本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＩまたはＩＩＩＡで示される化合物、およびその医薬用途に関する。本発明の具体的な態様は、１またはそれ以上のカスパーゼの選択的阻害のためのこれらの化合物の使用に関する。また、式Ｉ、ＩＡ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＩ、またはＩＩＩＡで示される化合物を、対象の種々の疾患および症状、例えば、カスパーゼ介在疾患、例えば敗血症、心筋梗塞、虚血性脳卒中、脊髄傷害（ＳＣＩ）、外傷性脳傷害（ＴＢＩ）および神経変性疾患（例えば、多発性硬化症（ＭＳ）およびアルツハイマー、パーキンソン、およびハンチントン病）の予防および／または治療に用いる方法を記載する。 （もっと読む）

以下の一般式（Ｉ）のペプチドおよびその誘導体：Ｈ₂Ｎ−ＧＨＲＰＸ₁Ｘ₂ＰＸ₃Ｘ₄Ｘ₅ＰＸ₆ＰＰＰＸ₇Ｘ₈Ｘ₉Ｘ₁₀Ｂ（１）Ｂ（２）Ｂ（３）−Ｘ₁₁［式中、Ｂ（１）は、化学結合またはアミノ酸Ｇのいずれかを表し、Ｂ（２）は、化学結合またはアミノ酸Ｙのいずれかを表し、Ｂ（３）は、化学結合またはアミノ酸Ｒのいずれかを表し、Ｘ₁〜Ｘ₁₀は、遺伝子によりコードされる２０のアミノ酸の１つを表し、Ｘ₁₁は、ＯＲ₁（Ｒ₁＝水素または（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル））、またはＮＲ₂Ｒ₃（Ｒ₂およびＲ₃は同じかまたは異なり、水素、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀）アルキル、または残基−ＰＥＧ_5-60K（式中、ＰＥＧ残基はスペーサーを介してＮ原子と結合している）を表す）、または残基ＮＨ−Ｙ−Ｚ−ＰＥＧ_5-60K（式中、Ｙは、化学結合または遺伝子によりコードされるＳ、Ｃ、ＫもしくはＲの群から選ばれるアミノ酸を表し、Ｚは、それによりポリエチレングリコール（ＰＥＧ）残基が結合できるスペーサーを表す）を表す］またはそれらの生理的に許容される塩。 （もっと読む）

脂質に共有結合したペプチド類および、それらのペプチド類を用いて疾患を治療または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は次の事項に関する。式（Ｉ）のＣ末端キャッピング基をペプチドまたはペプチドミメティックに組み込むことを含む、ペプチドまたはペプチドミメティックのトリプシンによる分解に対する耐性を向上させる方法：Ｘ−Ｙ−Ｚ（Ｉ）、式中、ＸはＮ原子であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子が組み込まれていてもよい、分岐したまたは分岐していないＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたはアリール基により置換されていてもよい；Ｙは、−Ｒ_ａ−Ｒ_ｂ−、−Ｒ_ａ−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｂ−および−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｂ−Ｒ_ａ−から選ばれる基を表し、Ｒ_ａはＣ、Ｏ、ＳまたはＮであり、Ｒ_ｂはＣである；Ｒ_ａおよびＲ_ｂの各々は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基により置換されていても、非置換であってもよい；Ｚは、各々５個もしくは６個の非水素原子の環状基を１〜３個含み、２個以上の環状基の各々は融合していてもよく、１個以上の環状基は置換されていてもよい基である；Ｚ部分には最高１５個の非水素原子が組み込まれていてもよい；そして、ＹとＺとの間の結合は、ＹのＲ_ａもしくはＲ_ｂとＺの環状基のうちの一つの非水素原子との間の共有結合である。 （もっと読む）

【課題】生化学研究材料、医薬、食品など幅広い分野で有用であり、これまでその製造が困難であったポリラクトサミン骨格を有するムチン型糖ペプチド類を製造する際のプライマーとして有用な新規化合物、およびそのプライマーを使用して糖ペプチドを製造する方法を提供する。
【解決手段】末端にアルデヒド基またはケトン基を有し、プロテアーゼにより切断可能なアミノ酸残基を含む新規なポリラクトサミン骨格を有するムチン型糖ペプチド誘導体およびこれをプライマーとして使用するポリラクトサミン骨格を有するムチン型糖ペプチドの簡易な製造方法、および、予め合成されたポリラクトサミン骨格を有するムチン型糖アミノ酸を用いて、所望のペプチド配列を有する糖ペプチドを合成することにより、ポリラクトサミン骨格を有するムチン型糖ペプチドを製造する方法による。 （もっと読む）

本発明は、固相及び溶液相（「ハイブリッド」）アプローチを使用して合成されるインシュリン分泌性ペプチドの調製に関する。一般的に、アプローチは、固相化学を使用して３つの異なるペプチド中間体フラグメントを合成することを含む。溶液相化学を次に使用して、追加のアミノ酸材料を第３のフラグメントに加えて、それを次に第２のフラグメントに、そして次に第１のフラグメントに溶液中で結合させる。あるいは、異なる第２のフラグメントを、第１のフラグメントに固相中で結合させる。次に、溶液相化学を次に使用して、追加のアミノ酸材料を異なる第３のフラグメントに加える。後に、この異なる第３のフラグメントを、結合した第１の及び異なる第２のフラグメントに溶液相中で結合させる。フラグメントの１つにおける疑似プロリンの使用によって、そのフラグメントの固相合成が容易になり、また、このフラグメントの他のフラグメントへの後の溶液相結合が容易になる。本発明は、インシュリン分泌性ペプチド、例えばＧＬＰ−１（７−３６）並びにその天然及び非天然対応物などを形成するために非常に有用である。 （もっと読む）

本発明は、固相および溶液相（「ハイブリッド型」）アプローチを使用して合成される、直接配列の少なくとも２つのグルタミン酸残基（Ｇｌｕ−Ｇｌｕ）を含むインスリン分泌性ペプチドの調製に関する。一般に、そのアプローチは、固相化学反応を使用して三つの異なるペプチド中間体フラグメントを合成することを含む。次に、溶液相化学反応を使用して、フラグメントの一つに追加のアミノ酸物質を付加する。次に、溶液相中でフラグメントを一緒にカップリングする。フラグメントの一つにシュードプロリンを使用することで、そのフラグメントの固相合成が容易になり、このフラグメントと他のフラグメントとのその後の溶液相カップリングもまた容易になる。本発明は、エキセナチド（１−３９）などのインスリン分泌性ペプチドおよびその対応物を形成させるために非常に有用である。 （もっと読む）

ペプチドの合成方法が、本明細書で提供される。詳細には、治療的抗ウイルス性ペプチドの合成方法が、本明細書で提供される。 （もっと読む）

本発明は、プリン作動性(P2X)受容体、より具体的にはP2X7受容体、抗体の生成、ならびに疾患状態、特に癌の検出および治療のための、ATP非結合性P2X7受容体に選択的に結合することができるが、ATP結合性P2X7受容体に結合することができない抗体および免疫原の使用に関する。 （もっと読む）

本願は、２−アミノ−６−（｛［２−（４−クロロフェニル）−１,３−チアゾール−４−イル］メチル｝チオ）−４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］ピリジン−３,５−ジカルボニトリルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）