【課題】バクテリア種におけるプロテアーゼインヒビター及びそれらの変異体の発現に関係する組成物及び方法を提供する。
【解決手段】融合タンパク質を含む組成物であって、前記融合タンパク質がプロテアーゼインヒビター及び所望のペプチドを含むことを特徴とする組成物。 （もっと読む）

【課題】膵島の分離方法において、移植に適した形状および大きさの膵島を高い収量で得ることができる方法および当該方法に用いることができる保護液を提供する。
【解決手段】本発明の膵島分離方法は、摘出した膵臓の膵管内に保存液を注入する注入工程と、前記膵臓を浸漬液の中に浸して保存する保存工程と、前記膵臓を崩壊させて膵組織を得る消化工程と、前記膵組織を純化溶液の中に浸して膵島を得る純化工程とを含む膵島の分離方法であって、前記消化工程は、消化酵素を含む酵素溶液を前記膵臓の内部に注入する酵素注入ステップと、前記消化酵素を活性化させる消化開始ステップと、前記消化酵素を不活化させる消化停止ステップと、崩壊させた膵組織を回収する回収ステップとからなり、前記消化開始ステップの前までに系に好中球エラスターゼ阻害剤を添加することにより、前記消化開始ステップを始める時点において、前記膵臓の内部に好中球エラスターゼ阻害剤を存在させることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＮＥＰ阻害活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜２０のアルキル基又は炭素数６〜１２のアリール基を示し、Ｒ²は水素原子又は炭素数１〜２０のアルキル基を示し、Ｆｒｕはフルクトース残基を示す。）
で表されるフルクトシルジペプチド化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】オーロラＡキナーゼの強力なインヒビターである化合物、該化合物を含む薬学的組成物、および癌の処置のために該化合物を使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


［ここで、Ｒａは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、必要に応じて置換されている、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基等から選択され、Ｒｂは、フルオロ、クロロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３等から選択される。］ （もっと読む）

【課題】 インベルターゼ抑制剤とその用途を提供することを課題とするものであり、詳細には、インベルターゼによるβ‐フラクトフラノシド結合を有するオリゴ糖の分解抑制剤とその分解活性抑制方法並びに、前記オリゴ糖とともにインベルターゼ抑制剤を含有する糖質組成物、更には、前記オリゴ糖とりわけラクトスクロースを高含有するとともに品質の優れた発酵パンの製造方法とプレミックス粉を提供することを課題とする。
【解決手段】 マルチトール又はイソマルチトールを有効成分とするインベルターゼ抑制剤、これを利用したβ‐フラクトフラノシド結合を有するオリゴ糖のインベルターゼによる分解を抑制する方法、当該抑制剤を用いスクロース、ラクトスクロースから選ばれるオリゴ糖がインベルターゼ存在下で分解が抑制された糖質組成物、及び、当該抑制剤を含んでなるパン生地を発酵させ、次いで焼成することを特徴とするラクトスクロース含有発酵パンの製造方法、並びに小麦粉とスクロースとともにラクトスクロース、並びに当該抑制剤を含有する発酵パンの製造用のプレミックス粉を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＰＴＰ１Ｂ阻害活性を示す有効成分を含むＰＴＰ１Ｂ阻害剤と、該阻害剤を含む糖尿病治療薬、皮膚外用剤及び食品を提供する。
【解決手段】ピロロキノリンキノン又はその誘導体からなるＰＴＰ１Ｂ阻害剤を提供する。また、ＰＴＰ１Ｂ阻害剤を、糖尿病治療薬全量に対して、０．０００００１〜１０質量％含有することを特徴とする糖尿病治療薬、ＰＴＰ１Ｂ阻害剤を、皮膚外用剤全量に対して、０．０００００１〜１０質量％含有することを特徴とする皮膚外用剤、及び、ＰＴＰ１Ｂ阻害剤を、食品全量に対して、０．０００００１〜１０質量％含有することを特徴とする食品を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＫＳＰおよびＫＳＰ関連タンパク質のインビボ阻害剤として有効であるＫＳＰ阻害剤を提供する。
【解決手段】置換イミダゾール化合物に関し、これは、ＫＳＰの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式（Ｉ）で表わされ、ここで：Ｒ^１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている；Ｒ^２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される；Ｒ^３は、水素および−Ｘ−Ａからなる群から選択され、ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）−からなる群から選択され、ここで、Ｒは、水素またはアルキルである。
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【課題】本発明の課題は、有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、セリンプロテアーゼ活性を、特にＣ型肝炎ウイルスのＭＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物に関する。それ自体、それらはＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることによって作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらに、ex vivo の使用またはＨＣＶ感染している患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および本化合物の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。本発明は、さらに、これらの化合物の製造方法に関する。
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【課題】有用なＡＤＡＭ作用阻害物質のスクリーニング方法、仮足の保持方法、仮足保持剤、仮足の制御物質のスクリーニング方法、及びＡＤＡＭ作用阻害剤を提供すること。
【解決手段】イソキノリン骨格に対して、リンカーを介在させて又は介在させずに、アルキルポリアミン又はその誘導体における一個のアミノ基を構成する窒素原子が結合した構造を有する化合物及びその塩から選ばれる１種以上を有効成分として含有することを特徴とするＡＤＡＭ作用阻害剤。 （もっと読む）