１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１のカルバマート及び尿素阻害剤
この発明は、式Ｉ、II、III、IIIａ、IIIｂ、IV、IVａ、IVｂ、IVｃ、IVｄ、IVｅ、Ｖ、Ｖａ、Ｖｂ、VI、VIａ、VIｂ、VII、VIIａ、VIIｂ、VIII、VIIIａ、VIIIｂ、IX、IXａ、Ｘ、及びＸａの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１７１】
［式中、
Ｃｙは、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらの炭素原子１〜２個はＮ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子で場合により置き換えられており、またはこれらは、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｂは、（ａ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１；又は（ｂ）それぞれがＲ６で表される基１〜４個で場合により置換されているアリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されているか；あるいは
Ｒ２とＲ３は、一緒になって、２個までの（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基で場合により置換されている（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレンを形成しており；
各Ｒ４は、独立して、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、シアノ、もしくはニトロで場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリールもしくはアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５は、水素又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、Ｂがヘテロアリールである場合、Ｒ６はオキソであってもよく；
各Ｒ７は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２及びＣＯＮ（Ｒ４）２から独立して選択されるが、但し、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１がＲ７で置換されている場合には、Ｒ７がオキソも包含することを前提とし；
ｘは、０、１、２又は３であり；
Ａは、結合又はＣＨ２であり；
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
ｎは、１、２、３又は４であり；そして
Ｑは、Ｏ又はＮＲ５である］で示される化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２】
各Ｒ４が、独立して、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、シアノ、もしくはニトロで場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、アリールもしくはアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式II：
【化１７２】
で示される請求項１もしくは２記載の化合物又は薬学的に許容されうるその塩。
【請求項４】
式III：
【化１７３】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）、及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項５】
式IIIａ：
【化１７４】
で示される請求項４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項６】
式IIIｂ：
【化１７５】
で示される請求項４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項７】
Ｃｙが、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ２が、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣＯ２Ｒ４であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；そして
Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
ｍが０である、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル又はベンジルである、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
式IV：
【化１７６】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）、及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１３】
式IVａ：
【化１７７】
で示される請求項１２記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１４】
式IVｂ：
【化１７８】
で示される請求項１２記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１５】
式IVｃ：
【化１７９】
で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１６】
式IVｄ：
【化１８０】
で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１７】
式IVｅ：
【化１８１】
で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１８】
ｉ）Ｒ１ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２Ａ又はＲ１ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２及びii）Ｒ３が、同じ炭素原子に結合していない、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｃｙが、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ２が、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ３が、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又はＣＯ２Ｒ４であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；そして
Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１２〜１８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１２〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル又はベンジルである、請求項１２〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１２〜１４又は１８〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ＣＯ２Ｒ４、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはベンジルである、請求項１２〜１４又は１８〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
式Ｖ：
【化１８２】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２５】
式Ｖａ：
【化１８３】
で示される請求項２４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２６】
式Ｖｂ：
【化１８４】
で示される請求項２４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２７】
ｉ）Ｒ１ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２Ａ又はＲ１ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２及びii）Ｒ３が、同じ炭素原子に結合していない、請求項２４〜２６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
Ｃｙが、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ２が、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣＯ２Ｒ４であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；そして
Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項２４〜２７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素及び（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項２４〜２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
Ａが結合である、請求項２４〜２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル又はベンジルである、請求項２４〜３０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項２４〜３１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ＣＯ２Ｒ４、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはベンジルである、請求項２４〜３２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】
Ｂが、Ｒ６で表される基１〜４個で場合により置換されているヘテロアリールであり、各Ｒ６が、ハロゲン、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、オキソ、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及び（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項３５】
Ｂが、Ｒ６で表される基１〜４個で場合により置換されているアリールであり、各Ｒ６が、ハロゲン、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及び（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項３６】
Ｂが、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、キノリン、キノキサリン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、チアジアゾール又はチアゾールであり、各ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、キノリン、キノキサリン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、チアジアゾール又はチアゾールが、Ｒ６で表される基１〜４個で場合により置換されており、ここで、各Ｒ６が、ハロゲン、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、オキソ、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及び（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
式VI：
【化１８５】
［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項３４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項３８】
式VIａ：
【化１８６】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項３７記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項３９】
式VIｂ：
【化１８７】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項３７記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４０】
式VII：
【化１８８】
［式中
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項３５記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４１】
式VIIａ：
【化１８９】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４０記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４２】
式VIIｂ：
【化１９０】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４０記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４３】
式VIII：
【化１９１】
［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ６であり、そしてＸ２は、ＮＲ５、Ｓ又はＯであり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０又は１である］で示される請求項３４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４４】
式VIIIａ：
【化１９２】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４５】
式VIIIｂ：
【化１９３】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４６】
式IX：
【化１９４】
［式中、
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ６であり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項３４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４７】
式IXａ：
【化１９５】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４６記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４８】
式Ｘ：
【化１９６】
［式中、
Ｘ５は、Ｓ又はＯであり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項３４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４９】
式Ｘａ：
【化１９７】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４８記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項５０】
各Ｒ６が、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＣＯ２Ｒ４から独立して選択され、そして各Ｒ４が、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル及び（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルから独立して選択される、請求項３４〜４９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５１】
ｉ）ＮＲ２Ａ又はＮＲ２及びii）Ｒ３が、同じ炭素原子に結合していない、請求項３４〜５０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５２】
Ｃｙが、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらが、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣＯ２Ｒ４であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ４が、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、そして
各Ｒ６が、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、請求項３４〜５１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項５２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５４】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項３４〜５３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項３４〜５４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５６】
ＱがＯである、請求項１〜５５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５７】
ＱがＮＲ５である、請求項１〜５５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５８】
ＱがＮＲ５であり、そしてＲ５が、水素である、請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患のある対象を処置する方法であって、その対象に請求項１〜５８記載の化合物の効果的量を投与する手段を含む方法。
【請求項６０】
１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する方法であって、そのような処置を必要とするホ乳類に請求項１〜５８記載の化合物の効果的量を投与する手段を含む方法。
【請求項６１】
ｉ）薬学的に許容しうる担体又は希釈剤；及びii）請求項１〜５８のいずれか１項記載の化合物；又は薬学的に許容しうるその塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー、を含む医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１７１】
［式中、
Ｃｙは、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらの炭素原子１〜２個はＮ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子で場合により置き換えられており、またはこれらは、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｂは、（ａ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１；又は（ｂ）それぞれがＲ６で表される基１〜４個で場合により置換されているアリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されているか；あるいは
Ｒ２とＲ３は、一緒になって、２個までの（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基で場合により置換されている（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレンを形成しており；
各Ｒ４は、独立して、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、シアノ、もしくはニトロで場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリールもしくはアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５は、水素又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、Ｂがヘテロアリールである場合、Ｒ６はオキソであってもよく；
各Ｒ７は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２及びＣＯＮ（Ｒ４）２から独立して選択されるが、但し、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１がＲ７で置換されている場合には、Ｒ７がオキソも包含することを前提とし；
ｘは、０、１、２又は３であり；
Ａは、結合又はＣＨ２であり；
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
ｎは、１、２、３又は４であり；そして
Ｑは、Ｏ又はＮＲ５である］で示される化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２】
各Ｒ４が、独立して、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、シアノ、もしくはニトロで場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、アリールもしくはアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式II：
【化１７２】
で示される請求項１もしくは２記載の化合物又は薬学的に許容されうるその塩。
【請求項４】
式III：
【化１７３】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）、及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項５】
式IIIａ：
【化１７４】
で示される請求項４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項６】
式IIIｂ：
【化１７５】
で示される請求項４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項７】
Ｃｙが、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ２が、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣＯ２Ｒ４であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；そして
Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
ｍが０である、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル又はベンジルである、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
式IV：
【化１７６】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）、及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１３】
式IVａ：
【化１７７】
で示される請求項１２記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１４】
式IVｂ：
【化１７８】
で示される請求項１２記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１５】
式IVｃ：
【化１７９】
で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１６】
式IVｄ：
【化１８０】
で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１７】
式IVｅ：
【化１８１】
で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１８】
ｉ）Ｒ１ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２Ａ又はＲ１ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２及びii）Ｒ３が、同じ炭素原子に結合していない、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｃｙが、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ２が、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ３が、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又はＣＯ２Ｒ４であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；そして
Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１２〜１８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１２〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル又はベンジルである、請求項１２〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１２〜１４又は１８〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ＣＯ２Ｒ４、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはベンジルである、請求項１２〜１４又は１８〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
式Ｖ：
【化１８２】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２５】
式Ｖａ：
【化１８３】
で示される請求項２４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２６】
式Ｖｂ：
【化１８４】
で示される請求項２４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２７】
ｉ）Ｒ１ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２Ａ又はＲ１ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２及びii）Ｒ３が、同じ炭素原子に結合していない、請求項２４〜２６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
Ｃｙが、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ２が、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣＯ２Ｒ４であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；そして
Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項２４〜２７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素及び（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項２４〜２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
Ａが結合である、請求項２４〜２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル又はベンジルである、請求項２４〜３０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項２４〜３１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ＣＯ２Ｒ４、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはベンジルである、請求項２４〜３２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】
Ｂが、Ｒ６で表される基１〜４個で場合により置換されているヘテロアリールであり、各Ｒ６が、ハロゲン、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、オキソ、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及び（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項３５】
Ｂが、Ｒ６で表される基１〜４個で場合により置換されているアリールであり、各Ｒ６が、ハロゲン、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及び（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項３６】
Ｂが、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、キノリン、キノキサリン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、チアジアゾール又はチアゾールであり、各ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、キノリン、キノキサリン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、チアジアゾール又はチアゾールが、Ｒ６で表される基１〜４個で場合により置換されており、ここで、各Ｒ６が、ハロゲン、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、オキソ、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及び（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
式VI：
【化１８５】
［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項３４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項３８】
式VIａ：
【化１８６】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項３７記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項３９】
式VIｂ：
【化１８７】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項３７記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４０】
式VII：
【化１８８】
［式中
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項３５記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４１】
式VIIａ：
【化１８９】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４０記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４２】
式VIIｂ：
【化１９０】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４０記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４３】
式VIII：
【化１９１】
［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ６であり、そしてＸ２は、ＮＲ５、Ｓ又はＯであり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０又は１である］で示される請求項３４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４４】
式VIIIａ：
【化１９２】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４５】
式VIIIｂ：
【化１９３】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４６】
式IX：
【化１９４】
［式中、
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ６であり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項３４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４７】
式IXａ：
【化１９５】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４６記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４８】
式Ｘ：
【化１９６】
［式中、
Ｘ５は、Ｓ又はＯであり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項３４記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４９】
式Ｘａ：
【化１９７】
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項４８記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項５０】
各Ｒ６が、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＣＯ２Ｒ４から独立して選択され、そして各Ｒ４が、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル及び（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルから独立して選択される、請求項３４〜４９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５１】
ｉ）ＮＲ２Ａ又はＮＲ２及びii）Ｒ３が、同じ炭素原子に結合していない、請求項３４〜５０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５２】
Ｃｙが、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらが、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣＯ２Ｒ４であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ４が、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、そして
各Ｒ６が、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、請求項３４〜５１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項５２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５４】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項３４〜５３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項３４〜５４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５６】
ＱがＯである、請求項１〜５５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５７】
ＱがＮＲ５である、請求項１〜５５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５８】
ＱがＮＲ５であり、そしてＲ５が、水素である、請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患のある対象を処置する方法であって、その対象に請求項１〜５８記載の化合物の効果的量を投与する手段を含む方法。
【請求項６０】
１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する方法であって、そのような処置を必要とするホ乳類に請求項１〜５８記載の化合物の効果的量を投与する手段を含む方法。
【請求項６１】
ｉ）薬学的に許容しうる担体又は希釈剤；及びii）請求項１〜５８のいずれか１項記載の化合物；又は薬学的に許容しうるその塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー、を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２０１１−５１８２１８（Ｐ２０１１−５１８２１８Ａ）
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０６２８７（Ｐ２０１１−５０６２８７）
【出願日】平成２１年４月２１日（２００９．４．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００２４７８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３１６６９
【国際公開日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【出願人】（５０９２３５５５６）ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (25)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月２１日（２００９．４．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００２４７８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３１６６９
【国際公開日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【出願人】（５０９２３５５５６）ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (25)
【Ｆターム（参考）】
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