国際特許分類[C07D487/10]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,451/00から477/00までに属さない複素環式化合物 (4,134) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (3,462) | スピロ―縮合系 (146)
国際特許分類[C07D487/10]に分類される特許
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SMOアンタゴニストとしての1,2,4−オキサジアゾール置換ピペリジン及びピペラジン誘導体
本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ(Sonic Hedgehog)経路の阻害剤、特にSmoアンタゴニストである、式(1)の化合物:及びその薬学的に許容される塩、立体異性体、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化1】
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新規化合物
本発明は一般式(1)
【化1】
(式中、R1 〜R4 は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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置換キナゾリン
本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式:
(式中、置換基は請求項1に定義されている意味を有する)を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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新規スピロピペリジン誘導体を含有する医薬
【課題】優れたステアロイルCoAデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】一般式(I)
を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
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置換キナゾリン
本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式:
(式中、置換基は請求項1に定義されている意味を有する)を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1のカルバマート及び尿素阻害剤
この発明は、式I、II、III、IIIa、IIIb、IV、IVa、IVb、IVc、IVd、IVe、V、Va、Vb、VI、VIa、VIb、VII、VIIa、VIIb、VIII、VIIIa、VIIIb、IX、IXa、X、及びXaの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の11β−HSD1の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 (もっと読む)
チロシンキナーゼ阻害薬
【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および/または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Iの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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アルツハイマー病及び関連疾患の検出及び治療のための化合物及び組成物
本発明の一態様は、アミロイドーシスに関連する病的症状に罹患している対象の診断及び/又は治療のための化合物、組成物及び方法に関する。ある実施形態において、本発明の画像化剤及び/又は治療剤は、アミロイド沈着の同定及び/又は治療のために対象に投与され得る。特異的画像化法は、対象に画像化剤を投与し、及び画像化剤の空間的分布を検出することによってアミロイド沈着を検出する。画像化剤の差異的な蓄積は、AD又はアミロイドーシスに関連する病的症状の指標であり、PET又はSPECTカメラを用いることによってモニターすることができる。
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7−(3−ピリジニル)−1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナンの調製およびエナンチオマー分離、ならびにそのラセミ体およびエナンチオマーの新規な塩形態
7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを調製するための新規な規模拡大可能な合成を開発し、また7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン塩をコハク酸およびシュウ酸を用いて調製した。さらに、LおよびD-ジ-p-トルオイル酒石酸を用いる分割により、7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンをその立体異性体へ分離し、高エナンチオマー純度の(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを得た。得られた(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンの固体塩を多数調製した。ラセミ体塩およびエナンチオマー塩、こうした塩を含む医薬組成物を調製するための方法、ならびにこれらの使用について開示する。これらの塩を中枢神経系障害などの疾患および障害に罹患し易い患者または罹患している患者に投与し、かかる障害を治療および/または予防することができる。 (もっと読む)
Aktタンパク質キナーゼ阻害剤としてのピリミジルシクロペンタン類
本発明は、式Iの化合物を提供し、それには、その互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグが含まれる。
また、Aktタンパク質キナーゼ阻害剤として、およびAktが介在する疾患、たとえば、癌のような増殖性疾患を治療するための本発明の化合物の使用方法も提供する。態様の1つは、一般式Iを有する化合物、及びその互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグを含み、式中のR1〜R9、m、n及びpは本明細書で定義される。
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