本発明は、優れたＤＰＰＩＶ阻害作用を示す新規化合物を提供することを課題とする。本発明は、一般式


〔式中、Ｔ^１は環中１または２個の窒素原子を含む置換基を有していてもよい単環式または二環式である４〜１２員複素環を意味する；前記式（Ｉ）中、式


は二重結合または単結合を意味する；Ｘ^３は、酸素原子または硫黄原子を意味する；Ｘ^１は、置換基を有していてもよいＣ_２−６アルキニル基などを意味する；Ｚ^１は、窒素原子または式−ＣＲ^３＝を意味する；Ｚ^２およびＺ^３は、それぞれ独立して窒素原子、式−ＣＲ^１＝、カルボニル基または式−ＮＲ^２−を意味する；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＸ^２はそれぞれ独立して置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基などを意味する。〕で表わされる化合物またはその塩もしくはそれらの水和物。
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本発明は、抗ウイルス剤エンテカビルの製造方法を提供する。本発明はまた、エンテカビルの単離および精製のための樹脂吸着製法をも提供する。本発明は、エンテカビルの製造に有用な様々な中間体をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、単離されたＮ−ホルミルバラシクロビル、その調製および参照マーカーおよび／または参照標準としてのその使用を提供する。
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本発明は式（I）の化合物を特徴とする：R₁はアリールまたはヘテロアリールであり；R₂およびR₄はそれぞれ独立にH、ハロゲン、CN、アルキル、OR^a、またはNR^aR^bであり；R₃はH、ハロゲン、CN、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、OR^a、OC(O)R^a、OC(O)NR^aR^b、NR^aR^b、NR^aC(O)R^b、NR^aS(O)R^b、NR^aS(O)2R^b、NR^aC(O)NR^bR^c、NR^aC(S)NR^bR^c、NR^aC(NR^b)NR^cR^d、NR^aC(O)OR^b、S(O)NTR^aR^t、S(O)₂NR^SR^b、S(O)R^a、S(O)₂R^a、C(O)R^a、C(O)OR^a、またはC(O)NR^aR^lであり；R₅はHまたはアルキルであり；nは0、1、2、3、4、5、または6であり；Aは0、S、S(O)、S(O)₂、またはNWであり；BはNまたはCR^Cであり；Xは_O、S、S(O)、S(O)₂、NR、またはC(O)であり；Yは共有結合、C(O)、C=NR a、O、S、S(O)、S(O)₂、またはNWであり；ZはNまたはCHであり；UおよびVはそれぞれ独立にNまたはCRであり；かつWは0、S、またはNRであり；ただしR^a、R^b、R^e、およびR^dはそれぞれ独立にH、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、またはヘテロシクリルであり；R^eはH、アルキル、アリール、アシル、またはスルホニルであり；かつR^fはH、アルキル、アリール、アシル、スルホニル、アルコキシル、アミノ、エステル、アミド、CN、またはハロゲンである。化合物はインターロイキン-12過剰産生関連障害を治療するために有用である。

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【課題】 新規作用機序を有する、インスリン抵抗性の改善剤の提供。
【解決手段】 脂肪細胞数の低下を促進する物質を含有してなる、インスリン抵抗性の改善剤；被験物質が脂肪細胞数の低下を促進するか否かを評価することを含む、インスリン抵抗性を改善し得る物質のスクリーニング方法；所定のプリン誘導体を含有する、アポトーシス誘導剤。 （もっと読む）

高められた湿度における貯蔵中においてＮ′−ホルミルバラシクロビルの形成に抗して安定な塩酸バラシクロビル、及びかかる塩酸バラシクロビルを含む医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

抗アレルギー剤として有効な局所投与用薬剤等を提供する。
一般式（１）：


［式中、環Ａは６〜１０員の単環性もしくは２環性の芳香族炭素環、又は０〜２個の窒素原子、０もしくは１個の酸素原子、及び０もしくは１個の硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜１０員の単環性もしくは二環性の芳香族複素環を表し、ｎは０〜２の整数を表し、ｍは０〜２の整数を表し、Ｒは、ハロゲン原子又は置換もしくは無置換のアルキル基等を表し、Ｘ^１は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子又はアルキル基を表す。）又は単結合を表し、Ｙ^１は、単結合又はアルキレン等を表し、Ｙ^２は、単結合又はアルキレン等を表し、Ｚはアルキレンを表し、Ｑ^１及びＱ^２の少なくとも一方が−ＣＯＯＲ^１０（式中、Ｒ^１０は、置換もしくは無置換のアルキル基等を表す。）等を表す。］で表されるアデニン化合物、またはそれらの薬学上許容される塩を有効成分として含有する局所投与用薬剤。
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本発明は、血中活性型グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）および／または血中活性型グルカゴン様ペプチド−２（ＧＬＰ−２）による作用増強を有することを特徴とする、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）阻害剤とビグアナイド剤とを組み合わせてなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規なプリン誘導体（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は請求項で定義されているとおり）、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ、及び塩に関するもので、とりわけ、有用な薬理学的特性、特に、ジペプチジルペプチダーゼ−IV（ＤＰＰ−IV）酵素の活性に対し阻害作用を有する、無機の酸又は塩基とによる生理的に許容される塩、その製造方法、ならびに、ＤＰＰ−IV活性の増大に伴う疾病もしくは症状、又はＤＰＰ−IV活性を抑えることで予防もしくは緩和することができる疾病もしくは症状、とりわけ１型又は２型糖尿病の予防又は治療への上記化合物の使用に関する。さらに本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその生理的に許容される塩を含む医薬品及びその製造方法に関する。



(I)
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本発明は、標識を新規基質からＯ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）及びＯ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ融合タンパク質に転移させる方法、並びに、そのような方法において適切な新規基質に関する。目的とするタンパク質をＡＧＴ融合タンパク質に組み入れ、得られたＡＧＴ融合タンパク質を標識を有している特定のＡＧＴ基質と接触させ、並びに、該標識を認識及び／又は操作できるように設計されているシステム内で該標識を用いて、該ＡＧＴ融合タンパク質を検出し、及び、場合により、さらに操作する。本発明の方法で使用する特定のＡＧＴ基質は、Ｏ^６−置換グアニン誘導体又は関連する窒素含有ヒドロキシ−ヘテロ環及びそれらの硫黄類似体（ここで、該Ｏ^６−置換基は、グアニン又は対応するヘテロ環からＡＧＴへ移動するのに適する活性化されたメチル誘導体である）であり、さらに、１つの標識又は複数の同一であるか若しくは異なっている標識を有している。本発明は、さらに、そのような新規ＡＧＴ基質自体にも関し、また、そのような新規基質の製造方法及びそのような新規ＡＧＴ基質の合成において有用な中間体にも関する。 （もっと読む）