国際特許分類［C07K1/06］の内容
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グリセロール誘導体
（式中、Ｒは反応性を有する基または反応性を有する基に変換可能な基を含有する残基を表し、ｎは３以上の整数を表し、Ｘはｎ個の
を有することが可能な残基を表し、Ｒ１は水素原子または水素原子に変換可能な基を表し、６個以上存在するＲ１はそれぞれ同一でも異なっていてもよい）
生理活性を維持した状態で生理活性ポリペプチドもしくはその誘導体または低分子化合物を化学修飾し得る、または低分子化合物の安定性もしくは水溶性の向上に有用である上記式（１）で表される化合物を提供する。 
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ペプチド合成のためのプロセス
ペプチドアミドの固相合成のためのプロセスが提供され、該プロセスは、α−窒素保護Ｃα−カルボキサミドアミノ酸をその側鎖により固体支持体へ付着させ、α−窒素保護基を除去し、該α−窒素上にペプチド鎖を組み立て、そして次に組み立てられたペプチドアミドを固体支持体から切断することを含んでいる。新規アミノ酸類似体、ペプチドアミドおよび固相支持体もまた提供される。 （もっと読む）
抗−インテグリン活性を有するシクロペプチド誘導体
式 (I)の化合物が記載される：
c(R1-Arg-Gly-Asp-R2)
ここで、様々な基の意味は、明細書中に記載の通りであり、この化合物は、インテグリン阻害剤、特にαvβ3およびαvβ5 ファミリーのインテグリンの阻害剤であり、それゆえ、医薬、特に異常な血管新生が根底にある疾患、例えば、網膜症、急性腎不全、骨粗鬆症および転移の治療用医薬として有用である。本明細書に記載する化合物は、好適に標識された場合、特に小さい腫瘤および動脈閉塞の発症の検出のための診断薬として、および標的化薬物ベクターとして有用でもある。
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エプチフィバチドの調製方法
【解決手段】 本発明は、とりわけ、エプチフィバチドを調製するための収束方法を提供するものであり、２−７エプチフィバチド断片を形成するために２−６エプチフィバチド断片を活性化システインアミド残基に結合させる工程と、ジスルフィド結合形成を介してメルカプトプロピオン酸残基を２−７エプチフィバチド断片に付着させる工程と、分子内でペプチド結合させる工程と、保護基を除去する工程とを含み、エプチフィバチドを形成する収束方法を提供するものである。本発明は更に、記載された方法によって生産される生成物、エプチフィバチドを調製するために合成的中間体として使用され得る新しい化合物、及び構造的にエプチフィバチドに類似した新規化合物を提供する。 （もっと読む）
化学修飾タンパク質組成物及び方法
本発明は、広くはタンパク質修飾の分野に関し、より詳細には、水溶性ブロックポリマー、薬剤へのこれらの結合、及びこれらを製造する方法及びこれらの使用方法に関する。 （もっと読む）
ＨＩＶｇｐ４１由来ペプチドの部位特異的化学修飾
HIV gp41由来ペプチドを部位特異的に化学修飾するための方法を提供する。この方法では、合成の間に、HIV gp41由来ペプチドの１つ以上のアミン基が化学的保護剤によってブロックされるように選択され、また１つ以上のアミン基が無保護となるように選択されて、アミン反応性官能基と反応するように遊離のままである。得られたHIV gp41由来ペプチドは、HIV gp41由来ペプチドの１つ以上の遊離（無保護）アミン基にポリマーを共有結合させることにより、HIV gp41由来ペプチドとポリマーからなる実質的に均一なコンジュゲートを製造するために使用することができる。 （もっと読む）
カスパーゼインヒビターおよびそれらの使用
本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
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腫瘍特異的ワクチンとしての合成タンパク質
本発明は、ワクチン接種用組成物中で有利に使用できる、生物学的夾雑物を含まないタンパク質を化学的に合成する、ＧＭＰに適合した方法を提供する。この方法は、ペプチドの従来の合成を用い、それらを連結させて、好ましくは、ある抗原のすべてのＴ細胞エピトープを含む合成タンパク質を産生する。合成蛋白質にアジュバントを結合させて完全に合成のワクチンを産生することが好ましい。本発明は、主として、ＨＰＶタンパク質によって誘発された免疫をモデルとして用いることによって例示される。 
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ペプチド合成方法
当該ペプチドのＣ末端にまたはそれに近接してプロリン残基またはプロリン誘導体を含む所与のペプチドまたはその誘導体を合成する方法を提供する。この方法は、（ａ）第一の樹脂上で、少なくとも３つの順次のアミノ酸残基またはそれらの誘導体からなる該ペプチドのＣ末端部分またはその誘導体を、選択したアミノ酸類、小型ペプチド類またはそれらの誘導体を順次にカップリングさせて合成する；（ｂ）このＣ末端部分を該第一の樹脂から切断する；（ｃ）該Ｃ末端部分を、ペプチド類の合成には概して好適ではあるが、当該ペプチドのＣ末端に位置するプロリン残基を有するペプチド類の形成には不適当な第二の樹脂に再結合させる；そして（ｄ）前記Ｃ末端部に選択されたアミノ酸類、小型ペプチド類または誘導体類をカップリングさせることを包含する。 （もっと読む）
担持相合成法の改善
本発明は担持相合成法の改善に関し、塩類、特に四級アンモニウム塩を利用する、特に担持相ペプチド合成に関する。 （もっと読む）
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