【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。 （もっと読む）

【課題】この発明は、CDG-I 症候群、特に CDG-Ia 症候群に対する Man-1P 細胞内ソースとして使用することができる一般式 [I] 、[II] または [III]：
【化５７】


（式中、R11 〜 R14 、R21 〜 R24, R31 〜 R34 は H または OH 保護基であり、R ならびに R' は前記と同じ意味を有する）
でそれぞれ表される（α-Ｄ-マンノピラノシル-１）ホスフェート誘導体である。
また、この発明は、工業製品としてのこれらの誘導体およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、置換ベンゾフラン、ベンゾチオフェンおよびインドールおよびチューブリン重合阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、微生物、特に細菌、菌類、原生動物及び／又はウイルスによって引き起こされる哺乳動物、好ましくはヒトにおける種々の疾病及び／又は病態生理学的な状態の治療に有用な低減された細胞毒性を有する新規のアルキルリン脂質誘導体を提供する。係るアルキルリン脂質は、単独薬剤として、又は組み合わせ療法の過程において使用することができ、また腫瘍の治療のためにも使用することができる。 （もっと読む）

【課題】収率及び不斉収率が良好な光学活性化合物の製造方法、より詳細には、不斉水素化反応による光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）（式中、２個のＲ^１は同一又は異なって、置換基を有していてもよい炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を示し、２個のＲ^２及びＲ^３は夫々独立して、置換基を有していてもよい炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を示し、２個のＱは同一又は異なって、スペーサーを示す。）で表されるジホスフィン化合物を用いた遷移金属錯体を不斉触媒として、プロキラル中心を有する化合物を反応させ、光学活性化合物を製造する。
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本発明は、全体として、ドナー部分とアクセプタ部分の間での非蛍光性エネルギーの移動に関する。本発明のいくつかの実施態様では、実質的に蛍光を出さないドナー部分を含む生体分子が提供される。これらドナー部分が関与するプロセスは、一般に、従来の蛍光性ドナー部分が関与するプロセスと比べてバックグラウンドの蛍光が低下する。本発明では、これら生体分子を利用する反応混合物と方法に加え、関連するキットとシステムも提供される。
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本発明は新規ベンゾピラン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規ベンゾピラン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネル関連障害の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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【課題】細胞におけるＡＴＰ産生を促進し、老化の予防、症状の改善に有効なミトコンドリア機能障害抑制剤および／または老化防止用組成物を提供する。
【解決手段】トコフェリルリン酸エステル誘導体および／またはその塩（リン酸エステル基のアルコール部分として、アルキル基、アリール基、アシル基、酢酸エチレンから選ばれる基を有する）を含有することを特徴とするミトコンドリア障害抑制剤に関する。トコフェリルリン酸エステル誘導体および／またはその塩は、ミトコンドリア障害を抑制し、シワ、タルミの形成等をはじめとする細胞や生体組織の老化の改善に有用である。 （もっと読む）