ＴＯＬＬ様受容体の調節因子
本出願には、TLRの新しい調節因子、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物の投与を含む治療方法が含まれる。本発明の別の側面には、本発明の化合物および1個以上の医薬品として容認できる担体または賦形剤が含まれる。さらなる実施態様において、組成物はさらに1個以上の追加的な治療薬を含む。本発明の別の側面には、ウイルス感染を治療する方法での本発明の化合物が含まれる。一実施態様において、治療の結果がウィルス負荷の低減またはウィルスRNAの排除のうち1つ以上をもたらす。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物：
【化１７１】
またはその医薬品として容認できる塩であって、ここで：
L1は、−NR8−、−O−、−S−、−N(R8)C(O)−、−S(O)2−、−S(O)−、または共有結合であり；
R1は、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロシクロアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルであり；
X2は、NまたはC−R5であり；
R5は、H、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキル、シアノ、アジド、−C(O)H、−C(O)R8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−S(O)2NR8R9、−C(O)OR8、または−C(O)NR9R10であり；
それぞれの非水素R5はX1に任意に結合して追加的な5〜8員炭素環または複素環を形成しうる；
それぞれの非水素R5はD1に任意に結合して追加的な5〜8員炭素環または複素環を形成しうる；
X1は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、−NR8−、−O−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、または共有結合であり；
D1は、アリールまたはヘテロアリールであり；
D2は、アリールまたはヘテロアリールであり；
各L2は、独立的に アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、または共有結合であり；
各R2は、独立的に −NR6R7であり；
mは、1または2であり；
各R3およびR4は、独立的に アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、=O、−OR8、−SR8、−NR9R10、=NR8、=NOR8、=NNR8R9、−CN、−OCN、−SCN、−N=C=O、−NCS、−NO、−NO2、=N2、−N3、−NR8C(=O)R9、−NR8C(=O)OR9、−NR8C(=O)NR9R10、−C(=O)NR9R10、−C(=O)OR8、−OC(=O)NR9R10、−OC(=O)OR8、−C(=O)R8、−S(=O)2OR8、−S(=O)2R8、−OS(=O)2OR8、−S(=O)2NR9R10、−S(=O)R8、−NR8S(=O)2R9、−NR8S(=O)2NR9R10、−NR8S(=O)2OR9、−OS(O)2NR9R10、 −OP(=O)(OR8)2、−P(=O)(OR8)2、−P(O)(OR8)(R9)、−P(O)R9R10、−OP(=O)R9R10、−C(=S)R8、−C(=S)OR8、−C(=O)SR8、−C(=S)SR8、−C(=S)NR9R10、−C(=NR8)NR9R10、または−NR8C(=NR8)NR9R10であり；
各nは、R3およびR4のそれぞれについて十分な付着点が存在するよう、描画した環D1およびD2のサイズに応じて、独立的に0、1、2、3、4または5であり；
R6およびR7はそれぞれ独立的に、H、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル,カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキル、−C(O)H、−C(O)R8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−C(O)OR8、または−C(O)NR9R10、S(O)2NR9R10であるか；または
R6およびR7、両方が結合する窒素と共に、置換または未置換の3〜8員複素環を形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうるか；または
R7は、L2と共に、また両方が結合するNと共に、置換または未置換の3〜8員複素環を形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうるか；または
R7は、D2、L2と共に、またR7およびL2の両方が結合するNと共に、置換または未置換の5〜15員複素環またはヘテロアリールを形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうる；
R8は、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルであり；ならびに
R9およびR10はそれぞれ独立的に、H、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロシクリルアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルであるか；または
R9およびR10は、両方が結合する原子と共に、置換または未置換の3〜8員複素環を形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうる。
【請求項２】
請求項1の化合物またはその医薬品として容認できる塩であって、ここで：
L1は、−NH−または−O−であり；
R1は、H、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
X1は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、または置換ヘテロアルキレンであり；
D1は、アリールまたはヘテロアリールであり；
D2は、アリールまたはヘテロアリールであり；
nは、0、1、または2であり；
各R3およびR4は、独立的にアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、=O、−OR8、−SR8、−NR9R10、=NR8、=NOR8、=NNR8R9、−CN、−OCN、−SCN、−N=C=O、−NCS、−NO、−NO2、=N2、−N3、−NR8C(=O)R9、−NR8C(=O)OR9、−NR8C(=O)NR9R10、−C(=O)NR9R10、−C(=O)OR8、−OC(=O)NR9R10、−OC(=O)OR8、−C(=O)R8、−S(=O)2OR8、−S(=O)2R8、−OS(=O)2OR8、−S(=O)2NR9R10、−S(=O)R8、−NR8S(=O)2R9、−NR8S(=O)2NR9R10、−NR8S(=O)2OR9、−OS(O)2NR9R10、 −OP(=O)(OR8)2、−P(=O)(OR8)2、−P(O)(OR8)(R9)、−P(O)R9R10、−OP(=))R9R10、−C(=S)R8、−C(=S)OR8、−C(=O)SR8、−C(=S)SR8、−C(=S)NR9R10、−C(=NR8)NR9R10、または−NR8C(=NR8)NR9R10であり；
mは、1または2であり；
L2は、アルキレンまたはヘテロアルキレンであり；
X2は、NまたはC−R5であり；
R5は、H、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シアノ、アジド、−C(O)H、−C(O)R8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−S(O)2NR8R9、−C(O)OR8、または−C(O)NR9R10であり；
R2は、−NR6R7であり；および
各of R6およびR7 独立的には、H、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換へテロアリールアルキルであるか；またはそれらが結合する窒素と共に、置換または未置換の3〜8員環ヘテロシクリルを形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうる；および
R8、R9、およびR10はそれぞれ独立的に、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルである。
【請求項３】
請求項1の化合物、またはその医薬品として容認できる塩であって、ここで：
L1は、−NH−または−O−であり；
R1は、H、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
X1は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、または置換ヘテロアルキレンであり；
D1は、アリールまたはヘテロアリールであり；
D2は、アリールまたはヘテロアリールであり；
nは、0、1、または2であり；
各R3およびR4は、独立的に アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、=O、−OR8、−SR8、−NR9R10、=NR8、=NOR8、=NNR8R9、−CN、−OCN、−SCN、−N=C=O、−NCS、−NO、−NO2、=N2、−N3、−NR8C(=O)R9、−NR8C(=O)OR9、−NR8C(=O)NR9R10、−C(=O)NR9R10、−C(=O)OR8、−OC(=O)NR9R10、−OC(=O)OR8、−C(=O)R8、−S(=O)2OR8、−S(=O)2R8、−OS(=O)2OR8、−S(=O)2NR9R10、−S(=O)R8、−NR8S(=O)2R9、−NR8S(=O)2NR9R10、−NR8S(=O)2OR9、−OS(O)2NR9R10、 −OP(=O)(OR8)2、−P(=O)(OR8)2、−P(O)(OR8)(R9)、−P(O)R9R10、−OP(=))R9R10、−C(=S)R8、−C(=S)OR8、−C(=O)SR8、−C(=S)SR8、−C(=S)NR9R10、−C(=NR8)NR9R10、または−NR8C(=NR8)NR9R10であり；
mは、1または2であり；
L2は、アルキレンまたはヘテロアルキレンであり；
X2は、NまたはC−R5であり；
R5は、H、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シアノ、アジド、−C(O)H、−C(O)R8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−S(O)2NR8R9、−C(O)OR8、または−C(O)NR9R10であり；
R2は、−NR6R7であり；
R6およびR7は、それらが結合する窒素と共に、置換または未置換の3〜8員ヘテロシクリルを形成するが、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうる；ならびに
R8、R9、およびR10はそれぞれ独立的に、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロシクリルアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルである。
【請求項４】
請求項1の化合物、またはその医薬品として容認できる塩であって、ここで：
L1は、−NH−または−O−であり；
R1は、H、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
X1は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、または置換ヘテロアルキレンであり；
D1は、アリールまたはヘテロアリールであり；
D2は、アリールまたはヘテロアリールであり；
nは、0、1、または2であり；
各R3およびR4は、独立的に アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、=O、−OR8、−SR8、−NR9R10、=NR8、=NOR8、=NNR8R9、−CN、−OCN、−SCN、−N=C=O、−NCS、−NO、−NO2、=N2、−N3、−NR8C(=O)R9、−NR8C(=O)OR9、−NR8C(=O)NR9R10、−C(=O)NR9R10、−C(=O)OR8、−OC(=O)NR9R10、−OC(=O)OR8、−C(=O)R8、−S(=O)2OR8、−S(=O)2R8、−OS(=O)2OR8、−S(=O)2NR9R10、−S(=O)R8、−NR8S(=O)2R9、−NR8S(=O)2NR9R10、−NR8S(=O)2OR9、−OS(O)2NR9R10、 −OP(=O)(OR8)2、−P(=O)(OR8)2、−P(O)(OR8)(R9)、−P(O)R9R10、−OP(=))R9R10、−C(=S)R8、−C(=S)OR8、−C(=O)SR8、−C(=S)SR8、−C(=S)NR9R10、−C(=NR8)NR9R10、または−NR8C(=NR8)NR9R10であり；
mは、1または2であり；
L2は、アルキレンまたはヘテロアルキレンであり；
X2は、NまたはC−R5であり；
R5は、H、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シアノ、アジド、−C(O)H、−C(O)R8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−S(O)2NR8R9、−C(O)OR8、または−C(O)NR9R10であり；
R2は、−NR6R7であり；ならびに
R6は、H、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換へテロアリールアルキルであるか；またはR7およびそれらが結合する窒素と共に、置換または未置換の3〜8員環のヘテロシクリルを形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうるか；または
R7は、D2、L2と共に、またR7およびL2の両方が結合するNと共に置換または未置換の5〜15員複素環またはヘテロアリールを形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうる；ならびに
R8、R9、およびR10はそれぞれ独立的に、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロシクリルアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルである。
【請求項５】
X2がNである、請求項1〜4のうちいずれかの化合物。
【請求項６】
X2がC−R5である、請求項1〜5のうちいずれかの化合物。
【請求項７】
L1が酸素である、請求項1〜6のうちいずれかの化合物。
【請求項８】
X1がアルキレンである、請求項1〜7のうちいずれかの化合物。
【請求項９】
D1がアリールである、請求項1〜8のうちいずれかの化合物。
【請求項１０】
D1がフェニルである、請求項9の化合物。
【請求項１１】
D2がアリールである、請求項1〜10のうちいずれかの化合物。
【請求項１２】
L2がアルキレンである、請求項1〜11のうちいずれかの化合物。
【請求項１３】
請求項1〜12による化合物および1つ以上の医薬品として容認できる担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
さらに1つ以上の追加的な治療薬を含む、請求項13の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項1〜12による化合物の投与を含む、ウイルス感染の治療方法。
【請求項１６】
治療の結果がウィルス負荷の低減またはウィルスRNAの排除のうち1つ以上をもたらす、請求項15の方法。
【請求項１７】
ウイルス感染治療用の薬物の製造のための、請求項1〜12による化合物の使用。
【請求項１８】
ウイルス感染の治療用の、請求項1〜12による化合物。
【請求項１９】
治療の結果がウィルス負荷の低減またはウィルスRNAの排除のうち1つ以上をもたらす、請求項17または18の使用または化合物。
【請求項２０】
請求項1〜12による化合物の投与を含む、黒色腫、非小細胞性肺癌、肝細胞癌、基底細胞癌、腎細胞癌、骨髄腫、アレルギー性鼻炎、喘息、COPD、潰瘍性大腸炎、肝線維症、HBV、HCV、HPV、RSV、SARS、HIV、またはインフルエンザの治療または予防のための方法。
【請求項２１】
黒色腫、非小細胞性肺癌、肝細胞癌、基底細胞癌、腎細胞癌、骨髄腫、アレルギー性鼻炎、喘息、COPD、潰瘍性大腸炎、肝線維症、HBV、HCV、HPV、RSV、SARS、HIV、またはインフルエンザの治療または予防のための薬物の製造での、請求項1〜12による化合物の使用。
【請求項１】
式Iの化合物：
【化１７１】
またはその医薬品として容認できる塩であって、ここで：
L1は、−NR8−、−O−、−S−、−N(R8)C(O)−、−S(O)2−、−S(O)−、または共有結合であり；
R1は、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロシクロアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルであり；
X2は、NまたはC−R5であり；
R5は、H、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキル、シアノ、アジド、−C(O)H、−C(O)R8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−S(O)2NR8R9、−C(O)OR8、または−C(O)NR9R10であり；
それぞれの非水素R5はX1に任意に結合して追加的な5〜8員炭素環または複素環を形成しうる；
それぞれの非水素R5はD1に任意に結合して追加的な5〜8員炭素環または複素環を形成しうる；
X1は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、−NR8−、−O−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、または共有結合であり；
D1は、アリールまたはヘテロアリールであり；
D2は、アリールまたはヘテロアリールであり；
各L2は、独立的に アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、または共有結合であり；
各R2は、独立的に −NR6R7であり；
mは、1または2であり；
各R3およびR4は、独立的に アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、=O、−OR8、−SR8、−NR9R10、=NR8、=NOR8、=NNR8R9、−CN、−OCN、−SCN、−N=C=O、−NCS、−NO、−NO2、=N2、−N3、−NR8C(=O)R9、−NR8C(=O)OR9、−NR8C(=O)NR9R10、−C(=O)NR9R10、−C(=O)OR8、−OC(=O)NR9R10、−OC(=O)OR8、−C(=O)R8、−S(=O)2OR8、−S(=O)2R8、−OS(=O)2OR8、−S(=O)2NR9R10、−S(=O)R8、−NR8S(=O)2R9、−NR8S(=O)2NR9R10、−NR8S(=O)2OR9、−OS(O)2NR9R10、 −OP(=O)(OR8)2、−P(=O)(OR8)2、−P(O)(OR8)(R9)、−P(O)R9R10、−OP(=O)R9R10、−C(=S)R8、−C(=S)OR8、−C(=O)SR8、−C(=S)SR8、−C(=S)NR9R10、−C(=NR8)NR9R10、または−NR8C(=NR8)NR9R10であり；
各nは、R3およびR4のそれぞれについて十分な付着点が存在するよう、描画した環D1およびD2のサイズに応じて、独立的に0、1、2、3、4または5であり；
R6およびR7はそれぞれ独立的に、H、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル,カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキル、−C(O)H、−C(O)R8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−C(O)OR8、または−C(O)NR9R10、S(O)2NR9R10であるか；または
R6およびR7、両方が結合する窒素と共に、置換または未置換の3〜8員複素環を形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうるか；または
R7は、L2と共に、また両方が結合するNと共に、置換または未置換の3〜8員複素環を形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうるか；または
R7は、D2、L2と共に、またR7およびL2の両方が結合するNと共に、置換または未置換の5〜15員複素環またはヘテロアリールを形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうる；
R8は、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルであり；ならびに
R9およびR10はそれぞれ独立的に、H、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロシクリルアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルであるか；または
R9およびR10は、両方が結合する原子と共に、置換または未置換の3〜8員複素環を形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうる。
【請求項２】
請求項1の化合物またはその医薬品として容認できる塩であって、ここで：
L1は、−NH−または−O−であり；
R1は、H、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
X1は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、または置換ヘテロアルキレンであり；
D1は、アリールまたはヘテロアリールであり；
D2は、アリールまたはヘテロアリールであり；
nは、0、1、または2であり；
各R3およびR4は、独立的にアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、=O、−OR8、−SR8、−NR9R10、=NR8、=NOR8、=NNR8R9、−CN、−OCN、−SCN、−N=C=O、−NCS、−NO、−NO2、=N2、−N3、−NR8C(=O)R9、−NR8C(=O)OR9、−NR8C(=O)NR9R10、−C(=O)NR9R10、−C(=O)OR8、−OC(=O)NR9R10、−OC(=O)OR8、−C(=O)R8、−S(=O)2OR8、−S(=O)2R8、−OS(=O)2OR8、−S(=O)2NR9R10、−S(=O)R8、−NR8S(=O)2R9、−NR8S(=O)2NR9R10、−NR8S(=O)2OR9、−OS(O)2NR9R10、 −OP(=O)(OR8)2、−P(=O)(OR8)2、−P(O)(OR8)(R9)、−P(O)R9R10、−OP(=))R9R10、−C(=S)R8、−C(=S)OR8、−C(=O)SR8、−C(=S)SR8、−C(=S)NR9R10、−C(=NR8)NR9R10、または−NR8C(=NR8)NR9R10であり；
mは、1または2であり；
L2は、アルキレンまたはヘテロアルキレンであり；
X2は、NまたはC−R5であり；
R5は、H、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シアノ、アジド、−C(O)H、−C(O)R8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−S(O)2NR8R9、−C(O)OR8、または−C(O)NR9R10であり；
R2は、−NR6R7であり；および
各of R6およびR7 独立的には、H、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換へテロアリールアルキルであるか；またはそれらが結合する窒素と共に、置換または未置換の3〜8員環ヘテロシクリルを形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうる；および
R8、R9、およびR10はそれぞれ独立的に、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルである。
【請求項３】
請求項1の化合物、またはその医薬品として容認できる塩であって、ここで：
L1は、−NH−または−O−であり；
R1は、H、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
X1は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、または置換ヘテロアルキレンであり；
D1は、アリールまたはヘテロアリールであり；
D2は、アリールまたはヘテロアリールであり；
nは、0、1、または2であり；
各R3およびR4は、独立的に アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、=O、−OR8、−SR8、−NR9R10、=NR8、=NOR8、=NNR8R9、−CN、−OCN、−SCN、−N=C=O、−NCS、−NO、−NO2、=N2、−N3、−NR8C(=O)R9、−NR8C(=O)OR9、−NR8C(=O)NR9R10、−C(=O)NR9R10、−C(=O)OR8、−OC(=O)NR9R10、−OC(=O)OR8、−C(=O)R8、−S(=O)2OR8、−S(=O)2R8、−OS(=O)2OR8、−S(=O)2NR9R10、−S(=O)R8、−NR8S(=O)2R9、−NR8S(=O)2NR9R10、−NR8S(=O)2OR9、−OS(O)2NR9R10、 −OP(=O)(OR8)2、−P(=O)(OR8)2、−P(O)(OR8)(R9)、−P(O)R9R10、−OP(=))R9R10、−C(=S)R8、−C(=S)OR8、−C(=O)SR8、−C(=S)SR8、−C(=S)NR9R10、−C(=NR8)NR9R10、または−NR8C(=NR8)NR9R10であり；
mは、1または2であり；
L2は、アルキレンまたはヘテロアルキレンであり；
X2は、NまたはC−R5であり；
R5は、H、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シアノ、アジド、−C(O)H、−C(O)R8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−S(O)2NR8R9、−C(O)OR8、または−C(O)NR9R10であり；
R2は、−NR6R7であり；
R6およびR7は、それらが結合する窒素と共に、置換または未置換の3〜8員ヘテロシクリルを形成するが、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうる；ならびに
R8、R9、およびR10はそれぞれ独立的に、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロシクリルアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルである。
【請求項４】
請求項1の化合物、またはその医薬品として容認できる塩であって、ここで：
L1は、−NH−または−O−であり；
R1は、H、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
X1は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、または置換ヘテロアルキレンであり；
D1は、アリールまたはヘテロアリールであり；
D2は、アリールまたはヘテロアリールであり；
nは、0、1、または2であり；
各R3およびR4は、独立的に アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、=O、−OR8、−SR8、−NR9R10、=NR8、=NOR8、=NNR8R9、−CN、−OCN、−SCN、−N=C=O、−NCS、−NO、−NO2、=N2、−N3、−NR8C(=O)R9、−NR8C(=O)OR9、−NR8C(=O)NR9R10、−C(=O)NR9R10、−C(=O)OR8、−OC(=O)NR9R10、−OC(=O)OR8、−C(=O)R8、−S(=O)2OR8、−S(=O)2R8、−OS(=O)2OR8、−S(=O)2NR9R10、−S(=O)R8、−NR8S(=O)2R9、−NR8S(=O)2NR9R10、−NR8S(=O)2OR9、−OS(O)2NR9R10、 −OP(=O)(OR8)2、−P(=O)(OR8)2、−P(O)(OR8)(R9)、−P(O)R9R10、−OP(=))R9R10、−C(=S)R8、−C(=S)OR8、−C(=O)SR8、−C(=S)SR8、−C(=S)NR9R10、−C(=NR8)NR9R10、または−NR8C(=NR8)NR9R10であり；
mは、1または2であり；
L2は、アルキレンまたはヘテロアルキレンであり；
X2は、NまたはC−R5であり；
R5は、H、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シアノ、アジド、−C(O)H、−C(O)R8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−S(O)2NR8R9、−C(O)OR8、または−C(O)NR9R10であり；
R2は、−NR6R7であり；ならびに
R6は、H、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換へテロアリールアルキルであるか；またはR7およびそれらが結合する窒素と共に、置換または未置換の3〜8員環のヘテロシクリルを形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうるか；または
R7は、D2、L2と共に、またR7およびL2の両方が結合するNと共に置換または未置換の5〜15員複素環またはヘテロアリールを形成し、これがN、O、S、またはPから選択される1個以上の追加的なヘテロ原子を含みうる；ならびに
R8、R9、およびR10はそれぞれ独立的に、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、カルボシクリルアルケニル、置換カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルアルキニル、置換カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルケニル、置換ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、置換ヘテロシクリルアルキニル、アリールアルケニル、置換アリールアルケニル、アリールアルキニル、置換アリールアルキニル、ヘテロアリールアルケニル、置換ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、置換ヘテロアリールアルキニル、カルボシクリルヘテロアルキル、置換カルボシクリルヘテロアルキル、ヘテロシクリルへテロアルキル、置換ヘテロシクリルへテロアルキル、アリールへテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールへテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルである。
【請求項５】
X2がNである、請求項1〜4のうちいずれかの化合物。
【請求項６】
X2がC−R5である、請求項1〜5のうちいずれかの化合物。
【請求項７】
L1が酸素である、請求項1〜6のうちいずれかの化合物。
【請求項８】
X1がアルキレンである、請求項1〜7のうちいずれかの化合物。
【請求項９】
D1がアリールである、請求項1〜8のうちいずれかの化合物。
【請求項１０】
D1がフェニルである、請求項9の化合物。
【請求項１１】
D2がアリールである、請求項1〜10のうちいずれかの化合物。
【請求項１２】
L2がアルキレンである、請求項1〜11のうちいずれかの化合物。
【請求項１３】
請求項1〜12による化合物および1つ以上の医薬品として容認できる担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
さらに1つ以上の追加的な治療薬を含む、請求項13の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項1〜12による化合物の投与を含む、ウイルス感染の治療方法。
【請求項１６】
治療の結果がウィルス負荷の低減またはウィルスRNAの排除のうち1つ以上をもたらす、請求項15の方法。
【請求項１７】
ウイルス感染治療用の薬物の製造のための、請求項1〜12による化合物の使用。
【請求項１８】
ウイルス感染の治療用の、請求項1〜12による化合物。
【請求項１９】
治療の結果がウィルス負荷の低減またはウィルスRNAの排除のうち1つ以上をもたらす、請求項17または18の使用または化合物。
【請求項２０】
請求項1〜12による化合物の投与を含む、黒色腫、非小細胞性肺癌、肝細胞癌、基底細胞癌、腎細胞癌、骨髄腫、アレルギー性鼻炎、喘息、COPD、潰瘍性大腸炎、肝線維症、HBV、HCV、HPV、RSV、SARS、HIV、またはインフルエンザの治療または予防のための方法。
【請求項２１】
黒色腫、非小細胞性肺癌、肝細胞癌、基底細胞癌、腎細胞癌、骨髄腫、アレルギー性鼻炎、喘息、COPD、潰瘍性大腸炎、肝線維症、HBV、HCV、HPV、RSV、SARS、HIV、またはインフルエンザの治療または予防のための薬物の製造での、請求項1〜12による化合物の使用。
【公表番号】特表２０１３−５０８３７３（Ｐ２０１３−５０８３７３Ａ）
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３５２５７（Ｐ２０１２−５３５２５７）
【出願日】平成２２年１０月１５日（２０１０．１０．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５２８０２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４９８２５
【国際公開日】平成２３年４月２８日（２０１１．４．２８）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月１５日（２０１０．１０．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５２８０２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４９８２５
【国際公開日】平成２３年４月２８日（２０１１．４．２８）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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