【課題】オキシコドン及び他の組成物中に混入しているマイケル受容体の除去方法の提供。
【解決手段】該組成物をチオール含有化合物で、該少なくとも１つのマイケル受容体の少なくとも一部及び／又は該少なくとも１つのマイケル受容体への該チオール含有化合物の付加から形成し得るチオール−マイケル付加体を除去するのに十分な条件下で処理する。オキシコドンから１４−ヒドロキシコデイノンを除去するのに使用されるプロセスの一実施形態では、ｐＨおよそ６でのチオール−マイケル付加体の形成に続いて、反応混合物のｐＨを増大させて、オキシコドン有機塩基を水溶液から沈殿及び／又は抽出して、チオール−マイケル付加体の大部分及び過剰のチオグリコール酸ナトリウムは水溶液中に残留する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体の立体選択的合成、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。
【解決手段】Ｒ−ＭＮＴＸを含む組成物であって、０．０２％の検出限界および０．０５％の定量限界において、ＨＰＬＣによって検出可能なＳ−ＭＮＴＸが存在しない前記組成物。
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【課題】標的カルシニューリンに関連する障害の治療及び／又は予防薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のモルヒナン誘導体、及びその薬学的に許容される塩。
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【課題】不純物を減少させたオキシコドンハイドロクロライド組成物の調製方法の提供。
【解決手段】２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物の調製方法であって、少なくとも１００ｐｐｍの１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物を溶媒中で水素化することによる方法。 （もっと読む）

【課題】６，７−不飽和−７−カルバモイルモルヒナン誘導体を医薬品として工業的に製造するための化合物、及び該化合物からモルヒナン誘導体とする製造方法の提供。
【解決手段】式（IIＤ）で示される化合物、および転位反応により式（ＩＡ）で示される化合物の製造方法。


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【課題】改善された鎮痛作用のあるオキシモルホン塩酸塩の提供。
【解決手段】１４−ヒドロキシモルヒノンの含量が１０ｐｐｍ未満であるオキシモルホン塩酸塩を含む医薬製剤。このオキシモルホン塩酸塩は、原料のオキシモルホン塩酸塩を、ガス状水素を用いて、規定の酸性度、溶媒系及び温度条件下還元することにより製造する。水和により、特定のオキシモルホン塩酸塩多形体を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物の調製方法の提供。
【解決手段】少なくとも１００ｐｐｍの１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物を適切な溶媒中で水素化して、２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドン組成物を生成する工程を含む該方法。該水素化は、水素供与体および触媒を用いて、溶媒中、還流下で実施され、２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物は、溶媒から回収される。 （もっと読む）

【課題】第３級モルフィナンアルカロイド塩基のＮ−アルキル化を行って、対応する第４級モルフィナンアルカロイド誘導体を形成するための、改善された方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、（ｉ）第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質、または第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質を無水溶媒系に懸濁した懸濁液と、アルキル化剤、またはアルキル化剤を無水溶媒系に溶かした溶液とを合わせて、第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質の第４級誘導体および任意の未反応の第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質を含有する反応生成物の混合物を形成するステップと；（ｉｉ）非可溶化溶媒を反応生成物の混合物に添加して、第４級誘導体を沈殿させるステップとを含む、第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイドの第４級誘導体を調製するための方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】
線維筋痛症の治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】
化合物１に代表される特定のモルヒナン骨格を有する化合物又はその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分とする線維筋痛症の治療剤又は予防剤を提供する。
【化１】
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酵素活性化および分子内環化するとケトン含有オピオイドを放出することが可能なプロドラッグを使用して、患者にケトン含有オピオイドの制御放出を提供する方法が開示される。本開示物はまた、そのようなプロドラッグ化合物およびそのような化合物を含んでなる医薬組成物も提供する。そのような医薬組成物は、場合により、プロドラッグからのケトン含有オピオイドの酵素制御放出を仲介する１つ以上の酵素と相互作用してプロドラッグの酵素切断を改変する酵素インヒビターを含んでもよい。また、そのような化合物および医薬組成物の使用方法も含まれる。 （もっと読む）