国際特許分類[C07J53/00]の内容
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国際特許分類[C07J53/00]に分類される特許
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15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、その使用及び誘導体含有薬物
本発明は、一般化学式I(式中、Z、R4、R6a、R6b、R7、及びR18は、請求項1に記述される意味を有する)を有する15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
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17β−シアノ−19−ノル−アンドロスタ−4−エン誘導体、その使用、及び当該誘導体を含む医薬
本発明の17β-シアノ-19-ノル-アンドロスタ-4-エン誘導体は、黄体ホルモン作用を有する。当該誘導体は一般化学式1を有し、ここで、Zは、O、2つの水素原子、NOR及びNNHSO2Rを含む群から選ばれ、ここでRは水素又はC1-C4-アルキルでありR4は水素又はハロゲンであり、さらにR6a、R6bは一緒にメチレン又は1,2-エタンジイルを形成するか、又はR6aは水素であり、そしてR6bは、水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群から選ばれ、そしてR7が、水素、C1-C4-アルキル、C2-C3-アルケニル及びシクロプロピルを含む群から選ばれるか、又は;R6aが水素であり、そしてR6bとR7が一緒にメチレンを形成するか、又は省ぶかれてC6とC7との間で二重結合を形成するか、R9とR10は水素であるか、又は省かれてC9とC10との間の二重結合を形成し、R15とR16は水素であるか又は一緒にメチレンを形成し、R17は、水素、C1-C4-アルキル及びアリルを含む群から選ばれ;置換基R4、R6a、R6b、R7、R15、R16及びR17のうちの少なくとも1が水素ではないか、又はR6bとR7が省かれそれによりC6とC7との間で二重結合を形成する。誘導体は、溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩を含む。
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17β−シアノ−19−アンドロスト−4−エン誘導体、その使用、及び前記誘導体を含んで成る薬剤
本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−4−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式(1):[式中、Zは、O、2個の水素原子、NOR及びNNHSO2Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC1-C4−アルキルであり、R1、 R2はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR1及びR2は一緒にメチレンを形成するか、又はC1及びC2間での二重結合の形成により削除され、R4は、水素又はハロゲンであり、さらにR6a、R6bは一緒に、メチレン又は1,2−エタンジイルを形成し、又はR6aは水素であり、そしてR6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR7は、水素、C1-C4−アルキル、C2-C3−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR6aは、水素であり、そしてR6b及びR7は一緒に、メチレンを形成するか、又はC6及びC7間での二重結合の形成により削除されるか、又はR6aは、メチルであり、そしてR6b及びR7は、C6及びC7間での二重結合の形成により削除され、R15、R16は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R17は、水素、C1-C4−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−4−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩(但し、特定の化合物は排除される)を有する。
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17β−シアノ−18a−ホモ−19−ノル−アンドロスト−4−エン誘導体、その使用及び該誘導体を含む医薬
一般化学式1:
[式中、
Zは、O、2つの水素原子、NOR及びNNHSO2Rを含む群より選ばれ、
Rは、水素又はC1−C4−アルキルであり;
R4は、水素又はハロゲンであり:
更に、
R6a、R6bは一緒になってメチレン又は1,2−エタンジイルを形成するか、又はR6aは水素であり、かつR6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群より選ばれ、そして
R7は、水素、C1−C4アルキル、C2−C3−アルケニル及びシクロプロピルを含む群より選ばれ、あるいは
R6aは水素であり、R6b及びR7は一緒になってメチレンを形成するか又はC6とC7との間の二重結合の形成がなく;
R9、R10は、水素であるか、又はC9とC10との間の二重結合の形成がなく;
R15、R16は、水素であるか、又は一緒になってメチレンを形成し;
R17は、水素、C1−C4−アルキル及びアリルであり;
置換基R4、R6a、R6b、R7、R15、R16及びR17のいずれか1つは、水素でないか、又はR6a及びR7はC6とC7との間の二重結合の形成がないか、又はC1とC2との間の二重結合の形成がない。]
で表される17β−シアノ−18a−ホモ−19−ノル−アンドロスト−4−エン誘導体、並びにその溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩。
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鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト
ステロイド骨格並びに鉱質コルチコイド受容体拮抗に有効なステロイド骨格のAおよびB環における置換特性並びに式(I)による置換基をこの上に有するステロイド骨格の環CおよびDを有する式(I)の化合物が提供され、式中、R1は−OHもしくは=Oであり;R2は(C1−3)アルキルもしくは(C2−3)アルケニルであり;R3は式(IIa)、(IIb)、(IIc)から選択される。これらの化合物は、とりわけ、アルドステロン症、低カリウム血症、高血圧症、うっ血性心不全、心線維症、腎不全および再狭窄の治療において有用である。
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7−アルファ−カルボキシル−9,11−エポキシステロイド化合物の製造方法およびこの方法に有用な中間体ならびにオレフィン二重結合の一般的エポキシ化方法
【課題】エポキシメキスレノンおよびエポキシメキセレノン系化合物の合成。
【解決手段】複数の新規反応スキーム、新規操作工程、および新規中間体が提供され、エポキシメキセレノン系化合物式Iにおいて:−A−A−は、基−CHR4−CHR5−または−CR4=CR5−であり;R3は、適切な置換基から独立に選択され;R1は、アルファ−配向の低級アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニル基であり;−B−B−は、基−CHR6−CHR7−、またはアルファ−もしくはベータ−配向の基であり、そして、R8とR9は、適切な置換基から独立に選択されるか、またはR8とR9は、一緒に炭素環または複素環構造を構成するか、またはR8またはR9は、R7と一緒に、五員環D環に縮合した炭素環または複素環構造を構成する。
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18−メチル−19−ノルアンドロスタ−4−エン17,17−スピロエーテル(18−メチル−19−ノル−20−スピロキサ−4−エン−3−オン)、及びそれを含む医薬品
本発明は一般式Iの新規18-メチル-19-ノルアンドロスタ-4-エン 17,17-スピロエーテル(式中、Zは酸素原子、2個の水素原子、=NOR基又は=NNHSO2R基であり、ここでRは水素原子又は1〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基、R4は水素原子、ハロゲン原子又はトリフルオロメチル基、R6及び/又はR7はα又はβ配置でもよく、そしてR6とR7は互いに独立して水素原子又は1〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基又は2〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルケニル基又は3〜5個の炭素原子を有する飽和シクロアルキル基又は一緒になってメチレン基又は二重結合であり、又はR6はα又はβ配置のハロゲン原子及びR7は水素原子である)を開示する。新規化合物は、プロゲステロン作用及び抗ミネラルコルチコイド作用を有する。
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NF−κB活性化阻害剤
【課題】炎症や2型糖尿病などのNF―κBに関与する疾患の予防及び治療に使用することができる安全性の高いNF−κB活性化阻害剤を安価に提供する。
【解決手段】下記化1の化学構造式(該式中、R1はヒドロキシ基を示し、R2はヒドロキシ基、メトキシ基あるいはアルコキシ基を示し、R3はトリテルペンからなるエステルおよびその塩類を表す。)で表される化合物またはその塩類を有効成分とするNF−κB活性化阻害剤。
【化1】
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新規ジアミン化合物およびその製造法
【課題】液晶配向膜のためのポリイミド樹脂に好適に用いられるステロイド骨格を有するジアミンを提供すること。
【解決手段】下記式(I)で表わされるジアミン化合物。
ここで、R1およびR2は、それぞれ単結合あるいは二重結合でありかつR3は2価の結合基または有機基である。
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アミコラトプシス・ムジテラネイ細胞を利用した11ベータ−ヒドロキシ−9ベータ,10アルファ−ステロイドの製造方法
本発明は、一般式(I)
【化1】
の9β,10α−ステロイドの微生物変換のためのアミコラトプシス・ムジテラネイ(Amycolatopsis mediterranei)種の菌株の使用、それらの対応する11β−ヒドロキシルアナログ、並びにその種の特定の株に関する。更に、本発明は9β,10α−ステロイドの変換方法、アミコラトプシス・ムジテラネイ種の菌株を使用する、それらの対応する11β−ヒドロキシル誘導体、及びその後の該11β−ヒドロキシル誘導体の細菌培養培地からの単離に関する。結果として生じた11β−水酸化生成物は、11β−位に異なる種類の置換基をもつ9β,10α−配座を有する新規のステロイド化合物の製造に有用な中間体である。
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