本発明は、遊離形または塩形、および可能なときは酸付加塩形の式
【化１】


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびｍは、明細書および請求項に記載のとおりである。）
のクロモン化合物の、バニロイドアンタゴニストとしての使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 （もっと読む）

［要約］
［課題］高活性型ＬＰＡおよびそれを用いたスクリーニング方法を提供する。
［解決手段］一般式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）
［化１］


［式中、記号の意味は明細書中に記載。］で示される化合物を用いることを特徴とする、ＬＰＡが関与する疾患の予防および／または治療物質のスクリーニング方法。本発明のスクリーニング方法もしくはスクリーニング用キットを用いて得られる化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ヒトやその他の哺乳動物に対して、高活性型ＬＰＡとＬＰＡ受容体の結合をモジュレートするので、ＬＰＡが関与する疾患、例えば、泌尿器系疾患、中枢性疾患、炎症性疾患、循環器疾患、癌、糖尿病、免疫系疾患または消化器系疾患等の予防および／または治療剤として用いることができる。
［選択図］ なし （もっと読む）

カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定する方法が提供されている。このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有T3様物質、その立体異性体、医薬的に許容しうる塩、共結晶およびプロドラッグ、ならびにプロドラッグの医薬的に許容しうる塩および共結晶である化合物、ならびにその製造、および肥満、NASH、高コレステロール血症および高脂血症などの代謝性疾患ならびにアテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、糖耐性障害、代謝性症候群および糖尿病などの関連症状の予防および／または治療のためのその使用に関する。

（もっと読む）

治療薬として、また、他の工業目的のために用途を有する抗ウイルス、抗炎症および抗組織／臓器移植拒絶特性を備えたリン置換ミコフェノラート誘導体が開示されている。これらの組成物は、腫瘍の成長、ウイルス感染、炎症、または組織／臓器移植拒絶を阻止し、および／または癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶の治療または予防のために治療的に有用であるだけでなく、癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶を検出するアッセイで有用である。 （もっと読む）

【課題】ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物及び組成物、並びに様々な病気及び症状の治療又は防止へのそれらの使用
【解決手段】本発明は、一つの局面において、ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物（それら化合物の塩、及びそれら化合物及び／又は塩の溶媒和物及びプロドラッグを含む。）を提供する。別の局面において、本発明は、少なくとも一つのステロール及び／又はスタノールエステル、並びに、少なくとも一つのコレステロール生合成阻害剤を含む組成物を提供する。また、本明細書に示された化合物又は組成物を投与することによって、様々な疾患、症状及び障害を治療及び予防する方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的サンプルに入っている興味の持たれる免疫組織化学的エピトープまたは核酸配列をインサイチュ検出する新規な組成物および方法に向けたものであり、これは、酵素標識結合分子と前記興味の持たれるエピトープまたは配列を酸化還元に不活性な還元種および可溶金属イオンの存在下で結合させることで前記金属イオンから金属原子への還元が前記酵素がつなぎ止められている地点または付近で起こり易くすることを含んで成る。ホスファターゼと接触した時に活性化されて還元形態になることで金属イオンに還元を受けさせて不溶な金属にする新規なホスフェート誘導体である還元剤を記述する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２の供与体部分を持つ配位子を含む配位錯体系であって、該少なくとも２の供与体部分が遷移金属およびランタニドから選ばれた少なくとも１の金属と錯体化されている配位錯体系において、該配位子が少なくとも２のビルディングブロックを含み、該ビルディングブロックのそれぞれが少なくとも１の官能基および少なくとも１の供与体部分を持ち、１のビルディングブロックがその官能基を通してもう1つのビルディングブロックのまたはテンプレートの相補的な官能基に非共有結合的に結合され、該テンプレートはもう1つのビルディングブロックの相補的な官能基に非共有結合的に結合された少なくとも１の他の官能基を含み、かつテンプレートが２より多い官能基を含有するときはすべてのビルディングブロック−テンプレート−ビルディングブロック構造が同じであることを特徴とする配位錯体系に関する。 （もっと読む）

本発明は、リン置換キナーゼ抗炎症性化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗炎症性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した抗炎症性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、その類似物の細胞蓄積を提供する。 （もっと読む）