医薬化合物
本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ３は水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルおよび置換されていてもよいＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は置換されていてもよい非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および置換されていてもよいモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選択されるか；またはＲ３およびＲ４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；およびＮＲ５Ｒ６は、８〜１２環員を有する、置換されていてもよい二環式複素環式基であり、このうち５環員までは酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である］で示される化合物：またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。これらの化合物はＨｓｐ９０阻害剤としての活性を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＶＩ）で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド：
【化１】
［式中、二環式基：
【化２】
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６：
【化３】
から選択され、
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２ａは、ヒドロキシまたはメトキシ（好ましくは、ヒドロキシ）であり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選択され；かつ
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒａ−Ｒｂ
から選択され、ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ
Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選択され、ここで、このＣ１−１２ヒドロカルビル（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１ー４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２ａがともにヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が水素、塩素、Ｃ１ー５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３ー４シクロアルキル基、好ましくは、第二級アルキルおよびアルケニル基（イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，２−ジメチルアリルおよび１，２−ジメチルプロピルなど）、またはシクロアルキル基（シクロプロピルなど）から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８が水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ８が、表１の構造Ａ５、Ａ７、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７およびＡ１８のいずれか１つで示される通りであり、より好ましくは、構造Ａ５、Ａ７、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５およびＡ１７のいずれか１つで示される通りである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選択され、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル（例えば、Ｃ１−８アルキルまたはＣ３ー７シクロアルキルなどのＣ１−８ヒドロカルビル）（ここで、このＣ１ー８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい）からなる群Ｒ１Ｏａから選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選択され、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、このＣ１ー８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい）からなる群Ｒ１Ｏａａから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが０、１または２であり、かつ、Ｒ１Ｏａａがフッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂから選択され、
Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯおよびＮＲｃから選択され、
Ｒｂが、
水素；
５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基；
ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１ー８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい）
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｂが、５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む、置換されていてもよい非芳香族炭素環式基および複素環式基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０が、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６アリール、ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＨ（Ｃ６アリール）、Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ５−６ヘテロシクリル、ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＨ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ５−６アリール、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−６アルキルおよびＳＯ２Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ならびに基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］からなる群Ｒ１０ｂから選択され、ここで、［ｓｏｌ］は以下の基：
【化４】
から選択され、（ｉ）Ｒ１Ｏｂは場合によりさらに基ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選択され、かつ／または（ｉｉ）［ｓｏｌ］はさらにＮＨＲ１１（ここで、Ｒ１１はＣＯＲ１２またはＲ１２であり、Ｒ１２はＣ１−４アルキル、アリールまたはアリール−Ｃ１−４アルキルである）から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物
【請求項１４】
Ｒ１０が基Ｒ１Ｏｃから選択され、Ｒ１Ｏｃは基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］であり、［ｓｏｌ］は以下の基：
【化５】
から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０が、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１ー４アルキル；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１ー４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］
からなる群Ｒ１０ｃｃから選択され、ここで、［ｓｏｌ］は以下の基：
【化６】
から選択され、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、エチル、ならびに３〜６個の炭素原子の第二級および第三級アルキルからなる群Ｒ３ｄから選択される（ただし、Ｒ１およびＲ２がともにヒドロキシである場合、Ｒ３ｄはさらに水素からも選択される）、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
第二級および第三級アルキル基がイソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＶＩＩ）：
【化７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ８およびＲ１０ｂは請求項１〜１７のいずれか一項で定義されている通りであり、ｎは０、１、２または３（より好ましくは、０、１または２、例えば、０または１）である（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）］
を有する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がヒドロキシである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
（ＶＩＩａ）：
【化８】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選択され；Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂから選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ、Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選択され、ここで、このＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１ー４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
で示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０が、請求項１〜２０のいずれか一項で定義されるような基Ｒ１ＯａまたはＲ１ＯａａまたはＲ１ＯｂまたはＲ１ＯｃまたはＲ１０ｃｃである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＶＩＩｂ）：
【化９】
［式中、Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３ー４シクロアルキル基から選択され；Ｒ４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；かつ、Ｒ１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１ー６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選択され、ここで、［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１０】
｛ここで、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである｝
から選択される］
で示される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８が水素である、請求項９〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４ａが水素である、請求項９〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３ー４シクロアルキル基から選択される、請求項１８〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が塩素、臭素、シクロプロピルおよび分枝Ｃ３−５アルキルから選択される、請求項１８〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３がイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３がイソプロピルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ｎが１または２であり、かつ、Ｒ１０が、
基［ｓｏｌ］またはＣＨ２［ｓｏｌ］（ここで、［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１１】
［式中、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３ー６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され、かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである］
から選択される）
からなる群Ｒ１０ｃｃｃから選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
ｎが１、２または３である、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ｎが１または２である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ｎが１である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
部分：
【化１２】
が本明細書の表２で示されるような基Ｂ８、Ｂ３５、Ｂ３６、Ｂ３７、Ｂ３８、Ｂ３９、Ｂ４０、Ｂ４１、Ｂ４２、Ｂ４３、Ｂ４５、Ｂ４６、Ｂ４８、Ｂ５３、Ｂ５４、Ｂ５５、Ｂ５６、Ｂ５７、Ｂ５８、Ｂ５９、Ｂ６０、Ｂ６１、Ｂ６２、Ｂ７１、Ｂ７２、Ｂ７４、Ｂ７５、Ｂ７６、Ｂ７７、Ｂ７８、Ｂ７９、Ｂ８０、Ｂ８１、Ｂ８２、Ｂ８３、Ｂ８５、Ｂ８６、Ｂ８７、Ｂ９３、Ｂ９４、Ｂ９５、Ｂ９７、Ｂ９８、Ｂ９９、Ｂ１００およびＢ１０１のいずれか１つであり得る、請求項２０〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
（５−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（５−エチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−シクロプロピル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｓｅｃ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−クロロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
［５−（３−アミノ−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（５−ブロモ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（３−ｓｅｃ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−ヒドロキシ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（４，７−ジフルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（３−フルオロ−２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−フルオロ−４，６−ジヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（４−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン塩酸塩；
（５−クロロ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソ−インドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−アミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
｛３−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−プロピル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
Ｎ−｛２−［２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−エチル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン塩酸塩；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
［５−（２−アミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
４−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［２−（２，２−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
［５−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペリジン−１−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（５−クロロ−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−７−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体
である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；または
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物もしくは互変異性体
である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
塩または溶媒和物の形態である、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
医薬において、例えば、Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療のための方法であって、それを必要とする被験体に請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項４２】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減に用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減のための方法であって、それを必要とする被験体に請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項４４】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療するのに用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項４６】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減するのに用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項４８】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を、Ｈｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項４９】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を、Ｈｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項５０】
Ｈｓｐ９０を阻害する方法であって、Ｈｓｐ９０を請求項１〜３８のいずれか一項に記載のＨｓｐ９０阻害化合物と接触させることを含んでなる、方法。
【請求項５１】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を用いてＨｓｐ９０の活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項５２】
本明細書に記載される病態の予防または治療に用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
本明細書で定義されるいずれか１以上の使用を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項５５】
本明細書で定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）またはその任意のサブグループもしくは実施例の化合物と、医薬上許容される担体とを、経口投与に好適な形態で含んでなる、医薬組成物。
【請求項５６】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを、例えば静脈内（ｉ．ｖ．）投与によるなどの、非経口投与に好適な形態で含んでなる、医薬組成物。
【請求項５７】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを、注射または注入による静脈内（ｉ．ｖ．）投与に好適な形態で含んでなる、医薬組成物。
【請求項５８】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を製造する方法であって、式（Ｘ）：
【化１３】
の化合物またはその活性化および／もしくは保護形態を、アミド結合を形成するのに好適な条件下で、式ＨＮＲ５Ｒ６のアミンと反応させ、その後、必要であれば保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換させることを含んでなる、方法。
【請求項５９】
本明細書で定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）またはそのサブグループもしくは実施例の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項６０】
本明細書で定義される式（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）および（ＸＸＶＩＩＩ）のいずれかの新規な化合物。
【請求項６１】
２，４−ビス−ベンジルオキシ−５−イソプロペニル−安息香酸である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
式（ＸＸＩ）：
【化１４】
［式中、ｎは０または１であり；ＭはＮまたはＣＨＯＨであり、Ｒ２５は水素またはメチルである（ただし、ｎが０であり、Ｒ２５がメチルである場合、ＭはＣＨＯＨである）]
で示される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
式（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）および（ＸＸＩＶ）：
【化１５】
から選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項１】
式（ＶＩ）で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド：
【化１】
［式中、二環式基：
【化２】
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６：
【化３】
から選択され、
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２ａは、ヒドロキシまたはメトキシ（好ましくは、ヒドロキシ）であり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選択され；かつ
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒａ−Ｒｂ
から選択され、ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ
Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選択され、ここで、このＣ１−１２ヒドロカルビル（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１ー４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２ａがともにヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が水素、塩素、Ｃ１ー５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３ー４シクロアルキル基、好ましくは、第二級アルキルおよびアルケニル基（イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，２−ジメチルアリルおよび１，２−ジメチルプロピルなど）、またはシクロアルキル基（シクロプロピルなど）から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８が水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ８が、表１の構造Ａ５、Ａ７、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７およびＡ１８のいずれか１つで示される通りであり、より好ましくは、構造Ａ５、Ａ７、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５およびＡ１７のいずれか１つで示される通りである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選択され、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル（例えば、Ｃ１−８アルキルまたはＣ３ー７シクロアルキルなどのＣ１−８ヒドロカルビル）（ここで、このＣ１ー８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい）からなる群Ｒ１Ｏａから選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選択され、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、このＣ１ー８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい）からなる群Ｒ１Ｏａａから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが０、１または２であり、かつ、Ｒ１Ｏａａがフッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂから選択され、
Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯおよびＮＲｃから選択され、
Ｒｂが、
水素；
５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基；
ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１ー８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより置き換えられていてもよい）
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｂが、５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を含む、置換されていてもよい非芳香族炭素環式基および複素環式基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０が、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６アリール、ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＨ（Ｃ６アリール）、Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ５−６ヘテロシクリル、ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＨ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ５−６アリール、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−６アルキルおよびＳＯ２Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ならびに基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］からなる群Ｒ１０ｂから選択され、ここで、［ｓｏｌ］は以下の基：
【化４】
から選択され、（ｉ）Ｒ１Ｏｂは場合によりさらに基ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選択され、かつ／または（ｉｉ）［ｓｏｌ］はさらにＮＨＲ１１（ここで、Ｒ１１はＣＯＲ１２またはＲ１２であり、Ｒ１２はＣ１−４アルキル、アリールまたはアリール−Ｃ１−４アルキルである）から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物
【請求項１４】
Ｒ１０が基Ｒ１Ｏｃから選択され、Ｒ１Ｏｃは基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］であり、［ｓｏｌ］は以下の基：
【化５】
から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０が、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１ー４アルキル；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１ー４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］
からなる群Ｒ１０ｃｃから選択され、ここで、［ｓｏｌ］は以下の基：
【化６】
から選択され、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、エチル、ならびに３〜６個の炭素原子の第二級および第三級アルキルからなる群Ｒ３ｄから選択される（ただし、Ｒ１およびＲ２がともにヒドロキシである場合、Ｒ３ｄはさらに水素からも選択される）、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
第二級および第三級アルキル基がイソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＶＩＩ）：
【化７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ８およびＲ１０ｂは請求項１〜１７のいずれか一項で定義されている通りであり、ｎは０、１、２または３（より好ましくは、０、１または２、例えば、０または１）である（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）］
を有する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がヒドロキシである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
（ＶＩＩａ）：
【化８】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選択され；Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂから選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ、Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選択され、ここで、このＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１ー４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
で示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０が、請求項１〜２０のいずれか一項で定義されるような基Ｒ１ＯａまたはＲ１ＯａａまたはＲ１ＯｂまたはＲ１ＯｃまたはＲ１０ｃｃである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＶＩＩｂ）：
【化９】
［式中、Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３ー４シクロアルキル基から選択され；Ｒ４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；かつ、Ｒ１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１ー６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選択され、ここで、［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１０】
｛ここで、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである｝
から選択される］
で示される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８が水素である、請求項９〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４ａが水素である、請求項９〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３ー４シクロアルキル基から選択される、請求項１８〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が塩素、臭素、シクロプロピルおよび分枝Ｃ３−５アルキルから選択される、請求項１８〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３がイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３がイソプロピルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ｎが１または２であり、かつ、Ｒ１０が、
基［ｓｏｌ］またはＣＨ２［ｓｏｌ］（ここで、［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１１】
［式中、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３ー６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され、かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである］
から選択される）
からなる群Ｒ１０ｃｃｃから選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
ｎが１、２または３である、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ｎが１または２である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ｎが１である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
部分：
【化１２】
が本明細書の表２で示されるような基Ｂ８、Ｂ３５、Ｂ３６、Ｂ３７、Ｂ３８、Ｂ３９、Ｂ４０、Ｂ４１、Ｂ４２、Ｂ４３、Ｂ４５、Ｂ４６、Ｂ４８、Ｂ５３、Ｂ５４、Ｂ５５、Ｂ５６、Ｂ５７、Ｂ５８、Ｂ５９、Ｂ６０、Ｂ６１、Ｂ６２、Ｂ７１、Ｂ７２、Ｂ７４、Ｂ７５、Ｂ７６、Ｂ７７、Ｂ７８、Ｂ７９、Ｂ８０、Ｂ８１、Ｂ８２、Ｂ８３、Ｂ８５、Ｂ８６、Ｂ８７、Ｂ９３、Ｂ９４、Ｂ９５、Ｂ９７、Ｂ９８、Ｂ９９、Ｂ１００およびＢ１０１のいずれか１つであり得る、請求項２０〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
（５−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（５−エチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−シクロプロピル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｓｅｃ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−クロロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
［５−（３−アミノ−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（５−ブロモ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（３−ｓｅｃ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−ヒドロキシ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（４，７−ジフルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（３−フルオロ−２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−フルオロ−４，６−ジヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（４−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン塩酸塩；
（５−クロロ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソ−インドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−アミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
｛３−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−プロピル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
Ｎ−｛２−［２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−エチル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン塩酸塩；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
［５−（２−アミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
４−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［２−（２，２−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
［５−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペリジン−１−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（５−クロロ−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−７−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体
である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；または
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物もしくは互変異性体
である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
塩または溶媒和物の形態である、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
医薬において、例えば、Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療のための方法であって、それを必要とする被験体に請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項４２】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減に用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減のための方法であって、それを必要とする被験体に請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項４４】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療するのに用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項４６】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減するのに用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項４８】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を、Ｈｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項４９】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減する方法であって、その哺乳動物に、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を、Ｈｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項５０】
Ｈｓｐ９０を阻害する方法であって、Ｈｓｐ９０を請求項１〜３８のいずれか一項に記載のＨｓｐ９０阻害化合物と接触させることを含んでなる、方法。
【請求項５１】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を用いてＨｓｐ９０の活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項５２】
本明細書に記載される病態の予防または治療に用いるための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
本明細書で定義されるいずれか１以上の使用を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項５５】
本明細書で定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）またはその任意のサブグループもしくは実施例の化合物と、医薬上許容される担体とを、経口投与に好適な形態で含んでなる、医薬組成物。
【請求項５６】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを、例えば静脈内（ｉ．ｖ．）投与によるなどの、非経口投与に好適な形態で含んでなる、医薬組成物。
【請求項５７】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを、注射または注入による静脈内（ｉ．ｖ．）投与に好適な形態で含んでなる、医薬組成物。
【請求項５８】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を製造する方法であって、式（Ｘ）：
【化１３】
の化合物またはその活性化および／もしくは保護形態を、アミド結合を形成するのに好適な条件下で、式ＨＮＲ５Ｒ６のアミンと反応させ、その後、必要であれば保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換させることを含んでなる、方法。
【請求項５９】
本明細書で定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）またはそのサブグループもしくは実施例の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項６０】
本明細書で定義される式（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）および（ＸＸＶＩＩＩ）のいずれかの新規な化合物。
【請求項６１】
２，４−ビス−ベンジルオキシ−５−イソプロペニル−安息香酸である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
式（ＸＸＩ）：
【化１４】
［式中、ｎは０または１であり；ＭはＮまたはＣＨＯＨであり、Ｒ２５は水素またはメチルである（ただし、ｎが０であり、Ｒ２５がメチルである場合、ＭはＣＨＯＨである）]
で示される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
式（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）および（ＸＸＩＶ）：
【化１５】
から選択される、請求項６２に記載の化合物。
【公表番号】特表２００８−５３７７５１（Ｐ２００８−５３７７５１Ａ）
【公表日】平成２０年９月２５日（２００８．９．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０５９６７（Ｐ２００８−５０５９６７）
【出願日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００１３８２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０９０８５
【国際公開日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年９月２５日（２００８．９．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００１３８２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０９０８５
【国際公開日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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