構造式Ｉ：
【化１】


のアザシクロヘキサン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに対して選択的なステアロイル−ＣｏＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の阻害剤である。本発明化合物は、アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；及び肝臓脂肪症のような心臓血管疾患を含む異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は式：


［式中、R¹、Y¹、X¹、Z¹、X²、Y²、A、Y³、n、RおよびR²は本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物、それらの製法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は式(I)：


［式中、n、Y、Z、R、R¹、R²およびR³は明細書に定義されている］
で示される化合物、それらの製法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ＴＬＲアゴニスト結合体（化合物）及び組成物、並びにこれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物は、合成免疫刺激剤の広域スペクトル、長期作用及び非毒性の組み合わせであり、これらは、哺乳動物、好ましくはヒトの免疫系を活性化するのに有用であり、且つファーマコフォアを標的細胞のエンドソーム内の受容体に向け、ファーマコフォアにより誘発されるシグナル伝達を強化するのを補助する。本発明の化合物によって処置され得る病態又は症状の非限定的な例には、癌の処置、細菌又はウイルス性疾患の処置、自己免疫疾患の処置、及びクローン病の処置が含まれる。
（もっと読む）

【課題】テロメアがテロメラーゼ及び／又はＡＬＴのメカニズムによって維持されている細胞（癌細胞など）の増殖を阻害できる、治療的なヌクレオシドのアナログを同定すること。
【解決手段】増殖細胞（癌細胞（例えばヒト癌細胞）など）において、それに対応する通常の体細胞にとり細胞障害性でないレベルで、テロメラーゼ活性及びＬ−１（ＬＩＮＥ−１）レトロトランスポゾンでコードされる逆転写酵素（Ｌ１ＲＴ）活性を妨害できる、非環状ヌクレオシドのアナログ。 （もっと読む）

本発明は２−フェニルアミノ−６−アリールアミノ−、６−アリールオキシ−、および６−アリールチオ−のプリン、−アザプリン、および−デアザプリンに関する。本発明の化合物は、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターであり、そして抗ＨＩＶ処置としての能力を有する。 （もっと読む）

非環状ヌクレオシドアナログを使用するテロメラーゼ陽性癌細胞におけるテロメア短縮化、G2停止およびアポトーシスの誘導が開示されている。また、非環状ヌクレオシドアナログを使用して、腫瘍形成性テロメラーゼ陽性細胞が腫瘍へと成長する機会を得るのを低減（impair）又は妨げる（prevent）ための方法および腫瘍退縮（定着腫瘍のサイズの減少）を促進させるための方法が開示されている。 （もっと読む）

式Ｉの化合物


［式中、Ｗは、式１であり；Ａは、ベンゼン環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり；ｎは０、１、２または３であり；ｎが０または１の場合、ＶはＣＨ_２であり；ｎが２または３の場合、ＶはＣＨ_２、ＯまたはＮＲ^５であり；ＶがＣＨ２の場合、Ｖと隣接する炭素環原子とで形成される結合は、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）に縮合され、該環は場合により１個以上のＲ^１基によって場合により置換されており；ならびに、Ｒ^７およびＲ^８は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ_１〜４アルキルであり；Ｚは、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮまたはＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ＯまたはＳのヘテロ原子は多くても１個である。）、または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＮＲ^２Ｒ^３またはＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^２Ｒ^３（ＮＲ^２Ｒ^３は上記の定義通り。）、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ハロＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ハロＣ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ハロＣ_１〜６アルキルチオ、Ｃ_３〜７シクロアルキル、ヒドロキシＣ_１〜６アルキル、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）によって、場合により置換されている。］またはこれの医薬として許容し得る塩もしくはＮ−オキサイド；これらを含む医薬組成物；治療の方法において使用するためのこれらの化合物；ならびに、うつ病、ＧＥＲＤ、痒症および尿失禁などの状態を含む、ＶＲ１拮抗剤としての疼痛治療薬を製造するためのこれらの化合物の使用。
（もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２は水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基等を表す。Ｒ^３は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）


で表される基等を表す。（ｍは０、１または２を表し、Ｒ^４は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］
（もっと読む）

本発明は、哺乳類細胞を骨芽細胞系の細胞へ分化または分化形質転換する組成物および方法を提供する。
（もっと読む）