【課題】ラジカル種とカチオン種の発生状態を吸収波長の違いで識別できるクロミズム特性を示す新規なスピロオキサジンラジカル誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）のスピロオキサジンラジカル誘導体。
【化１】


式中、Ｘ¹はカルコゲン元素、アルキリデン基又はシクロアルキリデン基、Ｘ²はカルコゲン元素、Ｒ¹〜Ｒ¹¹は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、アルコキシ基、アリール基、ハロゲン化アルキル基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基又はハロゲン原子であり、また、隣り合う炭素原子にあるＲ¹〜Ｒ¹¹は互いに結合して芳香環あるいは複素環を形成していてもよく、ｎは０又は１である。 （もっと読む）

本発明は、多様な形の癌の治療用医薬組成物の調製のための、インドロカルバゾールK252aに関する特定の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用なアミノ置換Ｎ，Ｎ’−架橋ビスインドリルマレイミド化合物の合成において鍵となる中間体を提供する。
【解決手段】下式で示される化合物。


（式中、Ｒ1はＯ−トシル基である。）該化合物は、望ましくない有毒不純物を伴わず、高い収率でＮ，Ｎ’−架橋ビスインドリルマレイミド化合物を製造するのに有用である。また、該化合物は、アイソザイム選択的ＰＫＣ阻害物質としても有用であり、糖尿病およびその合併症、虚血、炎症、中枢神経系障害、心臓血管疾患、皮膚疾患および癌に関連する状態の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはその混合物としての式（Ｉ）：


（式中、ｊ、ｋ、ｍ、ｎ、ｗ、ｑ、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書中に定義のとおりである）の三環式スピロオキシインドール誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関し、これは、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患または容態の治療および／または予防に有用である。この化合物を含む薬学的組成物ならびにこの化合物の調製方法および使用方法も開示する。
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本発明は、ペプチド、タンパク質、ホルモン、血液タンパク及び抗体のような細胞結合分子を有するジソラゾールのコンジュゲート及びそれらの誘導体を提供する。更に本発明は、新規ジソラゾール誘導体ならびにこのようなジソラゾールとジソラゾール誘導体の製法を提供する。これらの化合物は、哺乳類において生理学的及び／又は病態生理学的症状を治療するため、特に様々な腫瘍を治療するための医薬品として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、腹骨盤治療によって誘発される腸炎を防止、軽減および／または処置する新規な方法を提供する。本発明は、旅行者下痢の予防的処置にも関する。また本発明は、腸炎を処置、防止または軽減し、下痢を防止するためのリファキシミンの使用に関する。より詳しくは、本発明は、腹骨盤治療によって引き起こされる腸炎を処置するためのリファキシミンの使用に関する。本発明はさらに、単独での、または他の治療と組み合わせた放射線治療によって引き起こされる放射線誘発性腸炎を処置するためのリファキシミンの使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、ＪＡＫ２の活性化が病変に起因した、哺乳動物の骨髄増殖性疾患、骨髄異形成症候群および他の疾病を治療する方法を提供するものであり、前記哺乳動物に有効量の縮合ピロロカルバゾール誘導体を投与する工程を含み、この縮合ピロロカルバゾール誘導体はＪＡＫ２活性を阻害するものである。
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【課題】 アフリカ睡眠病（African sleeping sickness、African trypanosomiasis）等のトリパノソーマ症に対して、安全かつ有効に作用する新規な予防・治療薬を提供すること。
【解決手段】 トリパノソーマ症に用いられる予防・治療薬であって、インドロカルバゾール骨格を有し、プロテインキナーゼＣを阻害するカルフォスチンＣ（ＵＣＮ−０１）、及びその薬理上許容される塩からなるトリパノソーマ症の予防・治療薬である。
この予防・治療薬は、ヒト肺癌株Ａ５４９に対する殺細胞効果が認められないＩＣ_５０値以下の低濃度で使用しても、十分な抗トリパノソーマ作用を得ることができる。 （もっと読む）

ＩＯＰを低下させるおよび／または神経保護をもたらすための組成物および方法を開示する。該組成物および方法は、詳細には、ＩＯＰを低下させおよび／または神経保護をもたらすためにＪｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の阻害剤の使用を対象とするものである。本発明の一局面において、このＪＮＫ阻害剤は、ＳＰ６００１２５、または本明細書に記載のいくつかの化合物から選択される。本発明は、Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫｉ）の阻害が、ヒト小柱網（ＴＭ）細胞株によるトランスホーミング増殖因子β２（ＴＧＦβ２）誘導のフィブロネクチン発現を相当に減少させることの発見に基づく。
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本明細書は、以下の構造の化合物を記載する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法を提供する。また本発明は、本発明の化合物を含有する組成物を提供する。本発明はさらに、薬物を調製するための、本発明の化合物の使用を提供する。本発明はさらに、哺乳動物の被検体に本発明の化合物を投与するステップを含む、神経障害を治療する方法を提供する。本明細書はまた、神経変性疾患の治療に有用な医薬品を調製するための本化合物およびその使用を記載する。

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