本発明は、エナンチオマー又はジアステレオマー、ならびにラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、Ａ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＮＨ₂という一般式Ｉを満たすトリペプチド複合体であって、式中、Ａは、ＨＯＯＣ−Ｒという一般式ＩＩのモノカルボン酸に対応する基であり（式中、Ｒは、一つ又は複数の不飽和、有利には１〜６の不飽和を含み得る、ヒドロキシル基により場合によっては置換された直鎖型又は分岐型のＣ₁〜Ｃ₂₄の脂肪族基、およびリポ酸又はその還元型であるジヒドロリポ酸、Ｎ−リポイル−リジン又はフェニル酪酸である）、同一のもの又は異なるものであるＡＡ１、ＡＡ２およびＡＡ３は、ＡＡ１、ＡＡ２又はＡＡ３のうちの少なくとも一つがＰｈｅ、有利にはＤＰｈｅであることを条件として、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ、Ａｌａ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｔｒｐ、Ｎａｐ、ＴｐｉおよびＴｉｃの中から選択されたアミノ酸を互いに独立して表している、トリペプチド複合体に関する。 （もっと読む）

修飾ヌクレオチド若しくは元のヌクレアーゼ内で天然型アミノ酸に対して置換される非天然型のアミノ酸残基を少なくとも１つ備える複数の修飾ヌクレアーゼを有する抗ウイルス性組成物が提供される。また、この組成物の使用方法並びに本組成物を所定量投与するためのキットが提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

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本発明は、キナーゼ活性を決定するためのセンサーおよび方法を提供する。本発明は、キナーゼ認識モチーフを含有するペプチド内でキナーゼ活性を検出するためのセンサーを提供する。このセンサーは、金属結合アミノ酸、キナーゼ認識モチーフ内のリン酸化部位、βターン配列、および培体中に存在するＭｇ^２＋を備える。本発明の金属結合アミノ酸は、Ｍｇ^２＋への結合に対してキレート化により増強された蛍光（ＣＨＥＦ）を示す。本発明に従うアミノ酸残基の蛍光は、Ｍｇ^２＋に結合した場合に、少なくとも約１００％まで、好ましくは少なくとも約２００％まで、より好ましくは少なくとも約３００％まで増加する。 （もっと読む）

本発明は、アンタゴニストおよびアゴニストの内因性リガンド残基の組合せを含有する新規なキメラなペプチドおよびテンプレートに関する。具体的には、本発明は、メラノコルチンアゴニストペプチドおよびagouti関連タンパク質（AGRP）に基づく新規なキメラなペプチドおよびそのテンプレートに関する。本発明は、メラノコルチン受容体において特異的な生物活性を有する多機能なキメラなペプチド、ならびに、様々な疾患および状態を治療するための薬物としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

固相ペプチド合成のためにペプチドへ結合され、固定化部分が活性化固相と配位結合および可逆的に結合される、活性化固相および固定化部分の用途。さらに、前記ペプチドの精製および再折りたたみのための、前記固定化部分の競合的切り離しのための方法が提供される。活性化固相への前記ペプチドの配位および可逆的結合のための固定化部分を有するペプチドが提供される。
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本発明は、下記式(Ｉ)の大環状化合物：
【化１】


の製造方法であって、下記式(II)の中間体：
【化２】


（式中、Ｗ、Ｒ₁〜Ｒ⁴、Ｄ、Ａ及びＲ¹²は、本出願で定義されるとおりである）
を用いて実施する方法を開示する。式(Ｉ)の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)感染症の治療に効力のある活性薬である。
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