本発明は式(I)の化合物を特徴とし、この化合物は、特にクロストリジウム・ディフィシル関連疾患に対する抗菌剤として有用である。
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【課題】本発明は、エンテカビルを製造するための様々な方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、エンテカビルの製造に有用である様々な中間体、およびそれら中間体の製造法を提供する。本発明はまた、エンテカビルおよびその中間体の単離および精製のための樹脂吸着製法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Iの置換縮合ピリミジン化合物、それらの互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、またはそれらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体(AR)活性によって媒介される状態および疾患を治療する方法を開示する。本発明はまた、アデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性である病理学的疾患の治療のための、式(II)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明の化合物は、喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、および/または自己免疫疾患などの、アデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性であり得る疾患および障害の治療、予防または抑制において有用である。
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１つ以上のｔｏｌｌ様レセプターのアゴニストまたはアンタゴニストである小分子結合体が本明細書中に提供される。そのような結合体は、種々の方法（例えば、自己免疫、炎症および細胞増殖性の障害または疾患などの状態の処置が挙げられるがこれらに限定されない）において利用され得る。本発明はまた、被験体における炎症または自己免疫の状態（障害または疾患）（例えば、関節リウマチ）を予防するため、阻害するため、または処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（I）に示したベンズイミダゾール−４−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、そしてそれらを含有する薬物混合物及びその用途に関する。ここで、Xは一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキルオキシ基、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_２-C_１４アルケニル基、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_６-C_１４アリール基基、又は一置換又は二置換、多置換の５-６元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味し、Yは水素、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１６アルキル基、一置換又は二置換、多置換の環アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_６-C_１２アリール基、又は一置換又は二置換、多置換の５-６元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味する。本発明において誘導体は抗ウイルス薬物の機能を果たす。
【化１】



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本発明は抗ウイルス剤であるエンテカビル、［１−Ｓ−（１α，３α，４β）］−２−アミノ−１，９−ジヒドロ−９−［４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）−２−メチレンシクロペンチル］−６Ｈ−プリン−６−オンを高収率かつ低コストで製造する新規な製造方法及びそれに用いられる新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、マスト細胞媒介性疾患および移植片拒絶反応の予防および治療に有用な新規プリノンおよびプリンを提供する。該化合物は、一般式ＩおよびＩＩ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^９、Ｑ、Ａおよびｙは、本明細書において定義されている通りである］のものである。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒ^１はＣ_１〜６アルキルアミノ又はＣ_１〜６アルコキシであり；ｍは３、４又は５の値を有する整数であり；ｎは０〜３の値を有する整数であり；ｐは１又は２の値を有する整数である］及びその塩はヒトインターフェロンの誘導物質である。ヒトインターフェロンを誘導する化合物は、さまざまな疾患の治療、例えばアレルギー性疾患や他の炎症性疾患（例えば、アレルギー性鼻炎および喘息）の治療、感染性疾患および癌の治療に有用であり、また、ワクチンアジュバントとしても有用である。 （もっと読む）

式(I)の化合物［式中、R¹はC_1-6アルキルアミノ、C_1-6アルコキシ、またはC_3-7シクロアルキルオキシであり; mは3〜6の値を有する整数であり; nは0〜4の値を有する整数である］およびその塩はヒトインターフェロンの誘導物質である。ヒトインターフェロンを誘導する化合物は、さまざまな疾患の治療、例えばアレルギー性疾患や他の炎症性疾患（例えば、アレルギー性鼻炎および喘息）の治療、感染性疾患および癌の治療に有用であり、また、ワクチンアジュバントとしても有用である。

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式(I)の化合物：


［式中、R¹はC_1-6アルキルアミノ、またはC_1-6アルコキシであり;R²は次の構造(II)：


を有する基であり;nは1〜6の値を有する整数であり;Hetは1個の窒素原子を含む6員飽和複素環であり、ここでHetは複素環の任意の炭素原子で-(CH₂)_n-部分に結合されており;R³は水素、C_1-8アルキル、またはC_3-7シクロアルキルC_0-6アルキルである］およびその製薬上許容される塩は、ヒトインターフェロンの誘導物質である。ヒトインターフェロンを誘導する化合物は、様々な疾患の治療、例えばアレルギー性疾患および他の炎症性疾患（例えばアレルギー性鼻炎や喘息）の治療に、また感染性疾患および癌の治療に有用であり得、またワクチンアジュバントとしても有用であり得る。 （もっと読む）