本発明は、Ｖｉａ受容体アンタゴニストとして作用し、アザスピロ−頭部基Ａ及び残基Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が本明細書中に記載するように定義される式（Ｉ）によって表される、インドール−３−イル−カルボニル−アザスピロ誘導体に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安神経症及び鬱病に対する薬剤へのそれらの使用、及びその調製方法に関する。
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【課題】電気化学キャパシタ又は電池用の電解液の電解質として有用な酸スピロ化合物及びその原料であるハロゲン化酸スピロ化合物を、高純度でかつ効率よく得ることができる新規な製造方法を提供する
【解決手段】式：X(CH₂)_nX(Xはハロゲン原子、nは２〜６)で表されるジハロゲン化アルカンと、式：(CH₂)_mNH(mは２〜６)で表される脂環式アミンとを、有機溶媒中で反応させ、次いで、式：R₁R₂NH(R₁R₂は水素原子又は低級アルキル基)で表されるアミンを反応させ、得られる反応混合物からR₁R₂NH₂Xで表される副生成物を分離し、式：（CH₂）_n＞N⁺＜(CH₂)_mX^-(Xはハロゲン原子、n、mは２〜６)で表されるハロゲン化スピロ化合物を製造する。次いで、ハロゲン化スピロ化合物は、酸又は酸塩と反応させて、式：(CH₂)_nN⁺(CH₂)_mA^-(Aは、酸根、n、mは２〜６)で表される酸スピロ化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａ、Ｂ、ｐ、ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、本明細書中に定義した通りである。]
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。
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スピロ四級アンモニウム系、及びスピロ四級アンモニウム陽イオンを含有する電解質を製造するための方法。その方法は、反応溶媒及び電解質溶媒の双方として役に立つことができる媒体中でスピロアンモニウム系が形成される合成工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の化合物を提供する。該化合物はアルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤であり、故にアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式Ｉの化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、心房細動、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、腎症、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲンの増加した形成、心臓または心筋線維症のような線維症および高血圧後のリモデリングおよび内皮機能不全、女性化乳房、骨粗鬆症、前立腺癌、子宮内膜症、子宮類線維腫、機能障害性子宮出血、子宮内膜増殖症、多嚢胞性卵巣疾患、不妊症、線維嚢胞性乳腺疾患、乳癌および線維嚢胞性乳腺症の処置に有用である。最後に、本発明はまた医薬組成物を提供する。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、または立体異性体、互変異性体、あるいは薬剤として許容されるその塩または溶媒和物（式中、Ｕ、Ｗ、Ａ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６ａ、およびＲ^７は、本明細書に定義される通りである）、ならびに式Ｉの化合物を含む薬剤組成物をここに開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、心疾患、認知疾患、および神経変性疾患の治療方法を開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤あるいはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと併用して、認知疾患または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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特定の実施形態では、本発明の対象は、アルツハイマー病、認知症、パーキンソン病、ハンチントン病およびプリオン性海綿状脳症等のタンパク質フォールディング障害を治療するための方法である。本方法は、対象に式(I)(式中、AおよびBは独立に、単環式または二環式の芳香族環基またはヘテロ芳香族環基である)の化合物を投与するステップを含む。X好ましい実施形態では、本化合物は、ビス-インドール化合物である。

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本発明は、一般式（I）のスピロ誘導体を利用してアレルギー性疾患、炎症性皮膚炎、炎症成分を伴う他の疾患を治療および／または予防する方法に関する。本発明は特に、スピロ誘導体を用いてCRTH2活性を調節することに関する。

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本発明の実施態様は、グリシル−プロリル−グルタメート（ＧＰＥ）の新規類縁体及びＧＰＥのそのような類縁体を含む組成物を包含する。これらのうち、いくつかの類縁体は、変性プロリン残基を有する。本発明の他の実施態様は、損傷又は疾患に応答する変性及び／又は死から神経細胞を保護するためのＧＰＥの類縁体の使用を包含する。本発明の化合物及び組成物で治療可能な疾患としては、低酸素症／虚血、毒損傷、及びパーキンソン病を含む慢性神経変性障害が挙げられる。
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