される塩及びその製造方法の提供。
【解決手段】一般式I(ここで、R¹〜R³は特定の置換基を示す)で表される置換されたキサンチン、およびその互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ並びにその塩。
（もっと読む）

【課題】本発明は、抗肺高血圧の医薬組成物およびその合成方法を提供する。
【解決手段】 本発明による医薬組成物は、7-[2-[4-(2-クロロベンゼン)ピペラジニル]エチル]-1,3-ジメチルキサンチン及び7-[2-[4-(2-クロロベンゼン)ピペラジニル]プロピル]-1,3-ジメチルキサンチンから成る群から選択される何れか１つの化合物、その医薬的に許容可能な塩並びにその溶媒和化合物から成る群から選択される何れか１つの化合物を包含する。ここにおいて、前記化合物は、cGMPを増加することによりRhoキナーゼを抑制して抗高血圧の治療効果を達成する。 （もっと読む）

特定の化合物を治療有効量で投与することによってウイルス感染症を治療するための化合物、方法および医薬組成物を開示する。化合物の調製方法、ならびに化合物およびその医薬組成物の使用方法も開示する。特に、フラビウイルス(すなわち、それだけに限らないが、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスが挙げられる)によってもたらされるものなどのウイルス感染症の治療および予防を開示する。 （もっと読む）

【課題】新規ジペプチジルペプチダーゼ-IV活性抑制剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)：


の置換キサンチン、これらの互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩（これらは有益な薬理学的性質、特にジペプチジルペプチダーゼ-IV酵素の活性に対する抑制効果を示す）。 （もっと読む）

本出願は、疼痛、失禁およびその他の状態を処置するための化合物および方法に関する。この化合物は、ＴＲＰＡ１媒介電流を１０マイクロモル未満のＩＣで阻害する。ある実施形態は、細胞または動物のＴＲＰＡ１機能を調節する方法であって、ＴＲＰＡ１機能を阻害する化合物の有効量を投与する工程を包含し、この化合物が、ＴＲＰＡ１媒介イオン流束を阻害するものである、細胞または動物のＴＲＰＡ１機能を調節する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するキサンチン誘導体、その調製方法、それらを含有する医薬組成物及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

構造式Ｉ：
【化１】


のアザシクロヘキサン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに対して選択的なステアロイル−ＣｏＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の阻害剤である。本発明化合物は、アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；及び肝臓脂肪症のような心臓血管疾患を含む異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
（もっと読む）

【課題】 本発明は外層(２)中の第一の活性剤を一つの使用環境に、そしてコア(５)中の第二の活性剤を別の使用環境に供給することが可能な簡素で改良された多層浸透デバイス(１)を供給する。
【解決手段】 本発明の特定の実施態様は、第一および第二の活性剤が同じかまたは異なっている浸透デバイスを提供する。内部の半透膜(４)と第二の活性剤を含有する外部コーティング(２)との間の浸出可能な重合体コーティング(３)はポリ（ビニルピロリドン）−（ビニルアセテート）共重合体を含有する。この特定の浸出可能な重合体により、当該分野で知られている関連のデバイスを超える利点を有する改良された多層浸透デバイスが得られる。コア(５)中の活性剤は浸出可能なプラグ(７)を含有する細孔(６)を介して供給される。浸透デバイス(１)は最終仕上げコーティング(８)によりコーティングすることができる。 （もっと読む）