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国際特許分類[C07D519/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 相互に,または共有している炭素環系を介して縮合した2個以上の関連する複素環からなる2個以上の系を含有し,453/00から455/00に属さない複素環式化合物 (1,198)

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種々の置換基の意味が明細書に開示されたとおりである、式I又はIIの窒素含有ヘテロアリール誘導体。これらの化合物は、JAK、特にJAK3のキナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明に係る、以下の構造を有するヘテロアリール化合物を調製する方法:
【化1】


〜Rは、本明細書で定義した通りである。上記へテロアリール化合物は、癌、炎症性の症状、免疫学的な症状、神経変性疾患、糖尿病、肥満、神経学的な疾患、年齢関連性の疾患、および心臓血管の症状に対して有効である。
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タンパク質キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびにその化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、一般式(I)の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び/又は機能の変化に関連する状態、及び/又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び/又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び/又は精神医学的障害の治療及び/又は予防に特に好適な、一般式(I)の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)の調節因子である。本発明はさらに、mGluRの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、mGluR4の正のアロステリック調節因子を提供する。 (もっと読む)


本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本出願には、TLRの新しい調節因子、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物の投与を含む治療方法が含まれる。本発明の別の側面には、本発明の化合物および1個以上の医薬品として容認できる担体または賦形剤が含まれる。さらなる実施態様において、組成物はさらに1個以上の追加的な治療薬を含む。本発明の別の側面には、ウイルス感染を治療する方法での本発明の化合物が含まれる。一実施態様において、治療の結果がウィルス負荷の低減またはウィルスRNAの排除のうち1つ以上をもたらす。 (もっと読む)


【課題】蛍光及び燐光型有機電界発光素子における有機化合物層として用いることで、素子の駆動電圧の低下と高効率発光を同時に達成するピリミジン誘導体の提供。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ar及びArは、各々独立に置換されていてもよい芳香族基を表す。Arは、置換フェニル基、又は16族元素を含まない縮環フェニル基を表す。ただし、Arは1,3,5−トリメチルフェニル基を含まない。)で示されるピリミジン誘導体。 (もっと読む)


本発明は、X1〜X5、Y、Z1〜Z3およびRが明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する、式(I)の化合物に関する。前記化合物は、免疫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性の障害および免疫媒介性疾患の処置または予防用のJAK阻害剤として有用である。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、および医用薬剤としての使用に関する。

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オレキシン受容体調節因子として有用である、二置換3,8−ジアザ−ビシクロ[4.2.0]オクタン及び3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタン化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 (もっと読む)


【課題】蛋白質キナーゼ阻害活性を有する2,7−置換されたチエノ[3,2−d]ピリミジン化合物、その薬学的に許容可能な塩、及びその化合物を有効性分として含有する非正常細胞成長により誘発される疾患の予防及び治療用薬学的組成物を提供する。
【解決手段】本発明による新規な2,7−置換されたチエノ[3,2−d]ピリミジン化合物は、成長因子信号伝達に関与する様々な蛋白質キナーゼに対して優れた抑制効果を示すため、これら蛋白質キナーゼにより誘発される非正常細胞成長疾患の予防及び治療剤として有効である。 (もっと読む)


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