本発明は、一般式Ｉ［式中、Ｒ¹は、請求項１で定義されたジオキサン基であり；Ｒ²は、非置換であるか又は置換されている−（ＣＨ₂）_n−ピリジン−２，３又は４−イルであるか；或いは非置換であるか又は一置換又は二置換されている−（ＣＨ₂）_n−ピペリジン−１−イルであるか；或いは非置換であるか又は一置換又は二置換されている−（ＣＨ₂）_n−フェニルであるか；或いは−ベンゾ［１．３］ジオキソール−５−イル；又は−（ＣＨ₂）_n−モルホリニル；又は−（ＣＨ₂）_n−テトラヒドロピラン−４−イル；又は−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル；又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル；又は−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”；又は−（ＣＨ₂）_n−２−オキソ−ピロリジン−１−イル；又は−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”；又は−２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル；又は−１−オキサ−８−アザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルであり；及びＲ’及びＲ”は互いに独立して、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_o−Ｏ−低級アルキル、一置換又は二置換されている、シクロアルキルであり；及びｎは、０、１、２又は３であり；ｍは、０又は１であり；及びｏは、１又は２である］の化合物、並びにその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。一般式Ｉの化合物はＡ_2A−受容体に対して良好な親和性を有し、またＡ₁−とＡ₃−受容体に対して高度な選択性を有するアデノシン受容体リガンドであることが見出された。
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式（Ｉ）


式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物は、５ＨＴレセプターのリガンドとして適する。
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【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病（ＡＤ）の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質（ＡＰＰ）のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、（ｉ）は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）よりなる群から選択される、１または２個の追加のＮ−原子を含んでいてもよい、芳香族または部分的に芳香族の二環性アミンである）の化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。
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式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防および治療において有用である。
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ＯＲＬ−１受容体に対する新規のリガンドについて開示し、これは、これを必要とする患者における上記の受容体の活性を中和し、且つこの受容体の活性に依存した疾病を予防し処置するのに有用である。この新規の化合物は、式（Ｉ）に示す構造を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、明細書に定義の通りである。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシの阻害に有用である、ジヒドロピラゾール化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む組成物、ほ乳類において癌を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式（Ｉ）により表される大環状アミノピリジル化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は、新規なクラスの６−スルホンアミド−キノリン−２−オン及び６−スルホンアミド−２−オキソ−クロメン−２−オン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、及びアンドロゲンレセプターの不適切な活性化に伴う状態を軽減するためのそれらの使用に向けられている。 （もっと読む）

本発明は新しい種類の6-スルホンアミド-キノリン-2-オン及び6-スルホンアミド-2-オキソ-クロメンの誘導体、そのアンドロゲンアンタゴニストとしての使用並びにアンドロゲン受容体の不適切な活性化に付随する症状を改善するための使用に関する。これらの化合物は、式(Ｉ)で表され、式中、MはNZ又はOであり;Aは-S(O₂)で表される。
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