【課題】本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い、新規物質を提供することを目的とする。
【解決手段】２個以上の同種のアミノ酸Ａを有する、４又は５のアミノ酸残基からなる環状ペプチド化合物が、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い物質であることを見出した。 （もっと読む）

一般式(I)


［式中、単一要素TまたはPは、カルボニル(C=O)付着部位から時計回り方向での次の要素の窒素(N)に接続されたα-アミノ酸残基である。］の新規なテンプレート固着β-U字型ペプチド模倣体。ここで、前記要素は、連鎖中のそれらの位置に依存するが、明細書に定義されており、及び、請求項はレセプタCXCR7に作用する特性を有する。従って、これらのβ-U字型のペプチド模倣体は、皮膚科学的病気、代謝病、炎症性疾患、繊維症疾病、感染症、神経学的疾病、心疾患、呼吸器疾患、胃腸管疾患、泌尿器科学的疾病、オフタルミン酸疾病、口腔病学的疾病、血液病および癌の領域の疾病若しくは症状の治療若しくは予防、または幹細胞の動員に役立つことができる。
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本明細書において記載されるのは、プロミニン−１ペプチドＤＲＶＱＲＱＴＴＴＶＶＡ（配列番号１）のペプチドアナログであって、配列番号１のペプチドと比較して、増強された再生および／または血管新生活性を有し、内皮細胞へのＶＥＧＦの結合を増大させ、および／または創傷治癒活性を増大させるものである。本明細書において提供されるのは、これらのペプチドアナログを含む融合タンパク質および組成物、ならびにその使用である。
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本発明は、検査対象の生物学的標的化分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識するための新規な方法を提供する。また、本方法を用いて製造される新規な放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供される。本発明はまた、本方法で有用な放射性ヨウ素化中間体並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】メラノコルチン受容体（ＭＣ−Ｒ）の１以上のリガンドであるペプチド、その医薬的に許容される塩へ、そのようなペプチドを使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記ペプチドを含んでなる有用な医薬組成物を提供する
【解決手段】メラノコルチン受容体の１以上へのリガンドとして作用する式：（Ｒ^２Ｒ^３）−Ａ^１−ｃ（Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ａ^６−Ａ^７−Ａ^８−Ａ^９）−Ａ^１０−Ｒ^１による化合物とその医薬的に許容される塩へ、そのような化合物を使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記化合物を含んでなる医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】プラムリンチドの効率的な製造方法、およびそれを製造するための新規な中間体を提供する。
【解決手段】アミノ酸セグメントの段階的合成およびこれらのセグメントを一緒にカップリングしてプラムリンチドを製造する。プラムリンチドの調製のための4つの新規な中間アミノ酸セグメントは固相合成において合成され、カップリング反応は液相において行われる。保護された所定のアミノ酸を不溶性固体樹脂担体に共有結合されている成長するペプチド鎖にカップリングすることによってセグメントが得られる。 （もっと読む）

3-サルコシン炭素及び5-バリン窒素が各々、非水素置換基によって置換されているシクロスポリン誘導体、特にC型肝炎ウイルスの処置のための医薬としての該誘導体の使用が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種の天然または人工甘味料を含む食用組成物のための味覚調節剤および／または甘味増強剤としての、１種またはそれより多くの環状リポペプチド（例えばサーファクチンＡ、Ｂ１およびＣ）の使用、ならびにそれらの誘導体および混合物に関する。このような食用組成物としては食物、飲料、医薬品および化粧品が挙げられ、好ましくは、甘味料として単糖、二糖またはオリゴ糖を含むものである。本発明はさらに、味覚調節剤として環状リポペプチドを含む前記食用組成物に関する。 （もっと読む）

ガン、慢性関節リウマチ、肺線維症、及びＨＩＶ感染症の治療に有用な、ラクタム環化ペプチドＣＸＣＲ４アンタゴニストが提供される。 （もっと読む）

【課題】新規シクロスポリン誘導体を提供すること。
【解決手段】天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンＡ（ＣｓＡ）分子の以下による化学的および同位体置換により生成される：（１）アミノ酸１の化学的置換および必要に応じて重水素置換；および（２）アミノ酸１、４、９のような、シクロスポリンＡ分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法、および開示されるシクロスポリン誘導体を用いて毒性の減少した免疫抑制を産生する方法もまた、開示される。 （もっと読む）