国際特許分類[C07D487/18]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,451/00から477/00までに属さない複素環式化合物 (4,134) | 縮合系が3個の複素環を含有するもの (292) | 架橋系 (52)
国際特許分類[C07D487/18]に分類される特許
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サブポルフィリン化合物およびその製造法並びにその応用
【課題】吸光係数、吸収極大波長および吸収形状に優れ、青色レーザー光を用いた光記録にも対応可能な光学記録媒体の記録層形成用色素として有用なサブポルフィリン化合物およびその製造法を提供する。
【解決手段】2−(5−オキソ−1H−ピロール−2−イル)酢酸誘導体およびホウ素化合物を混合して反応させる工程を含む該サブポルフィリン化合物の製造法及び該製造法により得られる特定のサブポルフィリン化合物。
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ミルナシプラン塩酸塩の製造方法
【課題】 鬱病治療剤として有用なミルナシプラン塩酸塩の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、式(3)の化合物をヘキサメチレンテトラアミンと反応させて、式(2)の(Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−ヘキサメチレンテトラアンモニウムメチル−シクロプロパン塩を得、得られた化合物を塩酸で処理することにより式(1)のミルナシプラン塩酸塩を得る工程を有する、ミルナシプラン塩酸塩の製造方法である。本発明による製造方法は、短い合成工程によってミルナシプラン塩酸塩を効率的に製造して、穏やかで改善された環境で前記合成工程が達成できる。
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環式アニリノ−ピリジノトリアジン
本発明は式(I)
【化1】
[式中、mは1を表し、nは1を表し、ZはNもしくはC、特にNを表し;−X1−はC1〜4アルキル、特にメチルを表し;−X2−は−C1〜4アルキル−もしくは−C1〜4アルキル−NR7−、特にプロピル、−エチル−NR7−もしくは−プロピル−NR7−を表し;−Y−は−NR2−C1〜6アルキル−CO−NR4−、−Het1−C1〜6アルキル−CO−NR5−もしくは−Het2−CO−NR6−を表し、そしてこここで、−NR2−C1〜6アルキル−CO−NR4−もしくは−Het1−C1〜6アルキル−CO−NR5−の−C1〜6アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される1個または可能な場合には2個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく;R1は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し;R2は−C1〜4アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し;R7は水素を表し;R8は水素を表し;R4、R5およびR6は水素を表し;Het1はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され;Het2はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい]
の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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アリール縮合型アザ多環式化合物
本発明は、R1、R2、R3、およびZが本明細書で定義するとおりである式(I)の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化1】
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2−アシルアミノ−4−フェニルチアゾール誘導体、それらの製造法およびそれらの治療用途
本発明は、一般式(I):
を有する2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体に関する。本発明は、それらの製造法およびそれらの治療用途にも関する。
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4H−1,2,4−トリアジン−5−オン誘導体、これらの調製およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体としてのこれらの使用
本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態の、一般式(I)
[式中、R1は、ヘテロアリール基またはアリール基を表し;R2は、水素原子または(C1〜C4)アルキル基を表し;R3は、−(CH2)n−NR4R5基を表し、nは、2、3または4に等しく、R4およびR5は、互いに独立して(C1〜C4)アルキル基もしくは(C3〜C7)シクロアルキル基を表し、またはR4とR5は、これらを保持する窒素原子と一緒になって(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル基を形成し、または;R3は、−(CH2)m−NR4R5基を表し、mは、0、1、2、3または4に等しく;R6は、少なくとも1個の窒素原子を含み、炭素原子によってトリアジン核に結合している(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル基を表し;R2とR3は、これらを保持する窒素原子と一緒になって、2個の窒素原子を含む(C5〜C9)ヘテロシクロアルキル基を形成する。]のトリアジン誘導体に関する。また、本発明は、これらのトリアジン誘導体の調製方法およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体のリガンドとしてのこれらの使用に関する。
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ムスカリン性レセプターアンタゴニストとして有用なビフェニル化合物
本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、a、b、c、d、f、W、Q、Y、R1、R2、およびR3は、本明細書中で定義されるとおりである。式Iの化合物は、ムスカリン性レセプターアンタゴニストである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびに肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、ムスカリン性レセプターアンタゴニストであるかまたは抗コリン作用性活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。本発明の化合物は、とりわけ吸入によって投与された場合に強い効力を有し、全身性の副作用が少なく、長期間作用すると考えられる。
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キナーゼモジュレーターとしてのピリミジン誘導体および使用方法
本発明は、キナーゼ(具体的には、IGF1Rキナーゼ)を阻害する化合物および方法を提供する。本発明はまた、野生型Ablを阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活動(例えば、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学的侵襲)を調節するためにプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物は、上で言及した細胞活動における変化に関連したキナーゼレセプター信号伝達経路を阻害、制御および/または調節し、本発明は、これらの化合物を含有する組成物、ならびにそれらを使用してキナーゼ依存性質感および病態を治療する方法を包含する。式Iの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、V、X、Y、Zは、本明細書中で定義されるとおりである。
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2,4(4,6)ピリミジン誘導体
本発明は式(I)
【化1】
[式中、Z1及びZ2はNHを表わし、Yは−C3−9アルキル−、−C3−9アルケニル−、−C1−5アルキル−NR6−C1−5アルキル−、−C1−5アルキル−NR7−CO−C1−5アルキル−、−C1−6アルキル−CO−NH−、−C1−6アルキル−NH−CO−、−C1−2アルキル−CO−Het10−CO−、−C1−3アルキル−NH−CO−Het3−、−Het4−C1−3アルキル−CO−NH−C1−3アルキル−、−C1−2アルキル−NH−CO−L1−NH−、−NH−CO−L2−NH−、−C1−2アルキル−CO−NH−L3−CO−、−C1−2アルキル−NH−CO−L1−NH−CO−C1−3アルキル−、−C1−2アルキル−CO−NH−L3−CO−NH−C1−3アルキル−、−C1−2アルキル−NR11−CH2−CO−NH−C1−3アルキル−、Het5−CO−C1−2アルキル−、−C1−5アルキル−CO−NH−C1−3アルキル−CO−NH−、−C1−5アルキル−NR13−CO−C1−3アルキル−NH−、−C1−3アルキル−NH−CO−Het27−CO−又は−C1−3アルキル−CO−Het28−CO−NH−を表わし、X1は直接結合、O、−O−C1−2アルキル−、−CO−C1−2アルキル−、−NR16−C1−2アルキル−、−CO−NR17−、Het23−C1−2アルキル−又はC1−2アルキルを表わし、X2は直接結合、O、−O−C1−2アルキル−、−CO−C1−2アルキル−、−NR18−C1−2アルキル−、−CO−NR19−、Het24−C1−2アルキル−又はC1−2アルキルを表わし、R1及びR5はそれぞれ独立して水素、ハロ、C1−6アルキルオキシ−あるいはHet1又はC1−4アルキルオキシ−で置換されたC1−6アルキルオキシ−を表わし、R2及びR4はそれぞれ独立して水素又はハロを表わし、R3は水素又はシアノを表わし、R6、R7、R13、R17及びR19は水素を表わし、R11は水素又はC1−4アルキルを表わし、R16及びR18は水素、C1−4アルキル又はHet17−C1−4アルキル−を表わし、L1、L2及びL3は、それぞれ独立して、任意にフェニル、メチルスルフィド、シアノ、ポリハロC1−4アルキル−フェニル−、C1−4アルキルオキシ、ピリジニル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)−アミノ−又はC3−6シクロアルキルから選択される1個又は可能な場合には2個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルキルを表わし、Het1、Het2、Het17はそれぞれ独立して、モルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、Het3、Het4、Het5はそれぞれ独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルを表わし、Het10はピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はアゼチジニルを表わし、Het22はモルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、ここで該Het22は任意にC1−4アルキルで置換されていてもよく、Het23及びHet24はそれぞれ独立して、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルから選択される複素環を表わし、ここで該Het23又はHet24は任意に、Het22−カルボニルで置換されていてもよく、Het27及びHet28はそれぞれ独立して、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又は
ピロリジニルから選択される複素環を表わす]の化合物、それらのN−オキシド形態物、製薬学的に許容できる付加塩及び立体化学的異性体形態物に関する。
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フラビウイルス科ウイルス感染治療のためのビシクロ[4.2.1]ノナン系を有する化合物
開示発明は、動物、特にヒトを含む宿主のフラビウイルス科ウイルス(ヘパシウイルス、フラビウイルスおよびペスチウイルス)感染を治療するためのビシクロ[4.2.1]ノナンおよびその医薬適合性の塩またはプロドラッグ、ならびにその組成物および使用方法である。 (もっと読む)
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