本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａは明細書に記載されたものであり；Ｙは酸素原子及びメチレン基から選択される基を表わし；Ｒ₂は水素原子を表わし、そしてその場合：Ｒ₃は、水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル、又はＳＯ₂ＣＦ₃基から選択される基を表わすか、或いはＲ₂とＲ₃は結合を形成し；Ｒ₁は水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル基、或いは直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン鎖を表わし；Ｚ₁及びＺ₂は各々水素原子を表わすか、又はＺ₁及びＺ₂はそれらを担持している炭素原子と一緒になってフェニル基を形成する〕の化合物に関する。本発明は医薬の調製に有用である。
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【課題】 ノルゾアンタミン等のゾアンタミン系アルカロイドを高い収率で製造することができるゾアンタミン系アルカロイドの製造方法およびこれに用いて好適な中間体を提供する。
【解決手段】
【化９２】


（ただし、ＲはＨまたはＣＨ₃ 、Ｄは重水素、ＴＢＳはtert−ブチルジメチルシリル基、Ｂｏｃはtert−ブトキシカルボニル基、Ｍｅはメチル基を表す）
で示される化合物を出発原料とし、その二つのtert−ブチルジメチルシリル基の除去および第二級ヒドロキシ基の選択的酸化を行う工程等の６工程を経てノルゾアンタミン等のゾアンタミン系アルカロイドを合成する。 （もっと読む）

本発明は、HMGB1関連病変の予防又は治療のための、微生物により産生される生理学的に活性な物質であるK−252a、及びその塩又は合成及び／又は化学修飾した誘導体の使用に関する。とりわけ、本発明は、再狭窄の予防又は治療のための、K−252aの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、クロストリジウム・ディフィシレを処理するための、リファラジルを含む方法および組成物を特徴とする。 （もっと読む）

本発明の対象は、医薬として、好ましくは腫瘍疾患の処置に、特に他の活性成分に対する薬物耐性の場合及び転移性癌腫の場合に使用される一般式Iのジソラゾール(disorazole)である。その可能な使用は腫瘍疾患に限定されていない。
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本発明は、一般式１で表される特異的なインドロカルバゾール化合物、または薬学的に許容可能なそれらの塩の使用であって、微小管関連タウの分子的病理的症状によって起こる、アルツハイマー病、前頭葉型痴呆、ピック病、パーキンソン痴呆症候群、皮質基底部変性、嗜銀性グレイン型疾患、または核上麻痺などの神経変性疾患および／または痴呆傾向の疾患の予防もしくは治療のための薬剤組成物の製剤のための使用に関する。そのような疾患を治療または予防する方法も開示されている。さらに、神経原線維変性の有効なインヒビターを同定する方法、および神経原線維の病理学によって特徴づけられる治療のための、ＰＨＦタイプのタウの過剰リン酸化のインヒビターの適切な用量を決定する方法も説明する。 （もっと読む）

例えば癌のような新生物形成細胞での細胞増殖を阻害するためのＭＬＫタンパク質若しくはポリペプチドの阻害剤の使用方法が本明細書に提供される。こうした方法は癌を処置するのに使用することができ、かつ、さらに、処置を受領する個体に対する毒性の付随する低減を伴い、癌を処置するための低下された投薬量での抗癌剤の投与と共に使用しうる。ＭＬＫタンパク質若しくはポリペプチドの活性を阻害しかつＭＬＫ活性を有する新生物形成細胞の細胞増殖を阻害するための阻害剤のスクリーニング方法もまた提供される。
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エベロリムス検出用のイムノアッセイを提供する。エベロリムスに対する抗原を産生する化合物、及びエベロリムスから産生される抗原も提供する。 （もっと読む）

縮合ピロロカルバゾールを含有させた粒子を形成する非水性組成物を開示する。この粒子形成組成物を水性媒体に接触させると自然発生的に分散して懸濁した状態の粒子が生じることで安定な懸濁液が生じ、それによって、縮合ピロロカルバゾール化合物を経口投与した時の生体利用率が大きく改善する。 （もっと読む）

経口使用および局所使用のリファキシミンを含む医薬の製造に使用でき、原料リファキシミンをエタノールに熱溶解し、一定の温度での水添加による生成物の結晶化をさせ、最後に最終生成物中の正確な水分含量になるまでコントロールされた条件で乾燥されることで実施される結晶化方法で得られる、リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体、リファキシミンαおよびリファキシミンβという、およびリファキシミンγという貧結晶性多形体が本発明の目的である。 （もっと読む）