ヒスタミンＨ４受容体と相互作用し、ヒスタミンＨ４受容体によって媒介される障害および状態、例えば、炎症を治療または予防するのに有用であり得る化合物は、次式（Ｉ）［式中、Ｑは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｘは、ＣＲ^２またはＮであり、ただし、ＱおよびＸは、両方が同時にＮであることはなく；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｚは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を場合により含んでもよい炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である］のものまたはその薬学的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物である。

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一般式（Ｉ）により表わされる化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容できる塩類、およびそれらの製造方法または鎮痛薬の調製のための使用。式中：Ｒ_１は、Ｈ、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択され；Ａは、結合、または飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基であり；Ｒ_２、Ｒ_３は、それぞれ独立して水素またはメチルであり、スピロシクロ構造のいずれかの位置に結合しており；ｎおよびｍは、それぞれ独立して０〜２の整数であり、ｍとｎが同時にゼロであることはなく；ＢおよびＤは、それぞれ独立してＣ_１−Ｃ_３直鎖または分枝鎖アルキレンであり；Ｙは、−ＣＨＲ_４−、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ_４−、および置換または非置換フェニレンから選択され、ここでＲ_４はＨ、Ｃ_１−Ｃ_６飽和もしくは不飽和アルキル、メチルまたはエチルを表わし、これらは置換または非置換アリールまたはヘテロアリールで置換されており；Ｘ⁻は、医薬的に許容できる有機または無機アニオンである。これらの化合物は、ムスカリン受容体（Ｍ−受容体）および／またはニコチン性アセチルコリン受容体（Ｎ−受容体）のアゴニストまたはアンタゴニストとして使用できる。これらの化合物は良好な鎮痛作用をもち、耽溺性などの副作用をもたない。

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ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式（Ｉ）


式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Ｙは、Ｃ_１−６アルキレン基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１〜４の整数である）、又はＣ_２−６アルケニレン基である、ただし、Ｚが−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２又は−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃである場合、ｎは１でない、
Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^Ａ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃ、


で表されるＣ−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び１１β−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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【課題】対象において免疫応答を増強するため、および／または腫瘍、細菌、真菌もしくはウイルス感染、または自己免疫疾患を処置するために有用な化合物の提供。
【解決手段】単離された光学的に活性な立体異性体の形態か、またはその混合物の形態かのいずれかである、新規なピログルタミン酸誘導体（Ｉ）［式中、Ｒ_１は−ＯＨ、−ＯＲａであり、ここで、Ｒａはアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アリール、アラルキルまたはヘテロシクリルであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は独立にＨ、酸性条件下で加水分解する窒素保護基またはフタルアミドであり、Ｘは医薬上許容される陰イオンであり、かつ、ＹはＮ含有基である］を用いる。
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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬組成物を調製するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びXは、請求項1の定義通りである。） （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血性症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、又は、皮膚老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療のために、かつ癌治療の化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化１】

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本発明は、アザシクリル置換アリールジヒドロイイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される新規化合物またはそれらの塩に関し、ここにおいて、Ｒ¹およびＲ²は、独立して、ハロ、または、Ｃ_1-3ハロアルキルであり、Ｘは、エテニルまたはエチニルである。
【化１】

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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ｒ¹-Ｒ⁹およびＸは式Ｉで定義された通り）で示される新規の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法に関し、さらに、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬製剤、および前記化合物の治療における使用に関する。
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