本発明は、粘液細菌、特にソランギウム属の粘液細菌、好ましくはソランギウムセルロスム(Sorangium cellulosum)から得られる、抗菌性、抗真菌性および/または細胞増殖抑制性を有する新規化合物群に関する。本化合物群の1つの代表例は、現在のところそれぞれジソラゾールZおよびジソラゾールZ-エポキシドと命名されており、その環状コア構造(I)および(II)に特定の置換基および特定の不飽和結合を有する。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｍは１を表し、ｎは１を表し、ＺはＮもしくはＣ、特にＮを表し；−Ｘ^１−はＣ_１〜４アルキル、特にメチルを表し；−Ｘ^２−は−Ｃ_１〜４アルキル−もしくは−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＲ^７−、特にプロピル、−エチル−ＮＲ^７−もしくは−プロピル−ＮＲ^７−を表し；−Ｙ−は−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−、−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−もしくは−Ｈｅｔ^２−ＣＯ−ＮＲ^６−を表し、そしてこここで、−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−もしくは−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−の−Ｃ_１〜６アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される１個または可能な場合には２個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し；Ｒ^２は−Ｃ_１〜４アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^８は水素を表し；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素を表し；Ｈｅｔ^１はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され；Ｈｅｔ^２はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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本出願は、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、薬物アレルギーもしくは食物アレルギー、血管浮腫、蕁麻疹、乳幼児突然死症候群、気管支肺アスペルギルス症、多発性硬化症または肥満細胞症の治癒的、軽減的または予防的処置におけるスタウロスポリン誘導体の使用；および上記の疾患または状態の１個を有する温血動物にスタウロスポリン誘導体化合物の治療的有効量を投与するものである、温血動物を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はＦＩＰ１Ｌ１−ＰＤＧＦＲα誘起骨髄増殖性疾患の処置のための、特に好酸球増加症候群およびイマチニブに対する耐性を有する好酸球増加症候群の治療的および／または予防的処置のための薬物の製造のためのスタウロスポリン誘導体の使用、ならびに好酸球増加症候群およびイマチニブに対する耐性を有する好酸球増加症候群またはＦＩＰＬ１−ＰＤＧＦＲａもしくはＰＤＧＦＲαを活性化する類似の変異に関連するその他の疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
テロメラーゼ阻害活性を有する新規なテロメスタチン誘導体を提供する。
【解決手段】
下記式（Ｉ）：


［式中、例えば、Ｒは、水素原子；R¹は、水素原子；R²は、水素原子；R³は、水素原子又は保護基；Xは、酸素原子である。］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、細胞内寄生性微生物に対して新規な抑制効果を有する薬剤組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明は、細胞内寄生性微生物、特にクラミジア属細菌の増殖と再感染に対して抑制効果を持つことを特徴とし、スタウロスポリンを有効成分とする薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

親発酵肉汁の細胞塊からＫ−２５２ａを分離する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明の対象は、経口用および局所用のリファキシミンを含む医薬製剤の製造において有用であると共に、粗リファキシミンをエチルアルコールに加熱溶解すること、水を定められた温度で定められた時間加えることにより生成物の結晶化を引き起こすこと、および続いて、最終生成物中の設定含水量に至るまで制御条件下に乾燥することにより実施される結晶化プロセスにより得られる、リファキシミンδおよびリファキシミンεと呼ばれる抗生物質リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶多形である。 （もっと読む）

本発明は神経変性疾患の治療用の薬物を製造するための窒素含有多環式誘導体およびそれらの遷移金属との錯体の使用に関し前記誘導体は式（Ｉ）を有する。


ここでＲｎはＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４であり同一または異なってＨまたは１以上の基を示し該基は−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ（Ｒ５，Ｒ６）およびハロゲンからなる群から選択され該アルキルはＣ１−Ｃ６アルキルでありＹは両側にピリジンを有するフェニルを形成し該フェニルは場合によりＲ５によりオルト置換されるかまたはＲ５およびＲ６によりオルト置換され該置換基は同一または異なってアルキル、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｒ５，Ｒ６）およびハロゲンから選択され該アルキルはＣ１−Ｃ６アルキルであるかまたは−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｗ−（ＣＨ_２）_ｍ１を示しｍ１およびｍ２は０、１または２でありＷは−ＣＨ_２−、−ＣＨ（Ｒ７）−、ＯまたはＮ（Ｒ８，Ｒ９）の基でありＲ７、Ｒ８およびＲ９は同一または異なってＣ１−Ｃ３アルキル基またはＨであり−Ｚは−Ａ−（ＣＨ_２）ｍ−Ｕ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ−でありＡ＝ＯまたはＮでありＵ＝−（ＣＨ_２）_ｎ１−、−Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、−ＣＯＯＨ、−ＯＨでありｎは２〜６であり、ｎ１は０または１である。
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本発明は、Ｋ−２５２ａの合成のための方法及び本方法に有用な中間体を提供する。 （もっと読む）