【課題】 従来のα‐エポキシホスホン酸エステル類の製造方法がもつ欠点を克服し、入手しやすい化合物を原料として用い、低コストで効率よくα‐エポキシホスホン酸及びそれらのエステル類を製造することができ、工業的方法として好適に利用できる新規なエポキシ基含有リン化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】エチレン性不飽和炭化水素基をもつリン化合物に過酸化水素又はヒドロペルオキシドを反応させることにより、一般式


（Ｒ^１，Ｒ^２は水素原子又は炭化水素基，Ｚ^１，Ｚ^２はヒドロキシル基，炭化水素基又はヒドロカルビルオキシ基）で表わされるエポキシ基含有リン化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。

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本発明は、セサモール誘導体またはその塩、その製造方法、及びこれを含む皮膚外用剤組成物に関する。より詳細には、リン酸ジエステル結合によって連結されたセサモールと3-アミノプロパンリン酸が皮膚に存在する酵素によって分解されてセサモールと3-アミノプロパンリン酸の生理活性を同時に示すことができるセサモール誘導体またはその塩、その製造方法、及びこれを含む皮膚外用剤組成物に関する。
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本発明は、ホスホン酸含有Ｔ３様剤およびそのモノエステル、その立体異性体、医薬的に許容される塩、共結晶、およびプロドラッグ、ならびにそのプロドラッグの医薬的に許容される塩および共結晶、それらの製造、そしてまた代謝性疾患、例えば肥満、ＮＡＳＨ、高コレステロール血症および高脂質血症、ならびに関連する状態、例えばアテローム性動脈硬化、冠動脈心疾患、耐糖能異常、代謝症候群Ｘおよび糖尿病を予防および/または処置するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有Ｔ３様剤およびそのモノエステル、その立体異性体、医薬的に許容される塩、共結晶、およびプロドラッグ、ならびにそのプロドラッグの医薬的に許容される塩および共結晶、それらの製造、そしてまた代謝性疾患、例えば肥満、ＮＡＳＨ、高コレステロール血症および高脂質血症、ならびに関連する状態、例えばアテローム性動脈硬化、冠動脈心疾患、耐糖能異常、代謝症候群Ｘおよび糖尿病を予防および/または処置するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明はビアリールビスホスフィン及びその中間生成物に関する。更に、本発明の範囲は、該ビスアリールホスフィンから製造できる触媒並びに不斉合成におけるその使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、エナンチオマー的に純粋なジアステレオマーまたはジアステレオマー混合物の形態である、式（Ｉ）：（式中、Ｒ’₁は、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₀−アリール、Ｃ₇〜Ｃ₁₀−アラルキルまたはＣ₇〜Ｃ₁₂−アルカラルキルであり、そしてｎは、０または整数１〜５であり；Ｒ₁は、水素原子、ハロゲン、炭素原子数１〜２０の非置換または−ＳＣ₁〜Ｃ₄−アルキル−、−ＯＣ₁〜Ｃ₄−アルキル−、−ＯＣ₆〜Ｃ₁₀−アリール−もしくは−Ｓｉ（Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル）₃−置換炭化水素基、あるいは３Ｃ₁〜Ｃ₁₂−炭化水素基を有するシリル基を表し；Ｙは、ビニル、メチル、エチル、−ＣＨ₂−ＯＲ、−ＣＨ₂−Ｎ（Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル）₂、金属化試薬の金属をオルト位Ｘ₁に導くＣ−結合キラル基であるか、あるいはＹは、−ＣＨＲ₂−ＯＲ’₂基であり；Ｒ₂は、Ｃ₁〜Ｃ₈−アルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₀−アリール、Ｃ₇〜Ｃ₁₂−アラルキルまたはＣ₇〜Ｃ₁₂−アルカラルキルを表し；Ｒ’₂は、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₈−アシルを表し；Ｘ₁およびＸ₂はそれぞれ、互いに独立に、Ｐ−結合Ｐ（ＩＩＩ）置換基、−ＳＨまたはメルカプタンのＳ−結合基を表し；そしてＲは、水素、シリル基、あるいは１〜１８個の炭素原子を有し、非置換またはＣ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、ＦもしくはＣＦ₃で置換された脂肪族、脂環式、芳香族または芳香族−脂肪族の炭化水素基を表す）の化合物に関する。本発明の化合物は、遷移金属、例えばプロキラル不飽和有機化合物の特別なエナンチオ選択性不斉水素化のための触媒である、Ｒｕ、Ｒｈ、Ｉｒの金属錯体の配位子である。これらの化合物の使用は、高い触媒活性および優れた立体選択性を達成させる。
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【課題】安価で製造効率に優れた、α―エポキシホスホン酸類の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（Rは水素または置換されていてもよい炭化水素基を示す。）
で表されるビニルホスホン酸類と過酸化水素と反応させて、一般式(II)
【化２】


（Rは前記と同じ）
で表されるα―エポキシホスホン酸類を得る。 （もっと読む）

癌のような増殖性疾病の治療、及び増殖性疾病の治療において使用するための医薬の調製において使用するための式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、及びその調製のための方法、並びにこれを活性成分として含有する医薬組成物。
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【課題】 本発明は、５，６−エポキシ・イソプロスタンＡ_２等を含むホスホリルコリン類（特に、１−パルミトイル−２−（５，６−エポキシ・イソプロスタンＡ_２）−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホリルコリン（１））のジアステレオマー混合物もしくは個々のジアステレオマーを効率的に製造しうる製造方法を提供するものである。
【解決手段】 ５，６−エポキシ・カルボン酸ジアステレオマー（４２ａ）、（４２ｂ）、（４２ｃ）もしくは（４２ｄ）またはジアステレオマー混合物（４２ｅ）を、リゾホスファチジルコリン（３）と縮合剤を用いて縮合させて、それぞれホスホリルコリン類・ジアステレオマー（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）もしくは（４ｄ）またはジアステレオマー混合物（４ｅ）を得ることを特徴とするホスホリルコリン類の製造方法。 （もっと読む）