本発明は一般に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する、式（Ｉ）の複素環式化合物に関する。より詳細には、本発明は、ＭＭＰ３、ＭＭＰ８および／またはＭＭＰ１３阻害性を有する、スクアラミド部分またはベンゾオキサジノン部分付きの新しい種類の複素環式化合物を提供し、この化合物は、現在知られているＭＭＰ１３、ＭＭＰ８およびＭＭＰ３阻害剤と比較して、より高い作用強度および選択性を示す。

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本発明は、新規な部類の大環状化合物、ならびに金属（例えば、ランタニド）イオンと本発明の化合物との間で形成された錯体を提供する。好ましい錯体は、第２の活性化剤を必要とすることなく、水性媒体においてランタニドイオンルミネッセンスの高い安定性と高い量子収量を示す。好ましい化合物は、その大環状構造中にヒドロキシイソフタルアミド部分を組み込んでおり、抗体やタンパク質などの様々なポリペプチドとの驚くほど低い非特異的結合ならびに高い動力学的安定性を特徴とする。これらの特徴は、上記化合物を、既知の開いた構造のリガンドに対して際立ったものにしている。 （もっと読む）

【化１】


例えばガン、神経学的障害、自己免疫障害及び他の疾患の処置のためのタンパク質キナーゼ阻害剤として有用な、構造（Ｉ）を有するピリミジン及びトリアジンに基づく化学化合物ならびにそのような化合物の使用方法。
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式（I）の化合物が特許請求される。式中、R¹はC₁-C₈アルキル、アリールC₀-C₈アルキル、C₃-C₁₂シクロアルキルおよびヘテロシクリル（heterocyclyl）からなる群より選択されるメンバーであり；Y¹は結合、C(R⁵)₂、NR⁵およびOからなる群より選択され；Y²は結合、NR⁵およびOからなる群より選択され；R²、R³およびR⁵はそれぞれH、アルキルおよびCOR⁶からなる群より独立に選択され；Aは1から2つのR⁷置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Lは直接結合、C₁-C₁₂アルキレン、C₁-C₁₂ヘテロアルキレン、C₃-C₆シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-CO-、-SO_m-および-Se-からなる群より選択され；R⁴は、H、C₁-C₈アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆アルキニル、C₁-C₈ヘテロアルキル、アリールC₀-C₈アルキル、C₃-C₁₂シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される。化合物は、可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）の阻害剤であり、高血圧、炎症、成人呼吸窮迫症候群；糖尿病合併症；末期腎疾患；レイノー症候群および関節炎の治療のために有用である。

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【課題】ＶＥＧＦ−ＲＴＫアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）、（ＩＩ）を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）:


（式中、変数Ａ、Ｌ_１、ＭおよびＲ^１１は本明細書中に定義する通りである）で示される化合物、またはそれらの立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくは溶媒和物形態を提供する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的インヒビターである。特に、本発明は、選択的第ＸＩａ因子インヒビターである化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物を使用する血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患を処置するための方法に関する。
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本発明は、約４００ｎｍにて至適に励起され、かつ少なくとも約８０ｎｍのストークスシフトを有する色素化合物を提供する。これらの色素は、試料中の分析物の検出及び色素複合体の調製における使用が見いだされる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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【化１】


特定のピリミジン含有化合物はセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なセロトニン受容体モジュレーターである。
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