オキシコドンおよびナロキソンを含有する剤形
本発明は、特定のインビボパラメータ、例えばtmax、Cmax、AUCt値、平均腸機能スコアおよび/または鎮痛作用の継続時間によって特徴づけられる、オキシコドンおよびナロキソンを含む剤形に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項1】
オキシコドンおよび/またはその医薬的に許容される塩ならびにナロキソンおよび/またはその医薬的に許容される塩を含む剤形であって、健常なヒト被験者への単回用量投与後、約1から約17時間で、約2から約15時間で、約3から約8時間で、または約4から約5時間で、オキシコドンまたは医薬的に許容される塩についてのtmaxをもたらす剤形。
【請求項2】
疼痛治療中の腸機能の改善、詳細には、ヒト患者への定常状態での投与後に、少なくとも約5、少なくとも約8、少なくとも約10または少なくとも約15の平均腸機能スコアの改善をもたらし、ここで前記平均腸機能スコアは、0から100にわたる数値アナログスケールで測定される、請求項1に記載の剤形。
【請求項3】
ヒト患者または健常なヒト被験者への定常状態での投与後、少なくとも約12時間または少なくとも約24時間、鎮痛作用をもたらす、請求項1または2に記載の剤形。
【請求項4】
健常なヒト被験者への単回用量投与後に約100ng・h/mLから約600ng・h/mL、約400ng・h/mLから約550ng・h/mL、または約450ng・h/mLから約510ng・h/mLのオキシコドンについてのAUCt値をもたらす、請求項1〜3のいずれかに記載の剤形。
【請求項5】
健常なヒト被験者への単回用量投与後に約5ng/mLから約50ng/mL、約30ng/mLから約40ng/mLまたは約35ng/mLのオキシコドンについてのCmaxをもたらす、請求項1〜4のいずれかに記載の剤形。
【請求項6】
50%より多くの患者において、好ましくは70%より多くの患者において、効能に関して良好または非常に良好と格付けされる、請求項1〜5のいずれかに記載の剤形。
【請求項7】
60%より多くの患者において、好ましくは70%またはさらに80%より多くの患者において、忍容性に関して良好または非常に良好と格付けされる、請求項1〜6のいずれかに記載の剤形。
【請求項8】
緩下剤の摂取を伴う日数を少なくとも10%、好ましくは少なくとも20%、さらに好ましくは少なくとも25%、さらにいっそう好ましくは少なくとも30%減少させる、請求項1〜7のいずれかに記載の剤形。
【請求項9】
改善された副作用プロフィールをもたらす、請求項1〜8のいずれかに記載の剤形。
【請求項10】
食物による影響を示さない、請求項1〜9のいずれかに記載の剤形。
【請求項11】
オピオイド依存症のヒト被験者において退薬症状を引き起こす、請求項1〜10のいずれかに記載の剤形。
【請求項12】
オキシコドンおよび/またはナロキソンが、塩酸塩の形態で存在する、請求項1〜11のいずれかに記載の剤形。
【請求項13】
オキシコドンまたはその医薬的に許容される塩およびナロキソンまたはその医薬的に許容される塩が、2:1の重量比の範囲で存在する、請求項1〜12のいずれかに記載の剤形。
【請求項14】
ナロキソンまたはその医薬的に許容される塩が、約10から約40mg、好ましくは約20mgの量で存在し、ならびにオキシコドンまたはその医薬的に許容される塩が、約10から約160mg、好ましくは約80mgまたは約40mgの量で存在する、請求項1〜13のいずれかに記載の剤形。
【請求項15】
オキシコドンおよび/またはナロキソンが、その製剤から持続的な様式、一様な様式、および/または独立した様式で放出される、請求項1〜14のいずれかに記載の剤形。
【請求項16】
前記製剤が、非膨潤性かつ非腐食性の拡散マトリックスを含む、請求項1〜15のいずれかに記載の剤形。
【請求項17】
前記拡散マトリックスが、少なくとも1種のエチルセルロース成分および少なくとも1種の脂肪アルコールを含む、請求項16に記載の剤形。
【請求項18】
前記脂肪アルコールが、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコール、セリルアルコールおよび/またはセチルアルコールから選択され、好ましくはステアリルアルコールである、請求項17に記載の剤形。
【請求項19】
前記エチルセルロース成分が、エチルセルロースを含有するポリマー混合物である、請求項17または18に記載の剤形。
【請求項20】
前記剤形が、経口適用、経鼻適用、直腸内適用のため、および/または吸入による適用のために調合されている、請求項1〜19のいずれかに記載の剤形。
【請求項21】
前記剤形またはその前駆物質が、押し出しにより製造される、請求項1〜20のいずれかに記載の剤形。
【請求項22】
FDAまたはEMEAによる承認ガイドラインに従って標準条件(60% 相対湿度、25℃)下での少なくとも2年の期間にわたる安定な保存に適する、請求項1〜21のいずれかに記載の剤形。
【請求項23】
疼痛治療用の医薬製剤を製造するための、請求項1から22に記載のいずれかの剤形の使用。
【請求項24】
疼痛および疼痛治療中の便秘を治療するための医薬製剤を製造するための、請求項23に記載の使用。
【請求項25】
疼痛の治療と同時に乱用を予防または減少させもする医薬製剤を製造するための、請求項23または24に記載の使用。
【請求項26】
前記剤形が、ヒト患者への、定常状態でのまたは単回用量の1日1回もしくは1日2回の投与に適する、請求項23から25のいずれかに記載の使用。
【請求項1】
オキシコドンおよび/またはその医薬的に許容される塩ならびにナロキソンおよび/またはその医薬的に許容される塩を含む剤形であって、健常なヒト被験者への単回用量投与後、約1から約17時間で、約2から約15時間で、約3から約8時間で、または約4から約5時間で、オキシコドンまたは医薬的に許容される塩についてのtmaxをもたらす剤形。
【請求項2】
疼痛治療中の腸機能の改善、詳細には、ヒト患者への定常状態での投与後に、少なくとも約5、少なくとも約8、少なくとも約10または少なくとも約15の平均腸機能スコアの改善をもたらし、ここで前記平均腸機能スコアは、0から100にわたる数値アナログスケールで測定される、請求項1に記載の剤形。
【請求項3】
ヒト患者または健常なヒト被験者への定常状態での投与後、少なくとも約12時間または少なくとも約24時間、鎮痛作用をもたらす、請求項1または2に記載の剤形。
【請求項4】
健常なヒト被験者への単回用量投与後に約100ng・h/mLから約600ng・h/mL、約400ng・h/mLから約550ng・h/mL、または約450ng・h/mLから約510ng・h/mLのオキシコドンについてのAUCt値をもたらす、請求項1〜3のいずれかに記載の剤形。
【請求項5】
健常なヒト被験者への単回用量投与後に約5ng/mLから約50ng/mL、約30ng/mLから約40ng/mLまたは約35ng/mLのオキシコドンについてのCmaxをもたらす、請求項1〜4のいずれかに記載の剤形。
【請求項6】
50%より多くの患者において、好ましくは70%より多くの患者において、効能に関して良好または非常に良好と格付けされる、請求項1〜5のいずれかに記載の剤形。
【請求項7】
60%より多くの患者において、好ましくは70%またはさらに80%より多くの患者において、忍容性に関して良好または非常に良好と格付けされる、請求項1〜6のいずれかに記載の剤形。
【請求項8】
緩下剤の摂取を伴う日数を少なくとも10%、好ましくは少なくとも20%、さらに好ましくは少なくとも25%、さらにいっそう好ましくは少なくとも30%減少させる、請求項1〜7のいずれかに記載の剤形。
【請求項9】
改善された副作用プロフィールをもたらす、請求項1〜8のいずれかに記載の剤形。
【請求項10】
食物による影響を示さない、請求項1〜9のいずれかに記載の剤形。
【請求項11】
オピオイド依存症のヒト被験者において退薬症状を引き起こす、請求項1〜10のいずれかに記載の剤形。
【請求項12】
オキシコドンおよび/またはナロキソンが、塩酸塩の形態で存在する、請求項1〜11のいずれかに記載の剤形。
【請求項13】
オキシコドンまたはその医薬的に許容される塩およびナロキソンまたはその医薬的に許容される塩が、2:1の重量比の範囲で存在する、請求項1〜12のいずれかに記載の剤形。
【請求項14】
ナロキソンまたはその医薬的に許容される塩が、約10から約40mg、好ましくは約20mgの量で存在し、ならびにオキシコドンまたはその医薬的に許容される塩が、約10から約160mg、好ましくは約80mgまたは約40mgの量で存在する、請求項1〜13のいずれかに記載の剤形。
【請求項15】
オキシコドンおよび/またはナロキソンが、その製剤から持続的な様式、一様な様式、および/または独立した様式で放出される、請求項1〜14のいずれかに記載の剤形。
【請求項16】
前記製剤が、非膨潤性かつ非腐食性の拡散マトリックスを含む、請求項1〜15のいずれかに記載の剤形。
【請求項17】
前記拡散マトリックスが、少なくとも1種のエチルセルロース成分および少なくとも1種の脂肪アルコールを含む、請求項16に記載の剤形。
【請求項18】
前記脂肪アルコールが、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコール、セリルアルコールおよび/またはセチルアルコールから選択され、好ましくはステアリルアルコールである、請求項17に記載の剤形。
【請求項19】
前記エチルセルロース成分が、エチルセルロースを含有するポリマー混合物である、請求項17または18に記載の剤形。
【請求項20】
前記剤形が、経口適用、経鼻適用、直腸内適用のため、および/または吸入による適用のために調合されている、請求項1〜19のいずれかに記載の剤形。
【請求項21】
前記剤形またはその前駆物質が、押し出しにより製造される、請求項1〜20のいずれかに記載の剤形。
【請求項22】
FDAまたはEMEAによる承認ガイドラインに従って標準条件(60% 相対湿度、25℃)下での少なくとも2年の期間にわたる安定な保存に適する、請求項1〜21のいずれかに記載の剤形。
【請求項23】
疼痛治療用の医薬製剤を製造するための、請求項1から22に記載のいずれかの剤形の使用。
【請求項24】
疼痛および疼痛治療中の便秘を治療するための医薬製剤を製造するための、請求項23に記載の使用。
【請求項25】
疼痛の治療と同時に乱用を予防または減少させもする医薬製剤を製造するための、請求項23または24に記載の使用。
【請求項26】
前記剤形が、ヒト患者への、定常状態でのまたは単回用量の1日1回もしくは1日2回の投与に適する、請求項23から25のいずれかに記載の使用。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図35】
【図36】
【図37】
【図38】
【図39】
【図40】
【図41−1】
【図41−2】
【図41−3】
【図42】
【図43】
【図44】
【図45】
【図46】
【図47】
【図48】
【図49】
【図50】
【図51】
【図52】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図35】
【図36】
【図37】
【図38】
【図39】
【図40】
【図41−1】
【図41−2】
【図41−3】
【図42】
【図43】
【図44】
【図45】
【図46】
【図47】
【図48】
【図49】
【図50】
【図51】
【図52】
【公表番号】特表2008−531650(P2008−531650A)
【公表日】平成20年8月14日(2008.8.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−557493(P2007−557493)
【出願日】平成18年2月28日(2006.2.28)
【国際出願番号】PCT/EP2006/060341
【国際公開番号】WO2006/089973
【国際公開日】平成18年8月31日(2006.8.31)
【出願人】(599108792)ユーロ−セルティーク エス.エイ. (134)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成20年8月14日(2008.8.14)
【国際特許分類】
【出願日】平成18年2月28日(2006.2.28)
【国際出願番号】PCT/EP2006/060341
【国際公開番号】WO2006/089973
【国際公開日】平成18年8月31日(2006.8.31)
【出願人】(599108792)ユーロ−セルティーク エス.エイ. (134)
【Fターム(参考)】
[ Back to top ]