【課題】 α−イミノホスホン酸エステルへのエナンチオ選択性な不斉求核付加反応を効率的に触媒する反応系を提供する。
【解決手段】 キラル銅触媒（特開2003-260363）の存在下でα−イミノホスホン酸エステルと求核剤（例えば、シリルエノールエーテル）との不斉付加反応により光学活性α−アミノ−γ−オキソホスホン酸誘導体を製造する。
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ＲＳＶ複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｇは、直接結合、または場合により１個以上のヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルチオ、ＨＯ（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ）_ｎ−、Ｃ_１−６アルキルオキシ（−ＣＨ_２−Ｍ_２−Ｏ）_ｎ−またはＡｒ^１Ｃ_１−６アルキルオキシ（−ＣＨ_２−Ｃ_２−Ｏ）_ｎ−で置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１または一環状もしくは二環状複素環であり、Ｑは水素、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノであり、Ｒ^２ａおよびＲ^３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ^２、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）スルホニル、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）カルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^２オキシ、Ａｒ^２Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ^２から選択され、そしてＲ^２ａおよびＲ^３ａの中のもう一方は水素であり、Ｒ^２ａが水素ではない場合にはＲ^２ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素ではない場合にはＲ^３ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^２ｂが水素である］
で表されるアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。前記化合物を有効成分として含有させた組成物および前記化合物および組成物を製造する方法。
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本発明はモノホスホン末端又はジメチルホスホネートを有する新規樹枝状ポリマー、その製造方法及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有T3様物質、その立体異性体、医薬的に許容しうる塩、共結晶およびプロドラッグ、ならびにプロドラッグの医薬的に許容しうる塩および共結晶である化合物、ならびにその製造、および肥満、NASH、高コレステロール血症および高脂血症などの代謝性疾患ならびにアテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、糖耐性障害、代謝性症候群および糖尿病などの関連症状の予防および／または治療のためのその使用に関する。

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本発明は、式［（Ｒ^３Ｏ）_ｆＲ^１_３−ｆＳｉＣＲ^２_２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^４）_２］ （ＩＩＩ）のシラン少なくとも１つと一般式（Ｒ_２ＳｉＯ_２／２）_ｐ（Ｒ_３ＳｉＯ_１／２）_ｑ［Ｏ_１／２Ｈ］_ｍ （ＩＶ）のケイ素化合物少なくとも１つとの反応［前記式中、Ｒ^３は水素、又は場合により−ＣＮ又はハロゲン原子で置換したＣ_１〜Ｃ_２０−炭化水素残基を表し、かつｍは１又は２の整数を表し、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｐ、ｑ、ｆ及びｓは、請求項１に挙げた意味を有する］によりホスホン酸エステルで変性した有機ケイ素化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、リン置換キナーゼ抗炎症性化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗炎症性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した抗炎症性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、その類似物の細胞蓄積を提供する。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）