本発明は、優れた細胞透過性及び核酸に対する強い結合親和性を示す新たな種類のペプチド核酸誘導体を提供する。

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安定な６‐メトキシ‐２’、３’‐ ジデオキシグアノシンであって、その含水量は６％〜３０％（重量比）である。含水量６％（重量比）以下の６‐メトキシ‐２’、３’‐ ジデオキシグアノシンを低温下で放置して一定湿度の環境中で吸水させ、又は含水量３０％（重量比）以上の６‐メトキシ‐２’、３’‐ ジデオキシグアノシンを乾燥脱水して作られたものである。前記安定な６‐メトキシ‐２’、３’‐ ジデオキシグアノシンを活性成分として、医薬品組成物に作ることができ、かつ、Ｂ型肝炎ウイルスとHIVウイルスに対する抗ウイルス剤を作るのに用いられる。 （もっと読む）

【課題】ＰＮＡ(ペプチド核酸）オリゴマーの調製のために適した新規単量体の提供。
【解決手段】ピペロニルオキシカルボニル誘導体で保護されるシトシン誘導体、アデニン誘導体およびグアニン誘導体。シトシン誘導体は、下式の構造を有する化合物である。


アデニン誘導体は、下式の構造を有する化合物である。
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本発明は、(３−{[[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル](３−モルホリン−４−イルプロピル)アミノ]メチル}フェニル)酢酸メチルの塩、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式を有する：


さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマーを処置する方法も開示されている。本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Ａβに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
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本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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【課題】診断薬の分野において従来技術による解決し得ない問題を解決するために、例えば一つまたはそれ以上の化学的または微生物学的個体単位についてその捕捉、認識、検出、同定または定量化などを行うために幾つかの核酸類縁体を提供すること。
【解決手段】相補的配列の従来公知の核酸とハイブリッドを形成し、而もそのハイブリッドのＴｍ値における安定性を相当する配列を持つ従来公知の核酸が形成するハイブリッドよりも高くするような特性および／または相当する配列を持つ前記従来公知の相当する核酸よりも不適合の程度に関与する配列と比較した相補的配列に対する選択性をより大きくする特性といった、従来知られていない特性を有する新規な構造の核酸類縁体及びを診断薬または分析にかかる核酸類縁体を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は結晶形態のバロマシクロビル、結晶形態のバロマシクロビルを調製するプロセス、その医薬組成物、及びそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、合成ヌクレオシドを調製するための高度に位置選択的かつ立体選択的な方法を提供する。ａ）二環式アミド誘導体を調製するステップと、ｂ）二環式アミド誘導体を、遷移金属触媒の存在下で、核酸塩基、複素環塩基、またはこれらの塩と反応させ、シクロペンテンカルボキサミドを形成するステップと、ｃ）シクロペンテンカルボキサミドからカルボキサミド基を開裂させ、合成ヌクレオシドを形成するステップと、を含む、合成ヌクレオシドの調製のための方法を提供する。本発明による方法は、アバカビル（Ａｂａｃａｖｉｒ）、カルボビル（Ｃａｒｂｏｖｉｒ）、およびエンテカビル（Ｅｎｔｅｃａｖｉｒ）、ならびにその誘導体を含む、様々な抗ウイルス剤の合成のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）