本発明は、炭素-ケイ素酸化を用いる、エンテカビル（I）


およびその新規中間体の製造法を提供する。
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提供されるのは、バラシクロビル塩酸塩およびこれらを含む医薬組成物の多形および偽多形である。さらに提供されるのは、新規な多形および偽多形を生成する方法であり、それには、バラシクロビル塩酸塩一水和物およびバラシクロビル塩酸塩二水和物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｒ₁−Ａ−Ｘ−ＣＨ₂−Ｒ₃−Ｒ₄−Ｌ₁［式中、Ａは基質としてＡＧＴによって認識される基であり、Ｘは酸素または硫黄であり、Ｒ₁は基−Ｒ₂−Ｌ₂または基Ｒ₅であり、Ｒ₂およびＲ₄は互いに独立したリンカーであり、Ｒ₃は芳香族基もしくは複素環式芳香族基；または場合により置換されている不飽和アルキル、シクロアルキル、もしくはＣＨ₂に結合する二重結合を有するヘテロシクリル基であり、Ｒ₅はアリールメチルもしくはヘテロアリールメチル、または場合により置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、もしくはヘテロシクリル基であり、Ｌ₁は１個の標識、複数の同じもしくは異なる標識、Ｒ₄とＡを結合して環状基質を形成する結合、またはさらなる基−Ｒ₃ＣＨ₂−Ｘ−Ａ−Ｒ₁であり、かつＬ₂は、１個の標識、または複数の同じもしくは異なる標識である］のＯ⁶−アルキルグアニンＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）基質に関する。本発明は、さらに、これらの基質からＯ⁶−アルキルグアニンＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）に標識を移動させる方法、およびＡＧＴ融合蛋白質に関する。
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ＢＯＣ−Ｌ−バリンにおけるＢＯＣ−Ｌ−アラニンおよび塩酸バラシクロビルにおけるアラニンアナログを分析するためのＨＰＬＣ法、ならびにバラシクロビル組成物を選択するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、感染性ウイルスに対する活性を有する化合物に関する。一実施形態において、本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物を提供する。一実施形態において、本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物；薬学的に受容可能な賦形剤；および治療有効量の別の治療剤を含有する、薬学的組成物を提供する。一実施形態において、本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物；薬学的に受容可能な賦形剤；ならびにＨＩＶインヒビター因子、抗感染性因子、および免疫調節因子から選択される治療有効量のＡＩＤＳ処置因子を含有する、薬学的組成物を提供する。

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本発明に係る多発性硬化症予防または治療剤は、下記一般式（Ｉ）


〔前記式（Ｉ）中、Ｔ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹は、明細書中のＴ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹と同意義である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロ環化合物を提供し、そして該化合物は、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）阻害剤としての有用性を有することを示す。本発明はまた、該化合物の製造方法および使用方法をも提供する。

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物のＨＩＶ感染の防止または処置用の薬剤を製造するための使用に関し、ここで式（Ｉ）の化合物は式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体であり、式中、ＡおよびＢは各々式（ａ）または（ｂ）の基を表し、そして−Ｃ−Ｄ−は式−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^１７−（ｃ−１）；または−ＮＲ^１７−ＣＨ＝Ｎ−（ｃ−２）の二価の基を表すが、ただしＡが式（ａ）の基を表す時、Ｂは式（ｂ）の基を表し、そしてＡが式（ｂ）の基を表す時、Ｂは式（ａ）の基を表す。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに、このような化合物のｃＳＲＣ、Ｌｃｋ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＴｒｋＢ、Ｂｍｘおよび／またはＰＦＧＦＲαキナーゼ活性が関連する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。 （もっと読む）

本出願は、ＰＮＡ（ペプチド核酸）オリゴマー製造用の一般式（Ｉ）のモノマーに関し、また、あらかじめ規定された配列のＰＮＡオリゴマーおよびランダムな配列のＰＮＡオリゴマーの両者についての合成方法を提供する。 （もっと読む）