【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】高トリグリセリド血症の患者、特に、ＨＤＬコレステロールレベルが低い患者及び／または肥満である患者を治療するための方法の提供。
【解決手段】治療に有効な量の下記式：


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５は、独立して、水素、ハロゲン等であり；Ｒ５及びＲ６は、独立して、水素等であり；Ｒ９は、水素等であり；Ｒ１６及びＲ１７は、独立して、水素、ハロゲン等である。）の化合物を患者に投与することを含む、治療方法。 （もっと読む）

対応する６−アルキリデン−４−アンドロステン−３−オンを、キノン、シリル化剤および強酸の存在下で、１，２位の脱水素反応に付することを含む方法により、一般式（Ｉ）（式中、Ｒは、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立して、Ｈ、ＯＲ_３、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ_４またはＯ−（ＧＰＨ）（ここで、Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはアリールであり；Ｒ_４は、ＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；かつ、ＧＰＨは、ヒドロキシル保護基である）を表すか；または、Ｒ_１およびＲ_２は、それらが結合する炭素原子と共に、カルボニル基もしくは同等物または環状ケタールを形成する）の６−アルキリデンアンドロスト−１，４−ジエン−３−オンを取得することができる。
【化１】

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本発明は、19‐ノルアンドロスタ‐4‐エン‐3‐オン（式（II））をエストラ‐1,3,5（10）‐トリエン（式（I））に芳香族化する方法に関する。
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本発明は、Ｃ−１９ステロイド化合物、特にアンドロステン−１７−（ＯＲ_４）−３−オン構造（式中、Ｒ_４は水素原子、又は非置換の若しくは置換のアルキル基、アリール基、アシル基又は生物学的代謝若しくは化学的脱保護反応により水酸基に導く如何なる置換基を表す。）を持つＣ−１９ステロイドの化粧品及びその他の使用のための新規使用に関する。本発明は、より詳細には、ジヒドロテストステロンの結合を遮断するためにアンドロゲン受容体への高い結合親和性の特性を示すと同時に同化作用を提供するＣ−１９ステロイドに関するものであり、このステロイド化合物は、特にセルライト、皺、脂肪組織、毛嚢若しくは発毛のような皮膚及び皮膚関連の身体構造の問題に影響を与える又はこれらの問題を制御するための特定の用途や、皮膚及び／又は発汗に作用する皮脂腺及び他の腺のような腺機能及び活性に影響を与え又は制御することための特定の用途に、有効である。また、本発明は、この化合物とジメチルイソソルビドの組合せから成る組成物を開示する。
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本発明は、Ｃ−１９ステロイド化合物、特にアンドロステン−１７−（ＯＲ_４）−３−オン構造（式中、Ｒ_４は水素原子、又は非置換の若しくは置換のアルキル基、アリール基、アシル基又は生物学的代謝若しくは化学的脱保護反応により水酸基に導く如何なる置換基を表す。）を持つＣ−１９ステロイドの予防及び／又は治療上の使用に関する。本発明は、より詳細には、ジヒドロテストステロンの結合を遮断するためにアンドロゲン受容体への高い結合親和性の特性を示すと同時に同化作用効果を提供するＣ−１９ステロイドに関するものであり、特定用途に有効である。治療上の応用は、特にコラーゲン及び関係する治療上の局面に影響を与える又は制御することをベースとした概念；及び直接のアロマターゼ阻害効果を主に回避しながら、天然のアンドロゲン、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）との結合に抗してアンドロゲン受容体（ＡＲ）を遮蔽することをベースとする上記Ｃ−１９ステロイド化合物のある開示した効果を利用する概念；を含む。また、本発明は、この化合物とジメチルイソソルビドの組合せから成る医薬用組成物を開示する。
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本発明は、１１‐フルオロ置換ステロイドの調製に好適な中間体である１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オン及びその調製方法に関する。この目的のため、有機非プロトン溶媒中、−４０〜−２０℃で１１α‐ヒドロキシエストラ‐４‐エン‐３，１７‐ジオンを１〜３当量のｎ‐ノナフルオロブタンスルホン酸フルオリド及び３〜５当量のジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）と反応させ、水系後処理後、５〜１０当量の無水酢酸及び０．０１〜１当量の強酸と反応させる。反応液から所望の生成物が自然に析出し、濾過により非常に高純度で得られる。この方法の顕著な点として、非常に高収率で、生成物をクロマトグラフィー精製する必要がなく、廃棄物を少なくし、かつ顕著に処理量を増大することが挙げられる。よって、本発明による方法は、１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オンを産業的に大規模で調製するのに特に好適である。 （もっと読む）

TRPCイオンチャネルは、ヒト組織において広く発現される非選択的チャネルである。これらのチャネルは多数の生理学的機能に関与しており、そして新規な薬剤開発のための推定標的である。細胞及びそれ以外におけるTRPCイオンチャネルのより良好な理解を得るニーズが存在する。
本発明は、TRPCサブファミリーの識別性の阻害のために、TRPCイオンチャネルの研究を可能にする薬理学的ツール化合物を提供する。本発明において、ノルゲスチメートは、TRPC3、TRPC6及びTRPC7を選択的に阻害することが示される。 （もっと読む）

本発明は、２−および／または４−置換アンドロスタン類およびアンドロステン類の３−位の新規なアミノオキシム誘導体、その製造方法、ならびに、心臓血管疾患（例えば、心不全および高血圧など）の処置のためのこれらを含有する医薬組成物に関する。より詳細には、一般式(I)を有する化合物（式中、置換基は、本出願に詳細に記載した意味を有する）を記述する。
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本発明は、７α−（ζ−アルキルアミノ−ω−ペルフルオロアルキル）アルキル側鎖を有する一般式Iのエストロゲン−拮抗性11β−フルオロ−17α−アルキルエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17−ジオールの新規調製方法、及び一般式IIのα−アルキル（アミノ）−ω−ペルフルオロ（アルキル）アルカン類、それらの調製方法及びこの目的のために必要とされる中間体に関する。

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