【課題】高活性鎮痛薬として又はオピオイド拮抗薬として使用できる新規モルフィナン化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉａ）


［式中、Ｒ１は、アルキル基、アリールアルキル基等を示し；Ｘは酸素原子を示し；Ｒ２はアルキル基、アリールアルキル基等を示し；Ｒ３は、水素等を示し；Ｒ４はヒドロキシ基、アルコキシ基等を示し；Ｒ５は、水素等を示す]で表されるモルフィナン化合物。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）のナルメフェンのエステルプロドラッグ、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに物質乱用障害、例えばアルコール乱用及びアルコール依存症ならびに衝動調節障害、例えば病的ばくち（ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃａｌ ｇａｍｂｌｉｎｇ）及びショッピングへの嗜癖（ａｄｄｉｃｔｉｏｎ
ｔｏ ｓｈｏｐｐｉｎｇ）の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、（ｉ）α，β−不飽和化合物に対するマイケル付加反応の存在を可能にする条件下、１３を超えるｐＨにて、粗モルヒネ化合物を塩基と接触させるステップ、（ｉｉ）モルヒネ化合物を反応混合物から分離するステップおよび（ｉｉｉ）適切な場合、モルヒネ化合物から形成された付加生成物を分離するステップを含む、低含有量のα，β−不飽和化合物を含むモルヒネ化合物を調製する方法に関する。本発明は、少なくとも９９乾燥重量％のモルヒネ化合物またはその製薬上許容できる塩および１００ｐｐｍ未満の含有量のα，β−不飽和化合物を含む組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、「ｎａｌ」化合物鎮痛薬及び拮抗物質の製造に有用であるノルモルフィナン化合物にオピオイド誘導体を転化するプロセスを提供する。特に、本プロセスは粗製オピオイド基質からの純粋なノルモルフィナン塩の製造に使用することができる。一局面において、本明細書に記載の化合物１から化合物２を調製するプロセスが提供され、この反応スキームにおいて、Ｒ^１は水素、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群より選択され、Ｒ^１ａは酸素保護基であり、Ｒ^２はヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群より選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メトキシ、｛−｝ＯＲ^８、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群より独立に選択され、Ｒ^８はヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群より選択され、ＸはＣｌ及びＢｒからなる群より選択されるハロゲンである。 （もっと読む）

式（Ａ）及び（Ｂ）で表される化合物が開示される。本発明の化合物は、治療用オピエートの副作用を改善するのに有用である。
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【課題】 テバインのモルヒネ誘導体への変換方法の提供。
【解決手段】本発明は、テバインの、ヒドロコドンのようなモルヒネ誘導体への変換方法を提供する。前記変換の新規なケタール中間体が提供される。前記変換のためのワンポット法は、金属触媒の存在下でテバインを酸で処理する工程を含む。 （もっと読む）

改善されたオピエート合成スキームが提供される。オリパビンおよびオリパビン誘導体の酸化に対する改善は、上記オリパビンおよびオリパビン誘導体を酸化して、中間体を形成するために必要とされるペルオキシ酸のインサイチュ形成を包含する。オキシコドンおよびオキシコドン誘導体を形成するための上記中間体の還元に対する改善は、水素転移試薬の利用を低下させることを包含する。これら改善は、中間体を単離することなく、オキシコドンおよびオキシコドン誘導体の生成を可能にし、このことは、１ポット合成法を提供する。

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本発明は、例えばオピオイド投与の副作用の処置において、末梢μオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、およびＸ⁻は本明細書に規定の通りである、
で表される化合物、その製造方法、およびその組成物を提供する。
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本発明は、末梢μオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンの新しい形態およびその組成物を提供する。 （もっと読む）

オリパビンからオキシモルホンを調製するための改善された方法を提供する。オリパビンは、酸化されて、１４−ヒドロキシモルヒノンを形成し、その後、上記酸化反応はクエンチされて、１−１’−ダイマー副生成物の形成が防止される。次いで、上記１４−ヒドロキシモルヒノンは、代表的には、触媒による水素化によって還元されて、オキシモルホンを形成する。開示される本発明の方法は、モルヒナン誘導体の生成にさらに適用可能である。 （もっと読む）