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国際特許分類[C40B50/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | コンビナトリアル技術 (616) | コンビナトリアルケミストリ;ライブラリ,例.ケミカルライブラリ,コンピュータ内でのライブラリ (616) | ライブラリを製造する方法,例.コンビナトリアル合成 (68)

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式(I):(LigJL(JTag)(JL(JLig)の複数のタグ付き非ペプチドリガンド(及びその塩を含む)を含むライブラリーであって、このライブラリーは、同じか又は異なるリンカー部分L並びに同じか又は異なる連結部位又は連結官能基J及びJを介して1つ又は複数の同じか又は異なるタグ部分Tagに各々が連結された1つ又は複数の同じか又は異なるリガンド部分Ligを含み、式(I)中、Ligは、GPCRリガンド、細胞内酵素の阻害剤又は薬物輸送体の基質若しくは阻害剤を含み;Lは、単結合であるか、又はN、O、S、Pのようなヘテロ原子、任意選択でヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の分枝鎖若しくは直鎖のC1〜600ヒドロカルビル及びそれらの組合せから選択される任意の連結部分であり、モノマーであっても、2個から30個までのオリゴマー反復を有するオリゴマーであっても、30個を超えて300個までのポリマー反復を有するポリマーであってもよく;Tagは、任意の既知又は新規のタグ付き基質であり;mは、1から3までの整数から各々独立して選択され;pは、0から3までであり、連結が、異なるLig、J、L、J及び/又はTagを含む化合物中の同じか又は異なる連結部位に存在し、同じLig、J、L、J及び/又はTagを含む化合物中の異なる連結部位に存在することを特徴とする、ライブラリー;ライブラリーの調製方法;式(I)のライブラリー化合物又は式(IV)の前駆体の調製方法;そのライブラリーから式(I)の化合物を選択するための方法;その薬理学的特性に関する情報と関連付けられた式(I)の化合物;式(I)の新規化合物又は式(IV)の新規前駆体;それらの使用;それらによる結合又は阻害のための方法;それらとの蛍光標的の使用;改変された細胞表面GPCR及びそれを発現する細胞;並びに式(I)の化合物及びその標的を含むキット。 (もっと読む)


本発明は、常磁性特性を持つ小粒子に結合した多様な化学ライブラリーを提供する。典型的には、化学構造は、複数の異なる化学部分を含み、粒子は常磁性であり、かつ約100nmと約10ミクロンの間の直径を有し、特定の粒子各々に結合した化学構造は、実質的に同じ構造を有し、かつコンビナトリアルライブラリーは、少なくとも100,000の異なる化学構造を含む。

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PDE4に対して活性な化合物が開示される。また,X線結晶学を用いて決定されたPDE4Bの結晶構造,および分子スキャフォールドの同定,PDE4Bに結合してこれを調節するリガンドの開発,および既知のリガンドに基づく改良されたリガンドの同定のためのPDE4B結晶および構造情報の使用も開示される。
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【課題】迅速かつ効率的な方法により比較的多量の固体、特に不均一系触媒のライブラリーの製造方法を提供する。
【解決手段】a)触媒中に存在する化学元素および/または前記化学元素の元素化合物の少なくとも二個の噴霧可能な溶液、乳濁液、および/または分散液、ならびに、任意に有機担体材料の分散液を調製する工程、
b)少なくとも二個の異なる溶液、乳濁液、および/または分散液を混合装置に計量導入し、所定の比で均一混合する工程、
c)混合装置から取り出した混合物を乾燥し、乾燥混合物を回収する工程、
d)工程b)における比を変更し、N個の異なる乾燥混合物が得られるまで、工程b)、工程c)、および工程d)を(N−1)回繰り返す工程、および、
e)混合物を、任意に成形およびか焼して、固体を得る工程、
を有する、固体触媒ライブラリーの逐次製造方法。 (もっと読む)


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