アレルギー性、炎症性および感染性疾患治療用のプリン誘導体
式(I)の化合物［式中、R1はC1-6アルキルアミノ、C1-6アルコキシ、またはC3-7シクロアルキルオキシであり; mは3〜6の値を有する整数であり; nは0〜4の値を有する整数である］およびその塩はヒトインターフェロンの誘導物質である。ヒトインターフェロンを誘導する化合物は、さまざまな疾患の治療、例えばアレルギー性疾患や他の炎症性疾患（例えば、アレルギー性鼻炎および喘息）の治療、感染性疾患および癌の治療に有用であり、また、ワクチンアジュバントとしても有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物またはその塩：
【化１】
［式中、
R1はC1〜6アルキルアミノ、C1〜6アルコキシ、またはC3〜7シクロアルキルオキシであり;
mは3〜6の値を有する整数であり;
nは0〜4の値を有する整数である;
ただし、mが3で、nが1であるとき、R1はn-ブチルオキシ以外である］。
【請求項２】
R1がn-ブチルオキシである、請求項1に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
R1が(1S)-1-メチルブチルオキシである、請求項1に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
mが4〜6の値を有する整数である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
nが2〜4の値を有する整数である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
以下のリストから選択される化合物またはその塩：
6-アミノ-2-(ブチルオキシ)-9-[6-(1-ピロリジニル)ヘキシル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
6-アミノ-2-(ブチルオキシ)-9-[6-(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)ヘキシル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
6-アミノ-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-9-[4-(1-ピペリジニル)ブチル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
6-アミノ-9-[4-(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)ブチル]-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
6-アミノ-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-9-[5-(1-ピペリジニル)ペンチル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
6-アミノ-9-[5-(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)ペンチル]-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
およびそれらの塩。
【請求項７】
製薬上許容される塩の形である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
6-アミノ-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-9-[5-(1-ピペリジニル)ペンチル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オンまたはその塩である化合物。
【請求項９】
6-アミノ-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-9-[5-(1-ピペリジニル)ペンチル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オンまたはその製薬上許容される塩である化合物。
【請求項１０】
遊離塩基の形である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
遊離塩基としての6-アミノ-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-9-[5-(1-ピペリジニル)ペンチル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オンである化合物。
【請求項１２】
治療に用いるための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１３】
治療に用いるための、請求項10または11に記載の化合物。
【請求項１４】
アレルギー性疾患および他の炎症性疾患、感染性疾患、ならびに癌の治療に用いるための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１５】
アレルギー性疾患および他の炎症性疾患、感染性疾患、ならびに癌の治療に用いるための、請求項10または11に記載の化合物。
【請求項１６】
アレルギー性鼻炎の治療に用いるための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１７】
アレルギー性鼻炎の治療に用いるための、請求項10または11に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１８】
喘息の治療に用いるための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１９】
喘息の治療に用いるための、請求項10または11に記載の化合物。
【請求項２０】
アレルギー性疾患および他の炎症性疾患の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２１】
アレルギー性疾患および他の炎症性疾患の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項10または11に記載の化合物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２２】
アレルギー性鼻炎の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２３】
アレルギー性鼻炎の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項10または11に記載の化合物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２４】
喘息の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２５】
喘息の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項10または11に記載の化合物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２６】
請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩と、1種以上の製薬上許容される希釈剤または担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２７】
請求項10または11に記載の化合物と1種以上の製薬上許容される希釈剤または担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２８】
疾患の治療または予防方法であって、疾患にかかっているかまたはかかりやすいヒト被験者に、抗原または抗原組成物と請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩とを含むワクチン組成物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２９】
疾患の治療または予防方法であって、疾患にかかっているかまたはかかりやすいヒト被験者に、抗原または抗原組成物と請求項10または11に記載の化合物とを含むワクチン組成物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項１】
式(I)の化合物またはその塩：
【化１】
［式中、
R1はC1〜6アルキルアミノ、C1〜6アルコキシ、またはC3〜7シクロアルキルオキシであり;
mは3〜6の値を有する整数であり;
nは0〜4の値を有する整数である;
ただし、mが3で、nが1であるとき、R1はn-ブチルオキシ以外である］。
【請求項２】
R1がn-ブチルオキシである、請求項1に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
R1が(1S)-1-メチルブチルオキシである、請求項1に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
mが4〜6の値を有する整数である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
nが2〜4の値を有する整数である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
以下のリストから選択される化合物またはその塩：
6-アミノ-2-(ブチルオキシ)-9-[6-(1-ピロリジニル)ヘキシル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
6-アミノ-2-(ブチルオキシ)-9-[6-(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)ヘキシル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
6-アミノ-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-9-[4-(1-ピペリジニル)ブチル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
6-アミノ-9-[4-(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)ブチル]-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
6-アミノ-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-9-[5-(1-ピペリジニル)ペンチル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
6-アミノ-9-[5-(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)ペンチル]-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
およびそれらの塩。
【請求項７】
製薬上許容される塩の形である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
6-アミノ-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-9-[5-(1-ピペリジニル)ペンチル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オンまたはその塩である化合物。
【請求項９】
6-アミノ-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-9-[5-(1-ピペリジニル)ペンチル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オンまたはその製薬上許容される塩である化合物。
【請求項１０】
遊離塩基の形である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
遊離塩基としての6-アミノ-2-{[(1S)-1-メチルブチル]オキシ}-9-[5-(1-ピペリジニル)ペンチル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オンである化合物。
【請求項１２】
治療に用いるための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１３】
治療に用いるための、請求項10または11に記載の化合物。
【請求項１４】
アレルギー性疾患および他の炎症性疾患、感染性疾患、ならびに癌の治療に用いるための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１５】
アレルギー性疾患および他の炎症性疾患、感染性疾患、ならびに癌の治療に用いるための、請求項10または11に記載の化合物。
【請求項１６】
アレルギー性鼻炎の治療に用いるための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１７】
アレルギー性鼻炎の治療に用いるための、請求項10または11に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１８】
喘息の治療に用いるための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１９】
喘息の治療に用いるための、請求項10または11に記載の化合物。
【請求項２０】
アレルギー性疾患および他の炎症性疾患の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２１】
アレルギー性疾患および他の炎症性疾患の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項10または11に記載の化合物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２２】
アレルギー性鼻炎の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２３】
アレルギー性鼻炎の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項10または11に記載の化合物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２４】
喘息の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２５】
喘息の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療に有効な量の請求項10または11に記載の化合物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２６】
請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩と、1種以上の製薬上許容される希釈剤または担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２７】
請求項10または11に記載の化合物と1種以上の製薬上許容される希釈剤または担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２８】
疾患の治療または予防方法であって、疾患にかかっているかまたはかかりやすいヒト被験者に、抗原または抗原組成物と請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩とを含むワクチン組成物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項２９】
疾患の治療または予防方法であって、疾患にかかっているかまたはかかりやすいヒト被験者に、抗原または抗原組成物と請求項10または11に記載の化合物とを含むワクチン組成物を投与することを含んでなる上記方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１１−５３０５６３（Ｐ２０１１−５３０５６３Ａ）
【公表日】平成２３年１２月２２日（２０１１．１２．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２２４８６（Ｐ２０１１−５２２４８６）
【出願日】平成２１年８月７日（２００９．８．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６０２６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１８１３３
【国際公開日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【出願人】（５０９３２９５２３）グラクソスミスクライン エルエルシー (38)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１２月２２日（２０１１．１２．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月７日（２００９．８．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６０２６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１８１３３
【国際公開日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【出願人】（５０９３２９５２３）グラクソスミスクライン エルエルシー (38)
【Ｆターム（参考）】
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