国際特許分類［C07J7/00］の内容
化学；冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | ステロイド (1,112) | 炭素，水素，ハロゲンまたは酸素を含有し，１７β位が２個の炭素原子から成る鎖で置換されているノルマルステロイド (57)
国際特許分類［C07J7/00］に分類される特許
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３α−ヒドロキシ−３β−置換−プレグナンの製造法
【課題】プレグナン−３,２０−ジオン化合物を３α−ヒドロキシ−３β−置換−プレグナンに変換する簡単な方法を提供すること。
【解決手段】試薬の選択的使用により、保護されないジオンを化学選択的且つジアステレオ選択的に３(Ｒ)−プレグナン−３−スピロ−２'−オキシラン−２０−オン中間体に変換する。この中間体を、次いで、第２段の反応により位置選択的に３α−ヒドロキシ−３β−置換−２０−オン形に変換でき、これはさらに２０−ケト位で修飾できる。この方法を通じ、各ケトン基は独立して処理される。これにより、課題を解決する。
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１７α−アセトキシ−１１β−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェニル）−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンを得る方法
本発明による方法は、（ａ）イソプロパノールへの溶解およびその後の結晶化によって１７α−アセトキシ−１１β−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェニル）−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン（ＶＡ−２９１４）イソプロパノールヘミソルベートの結晶を形成させ、（ｂ）ＶＡ−２９１４イソプロパノールヘミソルベートの結晶を分離し、（ｃ）このＶＡ−２９１４イソプロパノールヘミソルベートをＶＡ−２９１４に転換することを含んでなる。化合物ＶＡ−２９１４は、治療および避妊に関する婦人科適応症、およびクッシング症候群や緑内障の治療に有用な抗プロゲステロンおよび抗グルココルチコイド作用を有するステロイドである。 （もっと読む）
末梢血管疾患の症状のための方法及びキット
【解決手段】 末梢血管疾患の症状を軽減するための方法であって、末梢血管筋肉の収縮の刺激に反応した末梢血管反応亢進を軽減する化学薬剤は、それらを必要とする対象に投与される。末梢血管疾患の症状を軽減するための前記化学薬剤を投与するためのキット。 （もっと読む）
６−置換−Δ６−プレグナンの真菌酸化による１９−ノル−１０β−カルボン酸の製造方法
６−置換−Δ６−プレグナンの真菌酸化による１９−ノル−１０β−カルボン酸の製造方法が開示されている。 （もっと読む）
抗腫瘍活性を有するステロイド化合物
本発明は、抗腫瘍活性を有する式（IB)に関連する新規ステロイド化合物に関する。本発明はまた、当該ステロイド化合物の製造方法に関する。本発明はさらに、有効量の当該ステロイド化合物を含む医薬組成物に関する。さらに本発明は、医薬品としての、および癌処置用医薬品の製造における、当該ステロイド化合物の使用に関する。本発明はまた、癌の処置における、本発明の、ステロイド化合物の使用または当該ステロイド化合物を含む医薬組成物の使用に関する。
式（IB） 
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３−オキシイミノステロイドの調製方法
本発明は、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートの対応する３−オキソステロイド前駆体とヒドロキシルアミンHCl及び塩基とを反応せしめ、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを形成する反応混合物を得；その反応混合物において生成されるノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートのanti/syn比をモニターし；所望するanti/syn比が検出される場合、前記反応混合物に塩基を添加し、反応混合物のおける活性を中和し；そしてノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを単離することによるノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートの調製方法を提供する。本発明はまた、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートの対応する３−オキソステロイド前駆体とヒドロキシルアミンHCl及び塩基とを反応せしめ、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを形成する反応混合物を得；前記反応混合物の酸性度を調節し、その反応混合物において生成されるノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートのanti/syn比を調節し；所望するanti/syn比が検出される場合、反応混合物に塩基を添加し、反応混合物における酸性度を中和し；そしてノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを単離することによりノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートのanti異性体及びsyn異性体の形成の調節を可能にする方法も提供する。 （もっと読む）
骨形成を増進するための作用剤および方法
【課題】 造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、及び／又は、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための作用剤および方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための、作用剤および方法の使用を開示する。好適な作用剤としては、オキシステロール、単独あるいは特定のオキシステロール、または骨の形成を助長する既知の他の作用剤との組み合わせが挙げられる。本発明は、さらに、骨の障害の治療のためのオキシステロール含有薬剤、オキシステロールまたは細胞の局所的な注入、及び、骨の修復を促進するための作用剤または細胞を有するインプラントを含む。
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脂質ラフト内の病理プロセスに関係する障害を治療するためのステロイド由来の医薬組成物の使用
本発明は、脂質ラフト内の病理プロセスに関係する障害の治療又は予防及び／又は改善のための薬剤の調製における特異的ステロイド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）
眼症状の治療
【課題】本発明は、眼症状を患う個体の治療方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ミネラルコルチコイド受容体活性を調節可能な化合物の治療に有効な量を、治療する個体の眼内若しくは近傍に位置する細胞又は組織内に投与する工程を含む眼症状を患う個体の治療方法を提供する。該化合物は、好ましくは、抗浮腫性ステロイド、より好ましくは、ミネラルコルチコイドである。
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Ｘ線可視薬物送達デバイス
本発明は、避妊薬の皮下投与またはホルモン補充療法のための、Ｘ線可視薬物送達デバイスを提供する。 （もっと読む）
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