本発明は、式Ｉにより表される新規７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関し、ここで、
R₁は、HまたはCOR₂であり；
R₂は、C₁〜C₆アルキルまたはC₁〜C₆アルコキシであり；
Z₁は、CH₂であり、ここで、OR₃は、α配置にあり；R₃はH又は‐COR₂であり；
Z₂は、-CH-であるか；或いは、
Z₁及びZ₂は、一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；
Qは、または
Yは、−CN、-CH₂-CH=CH₂、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルCHR₄C(O)ArまたはCHR₄C(O)X C_1-6アルキル；CHR₄(O)XAr、又はCHR₄HC(O)XC_1-6アルキルであり、ここで、R₄はOC_1-6アルキル又はアリールであり、
Xは、O又はSである。
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本発明は、式Ｉによる選択的エストロゲン受容体活性を有する１５β−置換ステロイド化合物を提供する。式中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜１２アシル、ジ−（Ｃ_１〜５アルキル）アミノカルボニル、（Ｃ_１〜５アルキル）オキシカルボニルまたはスルファモイルであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_２〜３アルケニルまたはＣ_２〜３アルキニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^３は、Ｃ_１〜２アルキル、エテニルまたはエチニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜１２アシルである。 （もっと読む）

一般式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は独立して水素またはヒドロキシキ基またはヒドロカルビル基であり、またはＲ_１およびＲ_２は一緒になって二重結合された酸素であり、Ｒ_３は水素であり、Ｒ’_４はニトロベンゾフェノン基であり、およびＲ_５およびＲ_６は独立して水素またはヒドロキシ基またはヒドロカルビル基である）の化合物を、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５およびＲ_６は上記に定義されたとおりであり、Ｒ_４は水素である）の化合物から調製する方法であって、式（Ｉ）の化合物をアルカリ性条件下で２−クロロ−５−ニトロベンゾフェノンとアルカノール性溶媒の存在下で反応させ、式（ＩＩ）の化合物をこのアルカノール性溶媒から直接結晶化させる方法。アルカノールと上記方法から得られる一般式（ＩＩ）の化合物との錯体および上記方法または錯体が用いられる方法。
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本発明は５−アンドロステン−３β−オールステロイド中間体およびそれらの製法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性繊維症、好中球減少症、又は他の例示した状態のような症状を改善又は処置するため化合物を使用することに関する。使用することができる化合物の例には、３β−ヒドロキシ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３α−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６β−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、１α，３β−ジヒドロキシ−４α−フルオロアンドロト−５−エン−１７−オン、１α，３β，１７β−トリヒドロキシ−４α−フルオロアンドロスト−５−エン、１β，３β−ジヒドロキシ−６α−ブロモアンドロト−５−エン、１α−フルオロ−３β，１２α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン−１７−オン、１α−フルオロ−３β，４α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン、及び４α−フルオロ−３β，６α，１７β−トリヒドロキシアンドロスタンが含まれる。 （もっと読む）

製薬組成物又は獣医学組成物が非コルチコステロイド及び/又はこれらの塩、及び抗ムスカリン(抗コリン作用)薬、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む。組成物は種々の配合物として、またキットの形態で提供される。本発明の生成物は、種々の呼吸器、肺及び悪性疾患の予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｉ）一つ以上の工程により一般式（Ｉ）の化合物を一般式ＩＩの化合物に導く反応による、一般式（ＩＩ）の化合物の合成；


［式中、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アルケニルまたはアリール基；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ；−ＣＮ；−ＯＨ；または−ＯＲ２、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ２もしくは−Ｒ２−ＯＨ基であり、Ｒ２は、１−６個のＣ原子を有するアルキルまたはアルキレン基であり、９番原子と１０番原子との間の結合は単結合または二重結合である］ｉｉ）一般式ＩＩの化合物を一般式ＩＩＩの化合物に導く芳香族化；


［式中、Ｒ１およびＲ２は上で定義した意味を有する］および、ｉｉｉ）場合により、一般式ＩＩＩの化合物を一般式ＩＶの化合物に導く還元；


［式中、Ｒ１およびＲ２は上で定義した意味を有する］を含むエストロンおよびエストラジオールの２位置換誘導体の合成法を提供する。更に本発明は、上記製法で中間体となりうるいくつかの新規化合物、およびこれら新規化合物の調製法を提供する。本発明はまた、他のエストロゲン性中間体を本質的に含まない２−アルコキシ−エストロン、２−アルコキシ−エストラジオール、またはそれらの混合物を提供する。
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【課題】薬物代謝能力を有する微生物由来の生体試料画分が薬物代謝体を常に安定して製造することが可能となる方法を提供すること。
【解決手段】薬物代謝能力を有する微生物由来の生体試料画分による薬物代謝体の製造方法において、（１）哺乳動物由来の薬物代謝酵素を産生する微生物由来のスフェロプラストが破砕されてなる破砕物を、遠心力として5000×g〜15000×gが与られる遠心分離処理に供することによって得られる上清画分を回収する第一工程、（２）第一工程により回収された上清画分と、前記薬物代謝酵素の基質と成り得る被験薬物とを接触させながら、前記上清画分による前記被験薬物の代謝体を生成させる第二工程を有することを特徴とする方法等。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物、例えばフルベストラントの調製において有用な方法、及びフルベストラントの調製方法に関する。
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一般式8, 10, 12を有する化合物の生成のための前駆体の生成のための新規合成経路が開示される。前記合成の間、一般式4, Bの化合物を、微生物学的反応において生成する。基R⁷, R¹⁰, R¹¹, R¹³, R¹⁷及びR^17’及び基U-V-W-X-Y-Zは、特許請求の範囲に定義される。
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