式（I）の化合物はPLKインヒビターであり、細胞増殖性疾患の治療に有用である：


［式中、
R₁は水素、または任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキル、(C₂‐C₆)アルケニル、(C₂‐C₆)アルキニルまたは(C₃‐C₆)シクロアルキル基であり；
R₂は、水素、または任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキル、(C₂‐C₆)アルケニル、(C₂‐C₆)アルキニルまたは(C₃‐C₆)シクロアルキル基であり；
R₃は、水素、‐CN、ヒドロキシ、ハロゲン、任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキル、(C₂‐C₆)アルケニル、(C₂‐C₆)アルキニルもしくは(C₃‐C₆)シクロアルキル、-NR₅R₆またはC₁‐C₄アルコキシであり、ここでR₅およびR₆は独立して水素または任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキルであり；
環Aは任意に置換されていてもよい単環もしくは２環式の炭素環もしくは複素環または12までの環原子を有する環システムであり；
Tは、式R‐L¹‐Y¹‐の基であり、ここでL¹およびY¹は特許請求の範囲に定義のとおりであり、
Rは炭素結合した、α,α‐ジ置換アミノ酸またはアミノ酸エステル残基である。
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明細書に定義する式（Ｉ）のジヒドロプテリジン−６−オン誘導体とその医薬的に許容可能な塩、その製造方法及び前記誘導体等を含有する医薬組成物を開示する。本発明の化合物は治療面において癌等の蛋白質キナーゼ活性の調節異常に付随する疾患の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ジヒドロプテリジノン誘導体の結晶形、すなわち、遊離塩基のN-[trans-4-[4-(シクロプロピルメチル)-1-ピペラジニル]シクロヘキシル]-4-[[(7R)-7-エチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-5-メチル-8-(1-メチルエチル)-6-オキソ-2-プテリジニル]アミノ]-3-メトキシ-ベンズアミド(構造式(I))の結晶形、それらの製造方法、及び、医薬組成物におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、ｎ、およびｍが本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物に関する。このような新規なスルホニルアミド誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療でのそのような化合物の使用方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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以下の構造：（I）（式中、R¹、R²、L、X、Y、Z、Q、A、Bが本明細書で定義したとおりである）を有するヘテロアリール化合物、ヘテロアリール化合物の有効量を含む組成物、並びに癌、炎症性状態、免疫学的状態、代謝状態、及びキナーゼ経路の阻害によって治療可能、若しくは予防可能な状態を治療し、又は予防するための方法であって、治療、又は予防することがその必要のある患者に対してヘテロアリール化合物の有効量を投与することを含む方法が本明細書に提供される。 （もっと読む）

ＰＬＫ活性の阻害における、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される酸付加塩、およびその使用について述べる。

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この発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^１からＲ^５、及びＧは明細書及び請求項に定義したとおりである）で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する。発明は、さらにそのような化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、高血圧の治療に関するものであり、特に血管機能に関連する機能不全疾患の治療用の高用量の葉酸の使用に関するものである。高用量の葉酸は、血管拡張刺激の心筋血流を増加させ、そしてホモシステインの低下から独立して急性に動脈圧を低下させることができる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の環付加ピペラジン-2-オン誘導体の製造方法に関する。
【化１】


（式中、R¹〜R⁵、A₁及びA₂は、特許請求の範囲及び明細書の定義どおりである。）本発明は、特に7,8-ジヒドロ-5H-プテリジン-6-オン誘導体の製造に関する。 （もっと読む）