国際特許分類［C07D499/68］の内容
化学；冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | ４−チア−１−アザビシクロ〔３．２．０〕へプタン環系を含有する複素環式化合物，すなわち，式「図」の環系を含む化合物，例．ペニシリン，ペネム；このような環系に，たとえば２，３位で，酸素，窒素または硫黄を含む複素環がさらに縮合した環系 (51) | 窒素原子が６位に直接結合し，そして異種原子に対する３個の結合をもちそのうち多くても１個がハロゲンに対する結合である炭素原子，例．エステルまたはニトリル基，が２位に直接結合したもの (30) | カルボン酸でアシル化されたアミノ基が６位に結合した化合物 (27) | 異種原子，または異種原子に対する３個の結合を有し，そのうち多くても１個がハロゲンに対する結合である炭素原子，例．エステルまたはニトリル基，で置換された炭素鎖がカルボキサミド基に結合したもの (17) | カルボキサミド基に対しα―位で置換しているもの (16) | 窒素原子によるもの (13) | 炭素鎖上に付加的置換基として芳香族環を有するもの (8)
国際特許分類［C07D499/68］に分類される特許
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β−ラクタム抗生物質の経皮送達システム
【課題】本発明の目的は、皮膚障壁を通してのそれらの浸透率を増大させることによって、β−ラクタム抗生物質を経皮投与（局所適用）可能にすることである。
【解決手段】構造４で表されるβ−ラクタム抗生物質の新規な正荷電プロドラッグをデザインした。プロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水溶性にするだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合する。この結合は、膜をわずかに乱し、プロドラッグの親油性部分のためのいくらかの空間を作るだろう。プロドラッグは、β−ラクタム抗生物質よりも１００倍速く人の皮膚、血液脳関門、及び血液乳関門を通して拡散する。血漿中、これらの９０％を超えるプロドラッグは数分で変化して親薬物に戻り得る。プロドラッグは、人又は動物におけるβ−ラクタム抗生物質治療可能な状態の治療に、医薬的に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得る。
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ピペラシリンナトリウムの新規な結晶
【課題】医薬として優れた作用を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶及びそれを充填した注射用製剤。
【解決手段】粉末Ｘ線回折において、２θで表される５．４、６．７、１１．０、１８．９及び２５．２°の回折角度を有するピペラシリンナトリウム・２．５水和物の新規な結晶及び５．５、１１．４、１５．４、１７．２及び１７．８°の回折角度を有するピペラシリンナトリウム・３水和物の新規な結晶は、類縁物質含量が少なく、高純度であり、吸湿性が低く、原薬及びその製造中間体として有用である。
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抗菌剤として有用な新規化合物
【課題】新たな抗生物質を提供すること。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物、その医薬的に許容される塩又はその医薬的に許容されるエステル。
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β−ラクタム抗生物質の経皮送達システム
構造４で表されるβ−ラクタム抗生物質の新規な正荷電プロドラッグをデザインした。プロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水溶性にするだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合する。この結合は、膜をわずかに乱し、プロドラッグの親油性部分のためのいくらかの空間を作るだろう。プロドラッグは、β−ラクタム抗生物質よりも１００倍速く人の皮膚、血液脳関門、及び血液乳関門を通して拡散する。血漿中、これらの９０％を超えるプロドラッグは数分で変化して親薬物に戻り得る。プロドラッグは、人又は動物におけるβ−ラクタム抗生物質治療可能な状態の治療に、医薬的に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、β−ラクタム抗生物質が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）
ピペラシリンナトリウムの新規な結晶
【課題】医薬として優れた作用を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶及びそれを充填した粉末充填注射用製剤を提供すること。
【解決手段】粉末Ｘ線回折において、２θで表される６．１、１０．２、１２．４、１５．１、１５．８及び１８．６の回折角度を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶並びに５．３、６．１、８．７、１０．２、１２．４及び１８．６°の回折角度を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶は、優れた溶解性及び低吸湿性を有し、帯電性が小さく、原薬の製造時及び製剤化での充填時の取り扱いが非常に容易であり、それらを充填した注射用製剤は、有用である。
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蛋白修飾物生成抑制剤
【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。
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アモキシシリン三水和物結晶性粉末
本発明は、０．４５ｇ／ｍｌより高い嵩密度を有するアモキシシリン三水和物結晶性粉末に関する。本発明はまた、溶解したアモキシシリンを含有する溶液からアモキシシリン三水和物を結晶化させるステップと、前記溶液から結晶を分離するステップと、分離された結晶を乾燥するステップとを含む、アモキシシリン三水和物結晶性粉末の調製方法であって、嵩密度が０．４５ｇ／ｍｌより高い結晶性粉末を得る方法にも関する。 （もっと読む）
アモキシシリン三水和物
本発明は、平衡相対湿度３０％および温度２５℃で測定した自由水含有量が０．１重量％未満、好ましくは０．０７重量％未満、より好ましくは０．０５重量％未満のアモキシシリン三水和物の製品に関する。この製品は、有利には、クラブラン酸との混合物で使用される。本発明はまた、この新製品の調製方法にも関する。 （もっと読む）
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