キナーゼモジュレーターとしてのピリミジン誘導体および使用方法
本発明は、キナーゼ（具体的には、ＩＧＦ１Ｒキナーゼ）を阻害する化合物および方法を提供する。本発明はまた、野生型Ａｂｌを阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活動（例えば、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学的侵襲）を調節するためにプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物は、上で言及した細胞活動における変化に関連したキナーゼレセプター信号伝達経路を阻害、制御および／または調節し、本発明は、これらの化合物を含有する組成物、ならびにそれらを使用してキナーゼ依存性質感および病態を治療する方法を包含する。式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、本明細書中で定義されるとおりである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
Ｖは、ＮＲ１Ｒ１ａ、またはＯ−Ｒ１であり、ここで、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、ハロ、−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、あるいは５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、または該５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２１から選択される；
Ｒ１ａは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；あるいは
Ｖが、ＮＲ１Ｒ１ａであるとき、Ｒ１およびＲ１ａは、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、該窒素に加えて、２個までの追加ヘテロ原子を含有し、該追加ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルで置換されている；
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、あるいはＮ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｙは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルである；
あるいはＸおよびＹは、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール−、アリールＯＨ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アリール−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１４）−アリール、または式−Ｌ−Ｍ−Ｑの基から選択され、ここで、
Ｌは、結合またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｑは、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、または飽和縮合二環式環であり、該環は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、
ここで、ＸおよびＹにより形成された基上の各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個または２個の部分でさらに置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｚは、Ｈ、ＮＲ２Ｒ３、−Ｓ−Ｒ２ａ、または−Ｏ−Ｒ２ａであり、ここで、
Ｒ２は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロシクリル、あるいは−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、
各アルキルは、必要に応じて、フェニルで置換されており、そして
各アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、または５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチルまたはメトキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、アリールオキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２１、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ２１、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、必要に応じて、ハロまたはシアノで置換されており、
ここで、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ１３Ｒ１４およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択される；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、３個までのヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されている；
Ｒ２ａは、アリールまたはＣ０〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、アリール、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４で置換されている；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ０〜Ｃ１アルキル−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１３Ｒ１４、およびヘテロシクリルから選択される；
ｎは、０〜６である；
但し、ＶがＮＨ２であるとき、Ｘ、ＹおよびＺは、同時にはＨにならない、
化合物。
【請求項２】
Ｖが、ＮＨＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが、ＮＲ２Ｒ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｖが、ＮＨＲ１であり、そしてＺが、ＮＲ２Ｒ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩの化合物、
【化２】
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、ハロ、−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、あるいは５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、または該５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２１から選択される；
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＮ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｙは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１３Ｒ１４、およびヘテロシクリルから選択される；
あるいはＸおよびＹは、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール−、アリールＯＨ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アリール−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１４）−アリール、または式−Ｌ−Ｍ−Ｑの基から選択され、ここで、
Ｌは、結合またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｑは、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、または飽和縮合二環式環であり、該環は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、
ここで、ＸおよびＹにより形成された基上の各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個または２個の部分でさらに置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロシクリル、あるいは−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、
各アルキルは、必要に応じて、フェニルで置換されており、そして
各アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、または５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチルまたはメトキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、アリールオキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２１、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ２１、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、必要に応じて、ハロまたはシアノで置換されており、
ここで、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ１３ＮＲ１４およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されている；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されている；そして
ｎは、１〜６である、
化合物。
【請求項６】
Ｘが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、Ｈまたはハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、ハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、またはアリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、Ｈである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、ハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、ピラゾリルまたはイソキサゾリルであり、該ピラゾリルまたはイソキサゾリルが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、アリールまたは−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールであり、該Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールが、必要に応じて置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−イソキサゾリルであり、該Ｃ１〜Ｃ２−イソキサゾリルが、必要に応じて、アリール、ヘテロシクリル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、アリールであり、該アリールが、必要に応じて、置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはヘテロシクリルで置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＩＩＩの化合物、
【化３】
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
ｍは、１または２である；
Ｒ５は、各存在にて、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである；
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＮ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｙは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１３Ｒ１４、およびヘテロシクリルから選択される；
あるいはＸおよびＹは、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−アリール−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アリール−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１４）−アリール、および式−Ｌ−Ｍ−Ｑの基から選択され、ここで、
Ｌは、結合またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｑは、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、または飽和縮合二環式環であり、該飽和縮合二環式環は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、
ここで、ＸおよびＹにより形成された基上の各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個または２個の部分でさらに置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロシクリル、または−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、
各アルキルは、必要に応じて、フェニルで置換されており、そして
各アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、または５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチルまたはメトキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、アリールオキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、必要に応じて、ハロまたはシアノで置換されており、
ここで、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されている；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
ｎは、１〜６である、
化合物。
【請求項２２】
Ｘが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが、Ｈまたはハロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが、ハロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、またはアリールである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが、Ｈである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが、ハロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、アリールまたは−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールが、必要に応じて、置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールであり、該Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールが、必要に応じて置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−イソキサゾリルであり、該Ｃ１〜Ｃ２−イソキサゾリルが、必要に応じて、１個または２個のアリール、ヘテロシクリル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が、アリールであり、該アリールが、必要に応じて、置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個または２個の−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはヘテロシクリルで置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式ＩＶの化合物、
【化４】
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、ハロ、−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、あるいは５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、または該５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２１から選択される；
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＮ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｙは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１３Ｒ１４、およびヘテロシクリルから選択される；
あるいはＸおよびＹは、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、該ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−アリール−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アリール−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１４）−アリール、および式−Ｌ−Ｍ−Ｑの基から選択され、ここで、
Ｌは、結合またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｑは、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、または飽和縮合二環式環であり、該環は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、
ここで、ＸおよびＹにより形成された基上の各アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分でさらに置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ６は、各存在にて、別個に、Ｈ、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチルまたはメトキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、アリールオキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、必要に応じて、ハロまたはシアノで置換されており、
ここで、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されている；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
ｍは、１または２である；そしてｎは、１〜６である、
化合物。
【請求項３５】
Ｘが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘが、Ｈまたはハロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘが、ハロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙが、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、またはアリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｙが、Ｈである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙが、ハロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、ピラゾリルまたはイソキサゾリルであり、該ピラゾリルまたはイソキサゾリルが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４５】
ｍが、１であり、そしてＲ６が、アリール、ヘテロシクリル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４６】
式Ｖの化合物、
【化５】
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
ｍは、別個に、１または２である；
Ｒ５は、各存在にて、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである；Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＮ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｙは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１３Ｒ１４、およびヘテロシクリルから選択される；
あるいはＸおよびＹは、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−アリール−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アリール−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１４）−アリール、および式−Ｌ−Ｍ−Ｑの基から選択され、ここで、
Ｌは、結合またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｑは、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、または飽和縮合二環式環であり、該飽和縮合二環式環は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、
ここで、ＸおよびＹにより形成された基上の各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個または２個の部分でさらに置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ６は、各存在にて、別個に、Ｈ、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチルまたはメトキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、アリールオキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、必要に応じて、ハロまたはシアノで置換されており、
ここで、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されている；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
ｎは、１〜６である、
化合物。
【請求項４７】
Ｘが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｘが、Ｈまたはハロである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｘが、ハロである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｙが、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、またはアリールである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙが、Ｈである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｙが、ハロである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
ｍが、１であり、そしてＲ６が、アリール、ヘテロシクリル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｖは、ＮＲ１Ｒ１ａであり、ここで、
Ｒ１は、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０ヘテロアリール、ここで、該ヘテロアリールは、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２１から選択される；
Ｒ１ａは、Ｈである；
Ｘは、Ｈまたはハロである；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ０〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１である；
Ｚは、ＮＲ２Ｒ３、または−Ｏ−Ｒ２ａであり、ここで、
Ｒ２は、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールは、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ３は、Ｈである；
Ｒ２ａは、Ｃ０〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールは、必要に応じて、アリールで置換されている；
Ｒ１３は、Ｈである；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、必要に応じて、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されている；
Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ０〜Ｃ１アルキル−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲ１３Ｒ１４から選択される；そして
ｎは、１〜４である。
化合物。
【請求項５６】
Ｚが、ＮＲ２Ｒ３である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２が、−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールが、必要に応じて、Ｒ２１またはＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されている、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルが、メチル、プロピルまたはイソプロピルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
前記Ｒ２１が、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、該ヘテロアリールおよびアリールが、必要に応じて、ハロまたはＮＨ２で置換されている、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
前記ハロが、フルオロである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚが、−Ｏ−Ｒ２ａである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２ａが、Ｃ１〜Ｃ２アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールが、必要に応じて、フェニルで置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１が、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、必要に応じて、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＲ２１で置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６４】
前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルが、メチル、プロピル、イソプロピルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
前記Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
前記Ｒ２１が、シクロプロピルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
前記Ｘが、クロロである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）２−３−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１または−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｒ２１である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、必要に応じて、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されている、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、メチル、エチル、プロピル、ヘテロシクリルである、該ヘテロシクリルが、必要に応じて、メチル、エチルまたはプロピルで置換されている、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ２１が、ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されてあり、該部分が、別個に、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル−アリール、またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２１が、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル、メチル、エチルまたはプロピルである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
式ＶＩの化合物であって、
【化６】
ここで、
ｍは、１または２または３である；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２１である；
Ｘは、Ｈまたはハロである；
Ｙは、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１；
Ｒ６は、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１またはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ０〜Ｃ１アルキル−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲ１３Ｒ１４から選択される、
化合物。
【請求項７４】
Ｙが、ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、必要に応じて、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されており、Ｘが、Ｈまたはハロであり、Ｒ５が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、そしてＲ６が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｙが、ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、必要に応じて、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルで置換されており、Ｘが、Ｈであり、Ｒ５が、シクロプロピルであり、そしてＲ６が、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
以下：
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
から選択される化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグ。
【請求項７７】
請求項１に記載の化合物の代謝産物。
【請求項７８】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤とを含有する、医薬組成物。
【請求項７９】
ＩＧＦ１Ｒのインビボ活性を調節する方法であって、被験体に、請求項７８に記載の医薬組成物の有効ＩＧＦ１Ｒ調節量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８０】
ＩＧＦ１Ｒにより直接的または間接的に制御できない異常および／または不要細胞活性効果に関連した疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項７８に記載の医薬組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８１】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
細胞における増殖活性を阻害する方法であって、細胞または複数の細胞に、請求項１に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８３】
細胞における野生型Ａｂｌを阻害する方法であって、細胞または複数の細胞に、請求項１に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８４】
前記野生型Ａｂｌが、Ｔ３１５Ｉ変異体である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
変異Ａｂｌ悪性腫瘍を有する哺乳動物における疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項７８に記載の医薬組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８６】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項８５に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
Ｖは、ＮＲ１Ｒ１ａ、またはＯ−Ｒ１であり、ここで、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、ハロ、−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、あるいは５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、または該５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２１から選択される；
Ｒ１ａは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；あるいは
Ｖが、ＮＲ１Ｒ１ａであるとき、Ｒ１およびＲ１ａは、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、該窒素に加えて、２個までの追加ヘテロ原子を含有し、該追加ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルで置換されている；
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、あるいはＮ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｙは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルである；
あるいはＸおよびＹは、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール−、アリールＯＨ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アリール−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１４）−アリール、または式−Ｌ−Ｍ−Ｑの基から選択され、ここで、
Ｌは、結合またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｑは、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、または飽和縮合二環式環であり、該環は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、
ここで、ＸおよびＹにより形成された基上の各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個または２個の部分でさらに置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｚは、Ｈ、ＮＲ２Ｒ３、−Ｓ−Ｒ２ａ、または−Ｏ−Ｒ２ａであり、ここで、
Ｒ２は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロシクリル、あるいは−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、
各アルキルは、必要に応じて、フェニルで置換されており、そして
各アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、または５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチルまたはメトキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、アリールオキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２１、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ２１、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、必要に応じて、ハロまたはシアノで置換されており、
ここで、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ１３Ｒ１４およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択される；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、３個までのヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されている；
Ｒ２ａは、アリールまたはＣ０〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、アリール、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４で置換されている；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ０〜Ｃ１アルキル−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１３Ｒ１４、およびヘテロシクリルから選択される；
ｎは、０〜６である；
但し、ＶがＮＨ２であるとき、Ｘ、ＹおよびＺは、同時にはＨにならない、
化合物。
【請求項２】
Ｖが、ＮＨＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが、ＮＲ２Ｒ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｖが、ＮＨＲ１であり、そしてＺが、ＮＲ２Ｒ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩの化合物、
【化２】
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、ハロ、−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、あるいは５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、または該５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２１から選択される；
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＮ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｙは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１３Ｒ１４、およびヘテロシクリルから選択される；
あるいはＸおよびＹは、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール−、アリールＯＨ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アリール−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１４）−アリール、または式−Ｌ−Ｍ−Ｑの基から選択され、ここで、
Ｌは、結合またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｑは、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、または飽和縮合二環式環であり、該環は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、
ここで、ＸおよびＹにより形成された基上の各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個または２個の部分でさらに置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロシクリル、あるいは−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、
各アルキルは、必要に応じて、フェニルで置換されており、そして
各アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、または５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチルまたはメトキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、アリールオキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２１、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ２１、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、必要に応じて、ハロまたはシアノで置換されており、
ここで、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ１３ＮＲ１４およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されている；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されている；そして
ｎは、１〜６である、
化合物。
【請求項６】
Ｘが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、Ｈまたはハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、ハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、またはアリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、Ｈである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、ハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、ピラゾリルまたはイソキサゾリルであり、該ピラゾリルまたはイソキサゾリルが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、アリールまたは−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールであり、該Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールが、必要に応じて置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−イソキサゾリルであり、該Ｃ１〜Ｃ２−イソキサゾリルが、必要に応じて、アリール、ヘテロシクリル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、アリールであり、該アリールが、必要に応じて、置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはヘテロシクリルで置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＩＩＩの化合物、
【化３】
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
ｍは、１または２である；
Ｒ５は、各存在にて、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである；
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＮ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｙは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１３Ｒ１４、およびヘテロシクリルから選択される；
あるいはＸおよびＹは、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−アリール−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アリール−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１４）−アリール、および式−Ｌ−Ｍ−Ｑの基から選択され、ここで、
Ｌは、結合またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｑは、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、または飽和縮合二環式環であり、該飽和縮合二環式環は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、
ここで、ＸおよびＹにより形成された基上の各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個または２個の部分でさらに置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロシクリル、または−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、
各アルキルは、必要に応じて、フェニルで置換されており、そして
各アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、または５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチルまたはメトキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、アリールオキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、必要に応じて、ハロまたはシアノで置換されており、
ここで、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されている；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
ｎは、１〜６である、
化合物。
【請求項２２】
Ｘが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが、Ｈまたはハロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが、ハロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、またはアリールである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが、Ｈである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが、ハロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、アリールまたは−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールが、必要に応じて、置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールであり、該Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールが、必要に応じて置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−イソキサゾリルであり、該Ｃ１〜Ｃ２−イソキサゾリルが、必要に応じて、１個または２個のアリール、ヘテロシクリル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が、アリールであり、該アリールが、必要に応じて、置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個または２個の−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはヘテロシクリルで置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式ＩＶの化合物、
【化４】
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、ハロ、−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、あるいは５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、０個〜４個の環原子を含有し、該環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、または該５員〜１２員環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２１から選択される；
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＮ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｙは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１３Ｒ１４、およびヘテロシクリルから選択される；
あるいはＸおよびＹは、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、該ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−アリール−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アリール−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１４）−アリール、および式−Ｌ−Ｍ−Ｑの基から選択され、ここで、
Ｌは、結合またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｑは、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、または飽和縮合二環式環であり、該環は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、
ここで、ＸおよびＹにより形成された基上の各アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分でさらに置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ６は、各存在にて、別個に、Ｈ、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチルまたはメトキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、アリールオキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、必要に応じて、ハロまたはシアノで置換されており、
ここで、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されている；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
ｍは、１または２である；そしてｎは、１〜６である、
化合物。
【請求項３５】
Ｘが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘが、Ｈまたはハロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘが、ハロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙが、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、またはアリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｙが、Ｈである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙが、ハロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、ピラゾリルまたはイソキサゾリルであり、該ピラゾリルまたはイソキサゾリルが、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４５】
ｍが、１であり、そしてＲ６が、アリール、ヘテロシクリル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４６】
式Ｖの化合物、
【化５】
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
ｍは、別個に、１または２である；
Ｒ５は、各存在にて、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである；Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＮ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｙは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１３Ｒ１４、およびヘテロシクリルから選択される；
あるいはＸおよびＹは、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、該ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−アリール−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アリール−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１４）−アリール、および式−Ｌ−Ｍ−Ｑの基から選択され、ここで、
Ｌは、結合またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｑは、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、または飽和縮合二環式環であり、該飽和縮合二環式環は、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、
ここで、ＸおよびＹにより形成された基上の各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、１個または２個の部分でさらに置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ６は、各存在にて、別個に、Ｈ、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチルまたはメトキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、アリールオキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−ＳＯ２−ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、必要に応じて、ハロまたはシアノで置換されており、
ここで、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、モノ−、ジ−またはトリ−ハロ置換メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されている；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素と一緒になって、４員〜７員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、１個または２個の環炭素は、それぞれ、必要に応じて、ヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、そして、ここで、各ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
ｎは、１〜６である、
化合物。
【請求項４７】
Ｘが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｘが、Ｈまたはハロである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｘが、ハロである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｙが、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、またはアリールである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙが、Ｈである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｙが、ハロである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
ｍが、１であり、そしてＲ６が、アリール、ヘテロシクリル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｖは、ＮＲ１Ｒ１ａであり、ここで、
Ｒ１は、−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０ヘテロアリール、ここで、該ヘテロアリールは、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２１から選択される；
Ｒ１ａは、Ｈである；
Ｘは、Ｈまたはハロである；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ０〜Ｃ６アルキル−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１である；
Ｚは、ＮＲ２Ｒ３、または−Ｏ−Ｒ２ａであり、ここで、
Ｒ２は、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールは、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ３は、Ｈである；
Ｒ２ａは、Ｃ０〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールは、必要に応じて、アリールで置換されている；
Ｒ１３は、Ｈである；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、必要に応じて、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されている；
Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ０〜Ｃ１アルキル−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲ１３Ｒ１４から選択される；そして
ｎは、１〜４である。
化合物。
【請求項５６】
Ｚが、ＮＲ２Ｒ３である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２が、−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールが、必要に応じて、Ｒ２１またはＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されている、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルが、メチル、プロピルまたはイソプロピルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
前記Ｒ２１が、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、該ヘテロアリールおよびアリールが、必要に応じて、ハロまたはＮＨ２で置換されている、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
前記ハロが、フルオロである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚが、−Ｏ−Ｒ２ａである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２ａが、Ｃ１〜Ｃ２アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールが、必要に応じて、フェニルで置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１が、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、必要に応じて、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＲ２１で置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６４】
前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルが、メチル、プロピル、イソプロピルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
前記Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
前記Ｒ２１が、シクロプロピルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
前記Ｘが、クロロである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）２−３−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｒ２１、−Ｏ−Ｒ２１または−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｒ２１である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、必要に応じて、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されている、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、メチル、エチル、プロピル、ヘテロシクリルである、該ヘテロシクリルが、必要に応じて、メチル、エチルまたはプロピルで置換されている、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ２１が、ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されてあり、該部分が、別個に、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル−アリール、またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２１が、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル、メチル、エチルまたはプロピルである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
式ＶＩの化合物であって、
【化６】
ここで、
ｍは、１または２または３である；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−Ｃ０〜Ｃ６アルキル−Ｒ２１である；
Ｘは、Ｈまたはハロである；
Ｙは、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１；
Ｒ６は、−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−Ｒ２１またはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｒ２１は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、そして、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、必要に応じて、１個または２個の部分で置換されており、該部分は、別個に、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ０〜Ｃ１アルキル−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲ１３Ｒ１４から選択される、
化合物。
【請求項７４】
Ｙが、ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、必要に応じて、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されており、Ｘが、Ｈまたはハロであり、Ｒ５が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、そしてＲ６が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｙが、ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、必要に応じて、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルで置換されており、Ｘが、Ｈであり、Ｒ５が、シクロプロピルであり、そしてＲ６が、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
以下：
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
から選択される化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグ。
【請求項７７】
請求項１に記載の化合物の代謝産物。
【請求項７８】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤とを含有する、医薬組成物。
【請求項７９】
ＩＧＦ１Ｒのインビボ活性を調節する方法であって、被験体に、請求項７８に記載の医薬組成物の有効ＩＧＦ１Ｒ調節量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８０】
ＩＧＦ１Ｒにより直接的または間接的に制御できない異常および／または不要細胞活性効果に関連した疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項７８に記載の医薬組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８１】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
細胞における増殖活性を阻害する方法であって、細胞または複数の細胞に、請求項１に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８３】
細胞における野生型Ａｂｌを阻害する方法であって、細胞または複数の細胞に、請求項１に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８４】
前記野生型Ａｂｌが、Ｔ３１５Ｉ変異体である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
変異Ａｂｌ悪性腫瘍を有する哺乳動物における疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項７８に記載の医薬組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８６】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項８５に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５２６７５９（Ｐ２００８−５２６７５９Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４９６３４（Ｐ２００７−５４９６３４）
【出願日】平成１７年１２月２８日（２００５．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４７４０２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７４０５７
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月２８日（２００５．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４７４０２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７４０５７
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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