本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、６−α−アミノモルフィナンの立体選択的合成のためのプロセスを提供する。特に、本発明は、触媒的移動水素化による６−ケトノルモルフィナンの還元アミノ化のためのプロセスを提供する。本発明の一態様は、６−α−アミノ−Ｎ１７−ホルミルモルフィナンを調製するためのプロセスを包含する。プロセスは、６−ケトノルモルフィナンを、アミン源、ギ酸イオンを含む水素供与体、遷移金属触媒、およびプロトン受容体と接触させて６−α−アミノ−Ｎ１７−ホルミルモルフィナンを形成することを含む。 （もっと読む）

大規模の工業用途に特によく適しており、高収率を得るためおよび高純度のナルメフェン塩酸塩をもたらすために効率的であることが判明した、ナルトレキソンから塩酸ナルメフェンを生成する方法。
【化３】

（もっと読む）

本出願は、医用薬剤として有用な、モルフィナンおよびモルフィノン化合物の合成法を記載する。同様に、これらの化合物の調製において有用な新規中間体も含まれる。前記方法は、オリパビンを四級化して、（窒素における）R-およびS-異性体の第四級塩の混合物を提供することを含む。R-異性体は容易に単離され、様々なN-(R)-モルフィナンおよびN-(S)-モルフィノン化合物に変換される。R-異性体、S-異性体またはR-およびS-異性体の混合物を脱メチル化して、様々なモルフィナンおよびモルフィノン化合物に変換してもよい。 （もっと読む）

本発明は、置換６−ヒドロキシまたは６−アミン基を含む（＋）−モルフィナニウム化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を投与することによってミクログリア活性化を阻害する方法も提供する。本発明は一般に、置換（＋）−６−ヒドロキシ−モルフィナンまたは置換（＋）−６−アミン−モルフィナン、および置換（＋）−６−ヒドロキシ−モルフィナンまたは置換（＋）−６−アミン−モルフィナンを用いて中枢神経系におけるミクログリア活性化を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

公知のＮ−アルキル化モルフィナンの合成方法には、主に２つの問題：（ａ）遷移金属触媒への依存性および（ｂ）アルキル化のための水素の供給源としての水素ガスの使用のうちの少なくとも１つの問題がある。本発明は、Ｎ−アルキル化モルフィナン化合物を製造するための、ノルモルフィナン化合物のＮ−アルキル化のプロセスを提供する。特に、本プロセスは、Ｎ−アルキル化モルフィナンを形成することを目的とした、還元剤の存在下でのカルボキシアルデヒドによるノルモルフィナン化合物のアルキル化に関する。

（もっと読む）

本発明は、ナルメフェン塩酸塩二水和物、ナルメフェン塩酸塩二水和物を製造する方法、ナルメフェン塩酸塩二水和物を含む医薬組成物、およびナルメフェン塩酸塩脱水物を投与することを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

本開示は全般的には、縮合三環式化合物を、フラン環を含む縮合四環式化合物に変換するプロセスに関する。より詳細には、本開示は、構造的に対応するシノメニン出発化合物を、超酸を使用したフラン閉環反応に付すことにより、ヒドロコドン化合物またはそれと構造的に関連した化合物、特に（＋）−ヒドロコドンを調製するプロセスに関する。式Ｉ、ＩＩ。本明細書に記載のプロセスに有用な超酸の例として、トリフルオロメタンスルホン酸（ＣＦ_３ＳＯ_３Ｈ）、テトラフルオロホウ酸（ＨＢＦ_４）、フルオロリン酸（ＨＰＦ_６）、フルオロ硫酸（ＦＳＯ_３Ｈ）およびフルオロアンチモン酸（ＨＳｂＦ_８）、フルオロリン酸（ＦＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２）、およびこれらの組み合わせがあるが、これに限定されるものではない。

（もっと読む）

本発明は、一般に、ノルモルフィナンおよびノルモルフィナン誘導体の製造に有用な方法および中間体化合物を提供する。ノルモルフィナン化合物、その誘導体および類似体を調製するための方法および化合物が見出された。特に、該化合物および該方法は、ノルオキシモルホン、ノルオキシモルホン類似体およびノルオキシモルホン誘導体の調製に使用しうる。本発明の方法は、現在使用されている合成経路より効率的であり、より高い収率を有し、望ましくない副生成物をより少なく生じる。 （もっと読む）