国際特許分類[C07D491/08]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (1,426) | 架橋系 (91)
国際特許分類[C07D491/08]に分類される特許
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トリカブト含有アルカロイドまたはその誘導体を含んでなる細胞増殖抑制剤
【課題】新規な細胞増殖抑制剤の提供。
【解決手段】トリカブト由来のアルカロイドまたはその誘導体を含んでなる細胞増殖抑制剤。
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置換アミドの製薬学的用途
1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 (もっと読む)
メラノコルチン−4受容体作働薬としてのアシル化ピペリジン誘導体
新規4アルキル置換Nアシル化ピペリジン誘導体の幾つかはヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的リガンドである。従って、肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、性機能不全(例えば勃起不全、女性性機能不全)等、MC−4Rの変調に応答する疾患及び障害の治療、制御、又は予防に有用である。 (もっと読む)
アポトーシス促進剤
抗アポトーシスファミリータンパク質構成員の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびに1以上の抗アポトーシスファミリータンパク質構成員の発現を起こしている疾患の治療方法が開示される。 (もっと読む)
認知障害を伴う疾患の治療に用いるための脳血液関門透過性が改善されたコリン作用増強剤
本発明は、アセチルコリン及びコリン並びにそれらの外生作用物質に対する神経性コリン作動性受容体の感受性を増強すること、並びに/又はコリンエステラーゼ阻害剤及び/又は神経保護剤として作用することに加えて、それらの親化合物と比較して脳血液関門透過性が強化されている化合物に関する。本化合物は(その化学構造により正式に行うか又は直接的な化学合成によるかいずれかにより)ヒガンバナ科アルカロイドの種類に属する天然化合物、例えば、ガランタミン、ナルウェジン、及びリコラミン、又は当該化合物類の代謝産物から誘導される。本発明の化合物はそれ自体が標的分子と相互作用するか、或いは体内でそれらの標的部位に到達した後に、元の親化合物への加水分解又は酵素的攻撃によって転化されてそれが標的分子と反応するという意味で、「プロドラッグ」として作用するか、又はその両方がありうる。この発明の化合物は、薬物として使用することができる。 (もっと読む)
脂質低下剤として有用な4−[(ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香環)置換フェニル]−2−アゼチジノン
【課題】アテローム硬化症の治療および予防における、低コレステロール化剤として有用な薬剤を提供すること。
【解決手段】式(1)の4-[(ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香環)置換フェニル]-2-アゼチジノン低コレステロール化剤または、その薬学的に受容可能な塩、ならびに、前記化合物、これらを含有する薬学的組成物、および置換アゼチジノンと、アテローム硬化症の治療および予防のためのコレステロール生合成インヒビターとの組み合わせを投与することによって、血清コレステロールを低下させる方法を開示する。
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アデノシン受容体リガンドとしてのベンゾチアゾール誘導体
本発明は、A2A受容体に関係する疾患の治療のための、一般式(I)[式中、R1は、1,4−ジオキセパニル又はテトラヒドロピラン−4−イルであり;R2は、場合により、低級アルキル若しくは−NR2よりなる群から選択される1つ以上の置換基により置換されている、−N(R)−(CH2)n−5員若しくは6員非芳香族複素環であるか、又は場合により、−(CH2)n−OH、低級アルキル、低級アルコキシにより置換されている、−(CH2)n−5員若しくは6員非芳香族複素環であるか、又は場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、−CH2N(R)(CH2)2OCH3、−N(R)(CH2)2OCH3、−CH2−モルホリニル若しくは−CH2−ピロリジニルにより置換されている、−(CH2)n−5員若しくは6員芳香族複素環であるか、又は場合により、ヒドロキシにより置換されている、−(CH2)n−シクロアルキルであるか、又は場合により、ヒドロキシ若しくは低級アルキルにより置換されている、−N(R)−シクロアルキルであるか、又は場合により、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、低級アルキル、−CH2−ピロリジン−1−イル、−CH2−モルホリニル、−CH2N(R)(CH2)2OCH3若しくは−CH2−N(R)C(O)−低級アルキルにより置換されている、フェニルであるか、又は1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4,5]デカンであるか、又は2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタンであるか、又は1−オキサ−8−アザ−スピロ[4,5]デカンであるか、又は−N(R)−7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルであるか、又は2−アザ−ビシクロ[2.2.2]デカンであり;Rは、水素又は低級アルキルであり;nは、0又は1である]で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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医薬化合物
本発明により、式(I)[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよいC1−5ヒドロカルビルおよび置換されていてもよいC1−5ヒドロカルビルオキシから選択され;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は置換されていてもよい非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選択されるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;およびNR5R6は、8〜12環員を有する、置換されていてもよい二環式複素環式基であり、このうち5環員までは酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である]で示される化合物:またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドが提供される。これらの化合物はHsp90阻害剤としての活性を有する。
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ケモカイン受容体活性ヘテロサイクリックシクロペンチルテトラヒドロイソキノリンおよびテトラヒドロピリドピリジンのモジュレーター
本発明は式(I)の化合物を対象とする。
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、nおよび破線は明細書中に記載されたものであり、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物はケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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アデノシン受容体リガンドとしての7−([1,4]ジオキサン−2−イル)−ベンゾチアゾール誘導体
本発明は、一般式I[式中、R1は、請求項1で定義されたジオキサン基であり;R2は、非置換であるか又は置換されている−(CH2)n−ピリジン−2,3又は4−イルであるか;或いは非置換であるか又は一置換又は二置換されている−(CH2)n−ピペリジン−1−イルであるか;或いは非置換であるか又は一置換又は二置換されている−(CH2)n−フェニルであるか;或いは−ベンゾ[1.3]ジオキソール−5−イル;又は−(CH2)n−モルホリニル;又は−(CH2)n−テトラヒドロピラン−4−イル;又は−(CH2)n−O−低級アルキル;又は−(CH2)n−シクロアルキル;又は−(CH2)n−C(O)−NR’R”;又は−(CH2)n−2−オキソ−ピロリジン−1−イル;又は−(CH2)nNR’R”;又は−2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−5−イル;又は−1−オキサ−8−アザ−スピロ[4.5]デカン−8−イルであり;及びR’及びR”は互いに独立して、低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、一置換又は二置換されている、シクロアルキルであり;及びnは、0、1、2又は3であり;mは、0又は1であり;及びoは、1又は2である]の化合物、並びにその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。一般式Iの化合物はA2A−受容体に対して良好な親和性を有し、またA1−とA3−受容体に対して高度な選択性を有するアデノシン受容体リガンドであることが見出された。
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