本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、多形体または製薬学的に許容されうる塩並びに前記化合物およびそれらの組成物、中間体および誘導体を調製する方法並びに炎症性障害またはセリンプロテアーゼ仲介障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステル類のβ−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。該化合物は、β−ラクタマーゼの３つのクラスを阻害し、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に抵抗性がある微生物に対して、β−ラクタム抗生物質（たとえば、イミペネムおよびセフタジジム）の抗菌効果の相乗作用を示す。式（Ｉ）（式中、Ｗは式（ＩＩ）を表わす）、あるいはそのプロドラッグまたは医薬的に許容し得る塩。
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化合物及び関連する合成方法、並びに癌の治療及び細胞のアポトーシスの調節における化合物及び組合せ療法の使用を開示する。特に、ホスホン酸エステルを開示する。化合物、化合物の作製方法、医薬品及び医薬品の製造方法、並びに乳癌、黒色腫、結腸癌、白血病及びリンパ腫、他の癌細胞を含めた癌に対する施用を用いた治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表されるＴＲＰＭ８拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、ＴＲＰＭ８媒介障害を治療するための新規な特定の化合物、その化合物、組成物、中間体および誘導体を製造する方法およびそれを治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いた製薬学的および獣医的組成物およびそれらを用いて痛みおよび他のいろいろな病気状態または疾患を治療する方法も記述する。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害作用を有する医薬化合物の副作用を低減するための新規誘導体および該誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】キナーゼ阻害作用を有する医薬（例えば、ゲフィチニブ、イマチニブ、エルロチニブ、バタラニブ、スタウロスポリンなど）に対して、ホスホン酸エステルを導入したリン置換キナーゼ阻害性化合物、該化合物を含有する医薬組成物、および治療方法。標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することが可能となり、種々の治療処方および処置（各種腫瘍、白血病、炎症性疾患、乾癬、移植拒絶など）に適用可能である。 （もっと読む）

【課題】光学活性を有する新規なリン酸アミド化合物、及びその製造方法の提供。
【解決課題】下記一般式（１）で表されることを特徴とするリン酸アミド化合物、及びその製造方法である。
【化１】


前記一般式（１）中、ビナフチル構造は、（Ｒ）及び（Ｓ）のいずれかの軸不斉を表し、Ｒ₁及びＲ₂は、互いに同一であってもよいし、異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、及びアルコキシ基のいずれかを表し、Ｒ₃は、アリール基、総炭素数１２〜２４のアルキル基、及び重合性基で置換されたアルキル基のいずれかを表し、Ｒ₄は、水素原子、アルキル基、及びアリール基のいずれかを表す。 （もっと読む）

鏡像異性的に純粋なジアステレオマーの形態又はジアステレオマーの混合物の形態の式Ｉの化合物であって、式中、ラジカルＲ_１は、同一又は異なっており、それぞれ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルであり；ｍは、０又は１〜３の整数であり、ｎは、０又は１〜４の整数であり；Ｒ_２は、炭化水素ラジカル又はＣ結合ヘテロ炭化水素ラジカルであり；Ｃｐは、非置換又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル置換シクロペンタジエニルであり；Ｙは、メタレーション試薬の金属をオルト位置へ向かわせる、Ｃ結合キラル基であり；そしてＰｈｏｓは、Ｐ結合Ｐ（ＩＩＩ）置換基である。この化合物は、不斉合成において均一触媒として使用される遷移金属の錯体のためのキラルリガンドである。
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【課題】より低い副作用、より簡便な投薬計画を有し、そして／または経口的に活性である免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は１個またはそれ以上のＡ^０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、抱合体。 （もっと読む）