本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁶、−ＳＯ₂−Ｒ⁶または−Ｃ（Ｏ）−ＸＲ⁶を表し；Ｒ²およびＲ⁴は、互いに独立して、（ＣＨ₂）_n−ＮＨ₂または（ＣＨ₂）₃−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ₂を表し；ｎは、１〜４に等しく；Ｒ³は、ヒドロキシルで場合により置換された、直鎖または分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルを表し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₂₄アルキル、場合により置換されたＣ₂〜Ｃ₂₄アルケニル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、または９−フルオレニルメチルを表し；Ｘは、酸素（−Ｏ−）または−ＮＨ−を表すか；あるいはＸ＝ＯであるＸＲ⁵は、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステルも表すが、同時に、Ｒ¹およびＲ⁵が水素を表さず、Ｘが酸素を表さない］に相当する化合物、および美容上許容され得るその塩に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物の製造、および式（Ｉ）の少なくとも１種類の化合物を含有する美容活性組成物にも関する。
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一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに固定された12、14または18個のα-アミノ酸残基の鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸を開始点として数えた位置)に応じて、Gly、NMeGly、ProもしくはPipであるか、または特定のタイプの残基であり、上記式中の残りの符号は本明細書および特許請求の範囲に定義されている）で表されるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、CXCR4拮抗特性を有し、健康な個体におけるHIV感染を予防するために、または感染した患者におけるウイルスの進行を遅延または停止させるために、または癌がCXCR4受容体活性に仲介されるかまたはCXCR4受容体活性に起因する場合に、または免疫学的疾患がCXCR4受容体活性に仲介されるかまたはCXCR4受容体活性に起因する場合に、または免疫抑制を治療するために、または末梢血幹細胞のアフェレーシス回収中に使用することができる。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。

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本発明は、高次構造的に制約された副甲状腺ホルモン(PTH)アナログおよびこれらのアナログの誘導体に関する。本発明はまた、PTHアナログを調製する方法および使用する方法を提供する。さらに、本発明は、望ましくない骨粗鬆のリスクのある脊椎動物におけるこのような骨粗鬆を制限する際、望ましくない骨粗鬆、または骨成長の必要性によって特徴付けられる状態を治療する際、例えば、骨折または軟骨障害を治療する際、および必要があると見なされる細胞におけるcAMPレベルを上昇させるために使用するための組成物および方法を含む。

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本発明は、骨質量の減少によって特徴付けられる哺乳動物の状態の、コンホメーションが制限された副甲状腺ホルモン(PTH)アナログおよびこれらアナログの誘導体を用いる治療の方法に関する。これらのアナログおよび誘導体には、6位および/または10位に少なくとも1つのGluまたはLysの置換を含むPTHポリペプチド誘導体を含み、いくつかはLysおよびGluに側鎖間のラクタム架橋が導入されている。本発明は、ペプチドPTH(1-34)、PTH(1-33)、PTH(1-32)、PTH(1-31)、PTH(1-30)、PTH(1-29)、PTH(1-28)、PTH(1-27)、PTH(1-26)、PTH(1-25)、PTH(1-24)、PTH(1-23)、PTH(1-22)、PTH(1-21)、PTH(1-20)、PTH(1-19)、PTH(1-18)、PTH(1-17)、PTH(1-16)、PTH(1-15)、PTH(1-14)、PTH(1-13)、PTH(1-12)、PTH(1-11)、PTH(1-10)、PTH(1-9)の誘導体を提供する。本発明はまた、PTHアナログを調製する方法を提供する。さらに本発明は、例えば骨折または軟骨障害を治療する際に、および必要であると見なされる場合に、細胞中のcAMPを上昇させるために、望ましくない骨の損失または骨成長の必要性によって特徴付けられる状態を治療することに関する。 （もっと読む）

【課題】ＬＨ−ＲＨ誘導体を高品質で得ることができる製造法および精製ＬＨ−ＲＨ誘導体の提供。
【解決手段】ＬＨ−ＲＨ誘導体を含有する溶液をメタクリル系合成吸着樹脂処理工程および芳香族系合成吸着樹脂処理工程に付すことを特徴とするＬＨ−ＲＨ誘導体の製造方法など。
【効果】本発明の製造方法により、ＬＨ−ＲＨ誘導体のラセミ化異性体などの不純物の副生を抑制し、かつラセミ化異性体などの不純物を効率的に除去することが可能になるため、極めて高品質のＬＨ−ＲＨ誘導体を製造することが可能になる。また、本発明の製造方法では２度の合成吸着樹脂処理工程で十分な精製を効果的に行うことができ、容易な操作で効率よくかつ煩雑は個液分離操作もなく、高収率でＬＨ−ＲＨ誘導体を製造することができる。 （もっと読む）