【課題】カルボン酸のカルボキシル基を重水素で置換することを含む、重水素化化合物の製造方法であって、加熱や金属触媒を必要とすることなく、安価で、簡便に、そして良好な収率で、カルボン酸の重水素化された脱炭酸還元生成物を得ることができ、カルボン酸の脱炭酸還元生成物における重水素化率が高く、かつカルボン酸の特定の位置だけに選択的に重水素を導入することができる、重水素化化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】カルボン酸をフェナントレン、ジシアノベンゼン、チオール、および重水素源の共存下で光脱炭酸反応に供し、該カルボン酸のカルボキシル基を重水素で置換することを含む、重水素化化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子α（ＴＮＦアルファもしくはＴＮＦ−α）阻害ペプチドとその調製方法に係わる。本発明は、本発明のＴＮＦ−α阻害ペプチドを含有する医薬組成物、およびＴＮＦ−α媒介炎症性疾患の治療への該組成物の使用にも係わる。
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式［式中、Ｒ^１は、α−アミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２は、アミノ保護基であり、Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素又はＣ_１−４−アルキルより選択されるが、但し、Ｒ^３及びＲ^４の両方ともが水素ではなく、Ｒ^５は、水素又はメチルである］で示されるシュードプロリンジペプチドを、式［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、上記と同義である］で示されるアミノ酸誘導体から出発して製造する方法が開示される。シュードプロリンジペプチドは、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ及びＣｙｓに対する可逆的保護基として使用することができることから、ペプチド化学における多用途の手段である。
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【課題】ペプチド合成のための方法および組成物の提供。
【解決手段】第一に、ペプチド、特にT-20（「DP-178」ともいう）およびT-20様ペプチドの合成方法。前記方法では、固相および液相の合成法を使用して特定のペプチド断片のグループを合成し、それらを結合させることにより目的のペプチドを生成する方法。さらに、目的のペプチド（例：T-20）を合成する際の中間体として役立つ個々のペプチド断片。また、全長T-20およびT-20様ペプチドを製造するために一緒に利用することができる、そのようなペプチド断片中間体のグループ。 （もっと読む）

本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子に関する。本発明はさらに、例えば、治療適用において、このような大環状分子を調製および用いる方法を提供する。一局面では、本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を調製するための方法を提供する。一実施形態では、この方法は、ペプチド模倣前駆体を接触させる工程と、粗ペプチド模倣大環状分子を精製して、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を得る工程とを包含する。このような実施形態では、このペプチド模倣前駆体は、粗ペプチド模倣大環状分子を生成するために、メタセシス触媒を用いるメタセシス反応を受けることができる少なくとも２つの部分を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、固相Ｆｍｏｃを用いた化学的方法を含む、（Ａｉｂ^８，３５）ｈＧＬＰ−１（７−３６）−ＮＨ_２（配列番号２）、すなわち、Ｈｉｓ−Ａｉｂ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ａｌａ−Ａｌａ−Ｌｙｓ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ａｌａ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｌｙｓ−Ａｉｂ−Ａｒｇ−ＮＨ_２（配列番号２）のラージスケールでの合成方法に関する。 （もっと読む）

２以上の反応性求核性官能基を有するペプチド又はタンパク質中のアミノ基を選択的にアシル化する方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】ビバリルジンの効率的な商業的合成を提供する。
【解決手段】a)セグメントAspPheGlu(tBu)Glu(tBu)IleProOBn(S3)とセグメント
FmocGlyGlyGlyGlyAsnGlyOH(S2)を第1の有機溶媒中で縮合する工程; b)工程a)の生成物を脱保護する工程; c)工程b)の生成物とセグメントBoc-D-PheProArg(HCl)ProOH(S1)を第2の有機溶媒中で縮合する工程; d)工程c)の生成物のベンジル基を脱保護する工程; e)工程d)の生成物とセグメントGlu(tBu)Glu(tBu)Tyr(tBu)LeuOtBu(S4)を第3の有機溶媒中で縮合する工程; f)工程e)の生成物を脱保護して、ビバリルジンを得る工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、ピペコリン酸リンカーおよび有機合成における固相リンカーとしてのその使用に関する。そのピペコリン酸固相リンカーは、第一級アミン、第二級アミン、芳香族アミン、アルコール、フェノールおよびチオールの間で選択された官能基のカップリングのために使用することができる。特に、そのピペコリン酸固相リンカーは、ペプチドもしくは擬ペプチド合成、例えば、逆方向のＮからＣへのペプチド合成もしくはレトロインベルソ型ペプチド合成などのために、または小有機分子の合成のために使用することができる。 （もっと読む）

ポリペプチド又はその医薬的に許容できる塩の製造方法で、Ｌ−アラニンとＬ−チロシンとＬ-グルタメートと保護基で保護されたＬ−リシンとを含む、Ｌ−リシンで保護されたポリペプチドを、水酸化テトラアルキルアンモニウム水溶液と反応させて保護基を取り除く工程を有する。 （もっと読む）