アンドロゲン受容体モジュレータおよびこれらの使用
組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行う方法、ならびに患者においてアンドロゲン受容体を作動させる方法、特に、アンドロゲン受容体が男性患者の前立腺または女性患者の子宮では拮抗され、骨および／または筋肉組織では作動される方法において有用であるような、本明細書において定義するとおりの式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復が挙げられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
（式中、
「ａ」および「ｂ」は、単結合および二重結合から独立して選択され、
Ｘは、
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）−、
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
（Ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）−、および
（Ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−
から選択され、
Ｒ１は、
（Ａ）Ｃ１−３アルキル、
（Ｂ）Ｃ２−３アルケニル、
（Ｃ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｄ）１個またはそれ以上の水素原子がフッ素原子で置換されているＣ１−３アルキル、
（Ｅ）アリール、および
（Ｆ）アリール−Ｃ１−３アルキル
から選択され、
Ｒ２は、
（Ａ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３０）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３２）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４２）Ｃ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、
（４３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、および
（４４）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ
から選択される１から３個の置換基で置換されているアリール、
（Ｂ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（５）アミノ、
（６）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（８）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１１）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１２）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１３）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１６）Ｃ１−６アルコキシ、
（１７）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１８）ヒドロキシカルボニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２２）ヒドロキシ、
（２３）シアノ、
（２４）ニトロ、
（２５）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２６）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２７）オキソ、
（２８）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３０）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３２）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４２）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているＣ１−８アルキル、
（Ｃ）過フルオロＣ１−６アルキル、
（Ｄ）アリール−Ｃ１−６アルキル−（この場合、アリールは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）アリール、
（５）アリールＣ１−３アルキル−、
（６）アミノ、
（７）アミノＣ１−６アルキル−、
（８）Ｃ１−４アシルアミノ、
（９）Ｃ１−３アシルアミノＣ１−６アルキル、
（１０）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（１１）Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、
（１２）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、
（１３）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、
（１４）Ｃ１−４アルコキシ、
（１５）Ｃ１−４アルキルチオ、
（１６）Ｃ１−４アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−４アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
（１９）ヒドロキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２１）Ｃ１−５アルコキシカルボニル、
（２２）Ｃ１−３アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシ、
（２５）ヒドロキシＣ１−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）トリフルオロメチル、
（２９）トリフルオロメトキシ、
（３０）Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており、ならびに
アルキルは、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ３−８シクロアルキル、
（３）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（４）アミノ、
（５）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（６）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（７）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（８）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（９）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１０）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１１）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１２）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１３）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１４）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１５）Ｃ１−６アルコキシ、
（１６）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１７）ヒドロキシカルボニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルコキシ、
（２１）ヒドロキシ、
（２２）シアノ、
（２３）ニトロ、
（２４）トリフルオロアルキル、
（２５）トリフルオロアルコキシ、
（２６）オキソ、
（２７）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２８）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３０）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３１）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３２）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３４）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３６）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３８）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４０）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４１）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（Ｅ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（５）アミノ、
（６）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（８）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１１）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１２）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１３）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１６）Ｃ１−６アルコキシ、
（１７）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１８）ヒドロキシカルボニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルコキシ、
（２２）ヒドロキシ、
（２３）シアノ、
（２４）ニトロ、
（２５）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２６）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２７）オキソ、
（２８）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）アリールＣ０−６アルキルカルボニル、
（３０）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３２）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４２）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているＣ２−８アルケニル、
（Ｆ）アリールＣ２−８アルケニル（この場合のアリールは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）アリール、
（５）アリールＣ１−３アルキル−、
（６）アミノ、
（７）アミノＣ１−６アルキル−、
（８）Ｃ１−４アシルアミノ、
（９）Ｃ１−３アシルアミノＣ１−６アルキル、
（１０）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（１１）Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、
（１２）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、
（１３）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、
（１４）Ｃ１−４アルコキシ、
（１５）Ｃ１−４アルキルチオ、
（１６）Ｃ１−４アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−４アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
（１９）ヒドロキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２１）Ｃ１−５アルコキシカルボニル、
（２２）Ｃ１−３アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシ、
（２５）ヒドロキシＣ１−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）トリフルオロメチル、
（２９）トリフルオロメトキシ、および
（３０）Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（Ｇ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４４）Ｃ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、および
（４５）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されているＣ３−８シクロアルキル、
（Ｈ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４４）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル（但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素に結合していることを条件とする）、
から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、過フルオロＣ１−８アルキル、および非置換であるか１から３個のハロゲン原子で置換されているＣ１−８アルキルから選択されるか、Ｒ２およびＲ３はこれらが結合している窒素原子および「Ｘ」部分と一緒に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の追加のヘテロ原子を場合により含有し、１またはそれ以上の不飽和度を場合により有し、場合により６員ヘテロ芳香族または芳香族環と融合している、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４４）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている５から７員複素環を形成し、但し、いずれのヘテロ原子置換基も、この複素環内の炭素に結合していることを条件とし、
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）アリール、
（４）Ｃ１−８アルキル、
（５）Ｃ３−８シクロアルキル、
（６）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（７）アリールＣ１−６アルキル、
（８）アミノＣ０−６アルキル、
（９）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１１）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１２）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１３）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１４）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１５）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１６）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１８）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２４）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２５）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２９）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４４）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４５）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択されるか、Ｒ４およびＲ５は一緒に、オキソ基もしくは＝ＣＨ−Ｒ６、またはＲ６で置換されているスピロＣ３−７シクロアルキル環を形成し、
Ｒ６は、水素およびＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７は、水素、過フルオロＣ１−８アルキル、および非置換であるか１から３個のハロゲン原子で置換されているＣ１−８アルキルから選択され、
ｎは、０、１および２から選択される）
の化合物およびこの医薬適合性の塩の治療有効量を投与することを含む、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行う方法。
【請求項２】
「ｂ」が、単結合であり、「ａ」が、二重結合であり、
Ｘが、
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）−、
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
（Ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）−、および
（Ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−
から選択され、
Ｒ１が、メチルであり、
Ｒ２が、
（Ａ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）ブロモ、
（４）メチル、
（５）メトキシ、
（６）エトキシ、
（７）ヒドロキシ、
（８）トリフルオロメチル、
（９）トリフルオロメトキシ、および
（１０）アセチル
から選択される１個の置換基で置換されているアリール、
（Ｂ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）シアノ、
（４）メトキシ、
（５）ヒドロキシ、および
（６）トリフルオロメチル
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されているＣ１−６アルキル、
（Ｃ）トリフルオロメチル、
（Ｄ）フェニル−Ｃ１−６アルキル−（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、
（３）Ｃ１−２アルコキシ、
（４）ヒドロキシ、
（５）ニトロ、
（６）トリフルオロメチル、および
（７）トリフルオロメトキシ
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）、
（Ｅ）Ｃ２−３アルケニル、
（Ｆ）フェニルＣ２アルケニル（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、および
（３）トリフルオロメチル
から選択される置換基で置換されている）、
（Ｇ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）フェニル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−３アルコキシ、
（５）ヒドロキシ、
（６）トリフルオロメチル、
（７）オキソ、および
（８）スピロＣ３−８シクロアルキル
から選択される１または２個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル（但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素原子に結合していることを条件とする）、
から選択され、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４およびＲ５が、各々、水素であり、
Ｒ６が、水素であり、
Ｒ７が、水素であり、
ｎが、２である
場合およびこの医薬適合性の塩の場合の、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記アンドロゲン受容体が、男性患者の前立腺または女性患者の子宮では拮抗され、および骨または筋肉組織では作動される、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
組織選択的な様式での前記アンドロゲン受容体の調節が、アンドロゲン受容体の作動を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
請求項１に記載の方法に従って患者のアンドロゲン受容体を調節することを含む、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、ＨＩＶ性るいそう、癌性悪液質、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋ジストロフィ、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、早発性卵巣機能不全、自己免疫疾患、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復から選択される、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態を、こうした治療が必要な患者において治療する方法。
【請求項６】
前記状態が、骨粗しょう症である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
「ｂ」が、単結合であり、「ａ」が、二重結合であり、
Ｘが、
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）−、
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
（Ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）−、および
（Ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−
から選択され、
Ｒ１が、メチルであり、
Ｒ２が、
（Ａ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）ブロモ、
（４）メチル、
（５）メトキシ、
（６）エトキシ、
（７）ヒドロキシ、
（８）トリフルオロメチル、
（９）トリフルオロメトキシ、および
（１０）アセチル
から選択される１個の置換基で置換されているアリール、
（Ｂ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）シアノ、
（４）メトキシ、
（５）ヒドロキシ、および
（６）トリフルオロメチル
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されているＣ１−６アルキル、
（Ｃ）トリフルオロメチル、
（Ｄ）フェニル−Ｃ１−６アルキル−（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、
（３）Ｃ１−２アルコキシ、
（４）ヒドロキシ、
（５）ニトロ、
（６）トリフルオロメチル、および
（７）トリフルオロメトキシ
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）、
（Ｅ）Ｃ２−３アルケニル、
（Ｆ）フェニルＣ２アルケニル（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、および
（３）トリフルオロメチル
から選択される置換基で置換されている）、
（Ｇ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）フェニル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−３アルコキシ、
（５）ヒドロキシ、
（６）トリフルオロメチル、
（７）オキソ、および
（８）スピロＣ３−８シクロアルキル
から選択される１または２個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル（但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素原子に結合していることを条件とする）、
から選択され、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４およびＲ５が、各々、水素であり、
Ｒ６が、水素であり、
Ｒ７が、水素であり、
ｎが、２である
場合およびこの医薬適合性の塩の場合の、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記化合物が、
（１）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３）４−メチル−１７β−（２−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４）４−メチル−１７β−（３−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５）４−メチル−１７β−（４−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６）４−メチル−１７β−（４−シアノベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７）４−メチル−１７β−（２−クロロ−ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８）４−メチル−１７β−（ピリド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（９）４−メチル−１７β−（ピリド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１０）４−メチル−１７β−（４−（カルボキシメチル）ベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１１）４−メチル−１７β−（ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２）４−メチル−１７β−（２−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３）４−メチル−１７β−（３−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１４）４−メチル−１７β−（４−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１５）４−メチル−１７β−（２，４−ジフルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１６）４−メチル−１７β−（４−クロロブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１７）４−メチル−１７β−（４−ブロモブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ブロモエチルエステル、
（１９）４−メチル−１７β−（２−メチルプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２０）４−メチル−１７β−（２−メトキシアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２１）４−メチル−１７β−（シクロプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２２）４−メチル−１７β−（アセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２３）４−メチル−１７β−（トリフルオロアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２４）４−メチル−１７β−（３，３，３−トリフルオロプロピオンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２５）４−メチル−１７β−（２−シアノアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２６）４−メチル−１７β−（２−メチル−２−ヒドロキシプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２７）４−メチル−１７β−（チアゾ−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２８）４−メチル−１７β−（ピリミド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２９）４−メチル−１７β−（ピリミド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３０）４−メチル−１７β−（オキサゾ−５−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３１）４−メチル−１７β−（１−メチル−イミダゾ−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３２）４−メチル−１７β−（フラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３３）４−メチル−１７β−（フラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３４）４−メチル−１７β−（チオフェン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３５）４−メチル−１７β−（チオフェン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３６）４−メチル−１７β−（ピリダジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３７）４−メチル−１７β−（５−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３８）４−メチル−１７β−（５−クロロ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３９）４−メチル−１７β−（キノリン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４０）４−メチル−１７β−（キノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４１）４−メチル−１７β−（イソキノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４２）４−メチル−１７β−（２−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４３）４−メチル−１７β−（３−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４４）４−メチル−１７β−（４−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４５）４−メチル−１７β−（ホルムアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４６）４−メチル−１７β−［（２−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４７）４−メチル−１７β−［（４−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４８）４−メチル−１７β−［（２−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４９）４−メチル−１７β−［（３−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５０）４−メチル−１７β−［（４−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
（５１）４−メチル−１７β−［（２，４−ジクロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５２）４−メチル−１７β−［（３−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５３）４−メチル−１７β−［（４−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５４）４−メチル−１７β−［（２−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５５）４−メチル−１７β−［（３−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５６）４−メチル−１７β−［（２，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５７）４−メチル−１７β−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５８）４−メチル−１７β−［（３−ニトロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５９）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６０）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６１）４−メチル−１７β−（４−エチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６２）４−メチル−１７β−（３−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６３）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６４）４−メチル−１７β−（４−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６５）４−メチル−１７β−［（２−フェニルシクロプロピル）アミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６６）４−メチル−１７β−［（２−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６７）４−メチル−１７β−［（ピリド−２−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６８）４−メチル−１７β−［（ピリド−３−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６９）４−メチル−１７β−［（４−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７０）４−メチル−１７β−［３−（２−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７１）４−メチル−１７β−［３−（４−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７２）４−メチル−１７β−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７３）４−メチル−１７β−［３−（２−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７４）４−メチル−１７β−［３−（３−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７５）４−メチル−１７β−［３−（４−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７６）４−メチル−１７β−［２−トリフルオロメチルシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７７）４−メチル−１７β−［２−クロロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７８）４−メチル−１７β−［２−フルオロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７９）４−メチル−１７β−［４−（２，５−ジクロロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８０）４−メチル−１７β−［４−（２−ニトロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８１）４−メチル−１７β−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８２）４−メチル−１７β−［プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８３）４−メチル−１７β−［ブチルアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８４）４−メチル−１７β−［（２−メチル）シクロプロパミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−フェニルエステル、
（８６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（８７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ニトロフェニルエステル、
（８８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メチルフェニルエステル、
（８９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ブロモフェニルエステル、
（９０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−フルオロフェニルエステル、
（９１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メトキシフェニルエステル、
（９２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ニトロフェニルエステル、
（９３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−ナフチルエステル、
（９４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−トリフルオロメチルフェニルエステル、
（９５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−エチルエステル、
（９６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−ベンジルエステル、
（９７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２，２，２−トリフルオロエチルエステル、
（９８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシエチルエステル、
（９９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２，２−ジメチルプロピル）エステル、
（１００）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロエチルエステル、
（１０１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−アリルエステル、
（１０２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−メチルエステル、
（１０３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピオン酸エステル、
（１０４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−メチル−２−ブチル）エステル、
（１０５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロフェニルエステル、
（１０８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−フルオロフェニルエステル、
（１０９）カルバミン酸，［（５α，７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−ヒドロキシ−１−エチル）エステル、
（１１０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシフェニルエステル、
（１１１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−メトキシフェニルエステル、
（１１２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−エトキシフェニルエステル、
（１１３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−エトキシフェニルエステル、
（１１４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−エトキシフェニルエステル、
（１１５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（１１６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−クロロフェニルエステル、
（１１７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−プロピルエステル、
（１２０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピルエステル、
（１２１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ブチルエステル、
（１２２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ヘキシルエステル、
（１２３）４−メチル−１７β−（フェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２４）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２５）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２６）４−メチル−１７β−（２−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２７）４−メチル−１７β−（３−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２８）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２９）４−メチル−１７β−（２−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３０）４−メチル−１７β−（４−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３１）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−５−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３２）４−メチル−１７β−（８−キノリルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３３）４−メチル−１７β−（３−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３４）４−メチル−１７β−（４−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３５）４−メチル−１７β−［（２−メチルスルホニル）フェニル］スルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−フェニル尿素、
（１３７）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３８）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３９）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−クロロフェニル尿素、
（１４０）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４１）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−アセチルフェニル尿素、
（１４２）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４３）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−［ビストリフルオロメチル］フェニル）尿素、
（１４４）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジフルオロフェニル）尿素、
（１４５）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、
（１４６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４８）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−２−クロロフェニル）尿素、
（１４９）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５０）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５１）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１５２）Ｎ−［（５１，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジメチルフェニル）尿素、
（１５３）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−メチル尿素、
（１５４）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−エチル尿素、
（１５５）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジメチル尿素、
（１５６）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジエチル尿素、
（１５７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］尿素
およびこれらの医薬適合性の塩から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物が、
（１）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３）４−メチル−１７β−（２−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４）４−メチル−１７β−（３−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５）４−メチル−１７β−（４−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６）４−メチル−１７β−（４−シアノベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７）４−メチル−１７β−（２−クロロ−ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８）４−メチル−１７β−（ピリド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（９）４−メチル−１７β−（ピリド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１０）４−メチル−１７β−（４−（カルボキシメチル）ベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１１）４−メチル−１７β−（ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２）４−メチル−１７β−（２−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３）４−メチル−１７β−（３−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１４）４−メチル−１７β−（４−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１５）４−メチル−１７β−（２，４−ジフルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１６）４−メチル−１７β−（４−クロロブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１７）４−メチル−１７β−（４−ブロモブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ブロモエチルエステル、
（１９）４−メチル−１７β−（２−メチルプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２０）４−メチル−１７β−（２−メトキシアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２１）４−メチル−１７β−（シクロプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２２）４−メチル−１７β−（アセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２３）４−メチル−１７β−（トリフルオロアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２４）４−メチル−１７β−（３，３，３−トリフルオロプロピオンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２５）４−メチル−１７β−（２−シアノアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２６）４−メチル−１７β−（２−メチル−２−ヒドロキシプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２７）４−メチル−１７β−（チアゾ−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２８）４−メチル−１７β−（ピリミド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２９）４−メチル−１７β−（ピリミド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３０）４−メチル−１７β−（オキサゾ−５−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３１）４−メチル−１７β−（１−メチル−イミダゾ−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３２）４−メチル−１７β−（フラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３３）４−メチル−１７β−（フラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３４）４−メチル−１７β−（チオフェン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３５）４−メチル−１７β−（チオフェン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３６）４−メチル−１７β−（ピリダジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３７）４−メチル−１７β−（５−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３８）４−メチル−１７β−（５−クロロ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３９）４−メチル−１７β−（キノリン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４０）４−メチル−１７β−（キノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４１）４−メチル−１７β−（イソキノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４２）４−メチル−１７β−（２−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４３）４−メチル−１７β−（３−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４４）４−メチル−１７β−（４−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４５）４−メチル−１７β−（ホルムアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４６）４−メチル−１７β−［（２−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４７）４−メチル−１７β−［（４−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４８）４−メチル−１７β−［（２−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４９）４−メチル−１７β−［（３−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５０）４−メチル−１７β−［（４−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
（５１）４−メチル−１７β−［（２，４−ジクロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５２）４−メチル−１７β−［（３−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５３）４−メチル−１７β−［（４−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５４）４−メチル−１７β−［（２−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５５）４−メチル−１７β−［（３−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５６）４−メチル−１７β−［（２，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５７）４−メチル−１７β−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５８）４−メチル−１７β−［（３−ニトロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５９）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６０）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６１）４−メチル−１７β−（４−エチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６２）４−メチル−１７β−（３−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６３）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６４）４−メチル−１７β−（４−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６５）４−メチル−１７β−［（２−フェニルシクロプロピル）アミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６６）４−メチル−１７β−［（２−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６７）４−メチル−１７β−［（ピリド−２−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６８）４−メチル−１７β−［（ピリド−３−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６９）４−メチル−１７β−［（４−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７０）４−メチル−１７β−［３−（２−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７１）４−メチル−１７β−［３−（４−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７２）４−メチル−１７β−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７３）４−メチル−１７β−［３−（２−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７４）４−メチル−１７β−［３−（３−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７５）４−メチル−１７β−［３−（４−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７６）４−メチル−１７β−［２−トリフルオロメチルシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７７）４−メチル−１７β−［２−クロロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７８）４−メチル−１７β−［２−フルオロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７９）４−メチル−１７β−［４−（２，５−ジクロロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８０）４−メチル−１７β−［４−（２−ニトロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８１）４−メチル−１７β−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８２）４−メチル−１７β−［プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８３）４−メチル−１７β−［ブチルアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８４）４−メチル−１７β−［（２−メチル）シクロプロパミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−フェニルエステル、
（８６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（８７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ニトロフェニルエステル、
（８８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メチルフェニルエステル、
（８９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ブロモフェニルエステル、
（９０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−フルオロフェニルエステル、
（９１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メトキシフェニルエステル、
（９２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ニトロフェニルエステル、
（９３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−ナフチルエステル、
（９４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−トリフルオロメチルフェニルエステル、
（９５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−エチルエステル、
（９６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−ベンジルエステル、
（９７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２，２，２−トリフルオロエチルエステル、
（９８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシエチルエステル、
（９９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２，２−ジメチルプロピル）エステル、
（１００）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロエチルエステル、
（１０１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−アリルエステル、
（１０２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−メチルエステル、
（１０３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピオン酸エステル、
（１０４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−メチル−２−ブチル）エステル、
（１０５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロフェニルエステル、
（１０８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−フルオロフェニルエステル、
（１０９）カルバミン酸，［（５α，７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−ヒドロキシ−１−エチル）エステル、
（１１０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシフェニルエステル、
（１１１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−メトキシフェニルエステル、
（１１２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−エトキシフェニルエステル、
（１１３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−エトキシフェニルエステル、
（１１４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−エトキシフェニルエステル、
（１１５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（１１６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−クロロフェニルエステル、
（１１７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−プロピルエステル、
（１２０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピルエステル、
（１２１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ブチルエステル、
（１２２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ヘキシルエステル、
（１２３）４−メチル−１７β−（フェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２４）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２５）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２６）４−メチル−１７β−（２−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２７）４−メチル−１７β−（３−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２８）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２９）４−メチル−１７β−（２−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３０）４−メチル−１７β−（４−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３１）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−５−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３２）４−メチル−１７β−（８−キノリルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３３）４−メチル−１７β−（３−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３４）４−メチル−１７β−（４−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３５）４−メチル−１７β−［（２−メチルスルホニル）フェニル］スルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−フェニル尿素、
（１３７）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３８）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３９）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−クロロフェニル尿素、
（１４０）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４１）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−アセチルフェニル尿素、
（１４２）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４３）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−［ビストリフルオロメチル］フェニル）尿素、
（１４４）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジフルオロフェニル）尿素、
（１４５）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、
（１４６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４８）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−２−クロロフェニル）尿素、
（１４９）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５０）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５１）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１５２）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジメチルフェニル）尿素、
（１５３）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−メチル尿素、
（１５４）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−エチル尿素、
（１５５）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジメチル尿素、
（１５６）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジエチル尿素、
（１５７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］尿素
およびこれらの医薬適合性の塩から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
（ａ）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
（ｄ）破骨細胞インテグリン阻害剤、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
（ｇ）破骨細胞液胞性ＡＰＴアーゼ阻害剤、
（ｈ）破骨細胞受容体へのＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
（ｉ）ペルオキソーム増殖剤応答性受容体γ、
（ｊ）カルシトニン、
（ｋ）カルシウム受容体拮抗薬、
（ｌ）副甲状腺ホルモン、
（ｍ）成長ホルモン分泌促進薬、
（ｎ）ヒト成長ホルモン、
（ｏ）インスリン様成長因子、
（ｐ）Ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
（ｑ）骨形態形成蛋白質、
（ｒ）ＢＭＰ拮抗薬の阻害剤、
（ｓ）プロスタグランジン誘導体、
（ｔ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
（ｕ）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
（ｖ）イプリフラボン、
（ｗ）フッ化物塩、および
（ｘ）カルシウム栄養補助食品
から選択される骨強化剤の投与をさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
（ａ）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体が、単独のまたは酢酸ノルエチンドロンおよび酢酸メドロキシプロゲステロンから選択される物質と併用での、抱合エストロゲン、ウマエストロゲン、１７β−エストラジオール、エストロン、１７β−エチニルエストラジオールから選択され、
（ｂ）ビスホスホネートが、
（１）４−アミノ−１−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（２）Ｎ−メチル−４−アミノ−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（３）４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（４）３−アミノ−１−ヒドロキシプロピリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（５）３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−１−ヒドロキシプロピリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（６）１−ヒドロキシ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ペンチルアミノ）プロピリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（７）１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジル）エチリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（８）４−（ヒドロキシメチレン−１，１−ビスホスホン酸）ピペリジン、
（９）（１−ヒドロキシエチリデン）−ビスホスホネート、
（１０）（ジクロロメチレン）−ビスホスホネート、
（１１）［１−ヒドロキシ−２−イミダゾピリジン−（１，２−ａ）−３−イルエチリデン］ビスホスホネート、
（１２）（６−アミノ−１−ヒドロキシヘキシリデン）ビスホスホネート、および
（１３）［１−ヒドロキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチリデン］ビスホスホネート
から選択され、
（ｃ）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータが、ラロキシフェン、クロミフェン、ズクロミフェン、エンクロミフェン、ナホキシデン、ＣＩ−６８０、ＣＩ−６２８、ＣＮ−５５、９４５−２７、Ｍｅｒ−２５、Ｕ−１１、５５５Ａ、Ｕ−１００Ａタモキシフェン、ラソホキシフェン、トレミフェン、アゾルキシフェン、ＥＭ−８００、ＥＭ−６５２、ＴＳＥ４２４、ドロロキシフェン、イドキシフェン、およびレボルメロキシフェンから選択され、
（ｄ）破骨細胞インテグリン阻害剤が、アルファｖベータ３阻害剤または混合型アルファｖベータ３とアルファｖベータ５阻害剤から選択され、
（ｅ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、ジヒドロキシ開環型酸形シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンおよびニスバスタチンから選択され、
（ｆ）カルシトニンが、鼻内噴霧剤として投与されるサーモンカルシトニンであり、
（ｇ）骨形態形成蛋白質が、ＢＭＰ２、ＢＭＰ３、ＢＭＰ５、ＢＭＰ６、ＢＭＰ７、ＴＧＦベータおよびＧＤＦ５から選択され、
（ｈ）インスリン様成長因子が、単独のまたはＩＧＦ結合蛋白３と併用でのＩＧＦ ＩおよびＩＧＦ ＩＩから選択され、
（ｉ）プロスタグランジン誘導体が、プロスタグランジン受容体ＥＰ１、ＥＰ２、ＥＰ４、ＦＰおよびＩＰの作動薬から選択され、
（ｊ）線維芽細胞成長因子が、ａＦＧＦおよびｂＦＧＦから選択され、
（ｋ）副甲状腺ホルモンまたは副甲状腺ホルモン類似体が、副甲状腺ホルモン皮下注射剤、ヒトＰＴＨ、１−８４、１−３４および他の部分配列（天然のものまたは置換を有するもの）から選択され、
（ｌ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体が、天然ビタミンＤ、２５−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ２、ジヒドロタキステロール、２６，２７−Ｆ６−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１９−ノル−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、２２−オキサカルシトリオール、カルシポトリオール、１α，２５（ＯＨ）２−１６−エン−２３−イン−ビタミンＤ３（Ｒｏ２３−７５５３）、ＥＢ１０８９、２０−エピ−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、ＫＨ１０６０、ＥＤ７１、１α，２４（Ｓ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３、および１α，２４（Ｒ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３から選択され、
（ｍ）カルシウム栄養補助食品が、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウムおよび天然カルシウム塩から選択され、
（ｎ）フッ化物塩が、フッ化ナトリウムおよびフルオロリン酸一カルシウム（ＭＦＰ）から選択される
場合およびこれらの医薬適合性の塩の場合の、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
４−アミノ−１−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸一ナトリウム塩・三水和物の投与をさらに含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
４−アミノ−１−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸一ナトリウム塩・三水和物の投与をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
構造式Ｉ：
【化２】
（式中、
「ｂ」は、単結合であり、「ａ」は、二重結合であり、
Ｘは、
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）−、
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
（Ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）−、および
（Ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−
から選択され、
Ｒ１は、メチルであり、
Ｒ２は、
（Ａ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）ブロモ、
（４）メチル、
（５）メトキシ、
（６）エトキシ、
（７）ヒドロキシ、
（８）トリフルオロメチル、
（９）トリフルオロメトキシ、および
（１０）アセチル
から選択される１個の置換基で置換されているアリール、
（Ｂ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）シアノ、
（４）メトキシ、
（５）ヒドロキシ、および
（６）トリフルオロメチル
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されているＣ１−６アルキル、
（Ｃ）トリフルオロメチル、
（Ｄ）フェニル−Ｃ１−６アルキル−（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、
（３）Ｃ１−２アルコキシ、
（４）ヒドロキシ、
（５）ニトロ、
（６）トリフルオロメチル、および
（７）トリフルオロメトキシ
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）、
（Ｅ）Ｃ２−３アルケニル、
（Ｆ）フェニルＣ２アルケニル（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、および
（３）トリフルオロメチル
から選択される置換基で置換されている）、
（Ｇ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）フェニル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−３アルコキシ、
（５）ヒドロキシ、
（６）トリフルオロメチル、
（７）オキソ、および
（８）スピロＣ３−８シクロアルキル
から選択される１または２個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル（但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素に結合していることを条件とする）、
から選択され、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４およびＲ５は、各々、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、水素であり、
ｎは、２である
化合物およびこの医薬適合性の塩。
【請求項１５】
（１）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３）４−メチル−１７β−（２−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４）４−メチル−１７β−（３−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５）４−メチル−１７β−（４−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６）４−メチル−１７β−（４−シアノベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７）４−メチル−１７β−（２−クロロ−ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８）４−メチル−１７β−（ピリド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（９）４−メチル−１７β−（ピリド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１０）４−メチル−１７β−（４−（カルボキシメチル）ベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１１）４−メチル−１７β−（ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２）４−メチル−１７β−（２−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３）４−メチル−１７β−（３−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１４）４−メチル−１７β−（４−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１５）４−メチル−１７β−（２，４−ジフルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１６）４−メチル−１７β−（４−クロロブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１７）４−メチル−１７β−（４−ブロモブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ブロモエチルエステル、
（１９）４−メチル−１７β−（２−メチルプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２０）４−メチル−１７β−（２−メトキシアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２１）４−メチル−１７β−（シクロプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２２）４−メチル−１７β−（アセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２３）４−メチル−１７β−（トリフルオロアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２４）４−メチル−１７β−（３，３，３−トリフルオロプロピオンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２５）４−メチル−１７β−（２−シアノアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２６）４−メチル−１７β−（２−メチル−２−ヒドロキシプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２７）４−メチル−１７β−（チアゾ−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２８）４−メチル−１７β−（ピリミド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２９）４−メチル−１７β−（ピリミド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３０）４−メチル−１７β−（オキサゾ−５−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３１）４−メチル−１７β−（１−メチル−イミダゾ−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３２）４−メチル−１７β−（フラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３３）４−メチル−１７β−（フラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３４）４−メチル−１７β−（チオフェン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３５）４−メチル−１７β−（チオフェン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３６）４−メチル−１７β−（ピリダジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３７）４−メチル−１７β−（５−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３８）４−メチル−１７β−（５−クロロ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３９）４−メチル−１７β−（キノリン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４０）４−メチル−１７β−（キノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４１）４−メチル−１７β−（イソキノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４２）４−メチル−１７β−（２−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４３）４−メチル−１７β−（３−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４４）４−メチル−１７β−（４−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４５）４−メチル−１７β−（ホルムアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４６）４−メチル−１７β−［（２−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４７）４−メチル−１７β−［（４−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４８）４−メチル−１７β−［（２−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４９）４−メチル−１７β−［（３−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５０）４−メチル−１７β−［（４−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
（５１）４−メチル−１７β−［（２，４−ジクロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５２）４−メチル−１７β−［（３−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５３）４−メチル−１７β−［（４−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５４）４−メチル−１７β−［（２−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５５）４−メチル−１７β−［（３−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５６）４−メチル−１７β−［（２，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５７）４−メチル−１７β−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５８）４−メチル−１７β−［（３−ニトロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５９）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６０）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６１）４−メチル−１７β−（４−エチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６２）４−メチル−１７β−（３−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６３）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６４）４−メチル−１７β−（４−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６５）４−メチル−１７β−［（２−フェニルシクロプロピル）アミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６６）４−メチル−１７β−［（２−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６７）４−メチル−１７β−［（ピリド−２−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６８）４−メチル−１７β−［（ピリド−３−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６９）４−メチル−１７β−［（４−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７０）４−メチル−１７β−［３−（２−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７１）４−メチル−１７β−［３−（４−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７２）４−メチル−１７β−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７３）４−メチル−１７β−［３−（２−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７４）４−メチル−１７β−［３−（３−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７５）４−メチル−１７β−［３−（４−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７６）４−メチル−１７β−［２−トリフルオロメチルシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７７）４−メチル−１７β−［２−クロロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７８）４−メチル−１７β−［２−フルオロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７９）４−メチル−１７β−［４−（２，５−ジクロロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８０）４−メチル−１７β−［４−（２−ニトロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８１）４−メチル−１７β−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８２）４−メチル−１７β−［プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８３）４−メチル−１７β−［ブチルアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８４）４−メチル−１７β−［（２−メチル）シクロプロパミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−フェニルエステル、
（８６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（８７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ニトロフェニルエステル、
（８８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メチルフェニルエステル、
（８９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ブロモフェニルエステル、
（９０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−フルオロフェニルエステル、
（９１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メトキシフェニルエステル、
（９２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ニトロフェニルエステル、
（９３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−ナフチルエステル、
（９４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−トリフルオロメチルフェニルエステル、
（９５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−エチルエステル、
（９６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−ベンジルエステル、
（９７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２，２，２−トリフルオロエチルエステル、
（９８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシエチルエステル、
（９９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２，２−ジメチルプロピル）エステル、
（１００）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロエチルエステル、
（１０１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−アリルエステル、
（１０２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−メチルエステル、
（１０３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピオン酸エステル、
（１０４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−メチル−２−ブチル）エステル、
（１０５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロフェニルエステル、
（１０８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−フルオロフェニルエステル、
（１０９）カルバミン酸，［（５α，７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−ヒドロキシ−１−エチル）エステル、
（１１０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシフェニルエステル、
（１１１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−メトキシフェニルエステル、
（１１２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−エトキシフェニルエステル、
（１１３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−エトキシフェニルエステル、
（１１４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−エトキシフェニルエステル、
（１１５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（１１６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−クロロフェニルエステル、
（１１７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−プロピルエステル、
（１２０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピルエステル、
（１２１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ブチルエステル、
（１２２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ヘキシルエステル、
（１２３）４−メチル−１７β−（フェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２４）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２５）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２６）４−メチル−１７β−（２−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２７）４−メチル−１７β−（３−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２８）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２９）４−メチル−１７β−（２−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３０）４−メチル−１７β−（４−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３１）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−５−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３２）４−メチル−１７β−（８−キノリルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３３）４−メチル−１７β−（３−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３４）４−メチル−１７β−（４−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３５）４−メチル−１７β−［（２−メチルスルホニル）フェニル］スルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−フェニル尿素、
（１３７）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３８）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３９）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−クロロフェニル尿素、
（１４０）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４１）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−アセチルフェニル尿素、
（１４２）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４３）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−［ビストリフルオロメチル］フェニル）尿素、
（１４４）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジフルオロフェニル）尿素、
（１４５）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、
（１４６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４８）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−２−クロロフェニル）尿素、
（１４９）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５０）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５１）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１５２）Ｎ−［（５１，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジメチルフェニル）尿素、
（１５３）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−メチル尿素、
（１５４）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−エチル尿素、
（１５５）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジメチル尿素、
（１５６）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジエチル尿素、
（１５７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］尿素
およびこれらの医薬適合性の塩から選択される化合物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の化合物および医薬適合性担体を含む組成物。
【請求項１７】
（ａ）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
（ｄ）破骨細胞インテグリン阻害剤、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
（ｇ）破骨細胞液胞性ＡＰＴアーゼ阻害剤、
（ｈ）破骨細胞受容体へのＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
（ｉ）ペルオキソーム増殖剤応答性受容体γ、
（ｊ）カルシトニン、
（ｋ）カルシウム受容体拮抗薬、
（ｌ）副甲状腺ホルモン、
（ｍ）成長ホルモン分泌促進薬、
（ｎ）ヒト成長ホルモン、
（ｏ）インスリン様成長因子、
（ｐ）Ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
（ｑ）骨形態形成蛋白質、
（ｒ）ＢＭＰ拮抗薬の阻害剤、
（ｓ）プロスタグランジン誘導体、
（ｔ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
（ｕ）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
（ｖ）イプリフラボン、
（ｗ）フッ化物塩、および
（ｘ）カルシウム栄養補助食品
から選択される骨強化剤をさらに含む、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
４−アミノ−１−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸一ナトリウム塩・三水和物をさらに含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行うために有用な薬物を調製するための、構造式Ｉ：
【化３】
（式中、
「ａ」および「ｂ」は、単結合および二重結合から独立して選択され、
Ｘは、
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）−、
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
（Ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）−、および
（Ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−
から選択され、
Ｒ１は、
（Ａ）Ｃ１−３アルキル、
（Ｂ）Ｃ２−３アルケニル、
（Ｃ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｄ）１個またはそれ以上の水素原子がフッ素原子で置換されているＣ１−３アルキル、
（Ｅ）アリール、および
（Ｆ）アリール−Ｃ１−３アルキル
から選択され、
Ｒ２は、
（Ａ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３０）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３２）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４２）Ｃ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、
（４３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、および
（４４）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ
から選択される１から３個の置換基で置換されているアリール、
（Ｂ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（５）アミノ、
（６）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（８）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１１）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１２）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１３）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１６）Ｃ１−６アルコキシ、
（１７）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１８）ヒドロキシカルボニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２２）ヒドロキシ、
（２３）シアノ、
（２４）ニトロ、
（２５）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２６）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２７）オキソ、
（２８）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３０）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３２）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４２）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているＣ１−８アルキル、
（Ｃ）過フルオロＣ１−６アルキル、
（Ｄ）アリール−Ｃ１−６アルキル−（この場合、アリールは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）アリール、
（５）アリールＣ１−３アルキル−、
（６）アミノ、
（７）アミノＣ１−６アルキル−、
（８）Ｃ１−３アシルアミノ、
（９）Ｃ１−３アシルアミノＣ１−６アルキル、
（１０）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（１１）Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、
（１２）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、
（１３）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、
（１４）Ｃ１−４アルコキシ、
（１５）Ｃ１−４アルキルチオ、
（１６）Ｃ１−４アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−４アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
（１９）ヒドロキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２１）Ｃ１−５アルコキシカルボニル、
（２２）Ｃ１−３アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシ、
（２５）ヒドロキシＣ１−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）トリフルオロメチル、
（２９）トリフルオロメトキシ、
（３０）Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており、ならびに
アルキルは、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ３−８シクロアルキル、
（３）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（４）アミノ、
（５）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（６）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（７）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（８）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（９）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１０）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１１）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１２）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１３）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１４）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１５）Ｃ１−６アルコキシ、
（１６）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１７）ヒドロキシカルボニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルコキシ、
（２１）ヒドロキシ、
（２２）シアノ、
（２３）ニトロ、
（２４）トリフルオロアルキル、
（２５）トリフルオロアルコキシ、
（２６）オキソ、
（２７）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２８）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３０）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３１）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３２）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３４）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３６）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３８）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４０）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４１）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（Ｅ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（５）アミノ、
（６）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（８）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１１）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１２）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１３）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１６）Ｃ１−６アルコキシ、
（１７）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１８）ヒドロキシカルボニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルコキシ、
（２２）ヒドロキシ、
（２３）シアノ、
（２４）ニトロ、
（２５）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２６）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２７）オキソ、
（２８）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）アリールＣ０−６アルキルカルボニル、
（３０）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３２）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４２）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているＣ２−８アルケニル、
（Ｆ）アリールＣ２−８アルケニル（この場合のアリールは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）アリール、
（５）アリールＣ１−３アルキル−、
（６）アミノ、
（７）アミノＣ１−６アルキル−、
（８）Ｃ１−４アシルアミノ、
（９）Ｃ１−３アシルアミノＣ１−６アルキル、
（１０）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（１１）Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、
（１２）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、
（１３）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、
（１４）Ｃ１−４アルコキシ、
（１５）Ｃ１−４アルキルチオ、
（１６）Ｃ１−４アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−４アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
（１９）ヒドロキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２１）Ｃ１−５アルコキシカルボニル、
（２２）Ｃ１−３アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシ、
（２５）ヒドロキシＣ１−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）トリフルオロメチル、
（２９）トリフルオロメトキシ、および
（３０）Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（Ｇ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４４）Ｃ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、および
（４５）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されているＣ３−８シクロアルキル、
（Ｈ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４４）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル（但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素に結合していることを条件とする）、
から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、過フルオロＣ１−８アルキル、および非置換であるか１から３個のハロゲン原子で置換されているＣ１−８アルキルから選択されるか、Ｒ２およびＲ３はこれらが結合している窒素原子および「Ｘ」部分と一緒に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の追加のヘテロ原子を場合により含有し、１またはそれ以上の不飽和度を場合により有し、場合により６員ヘテロ芳香族または芳香族環と融合している、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４４）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている５から７員複素環を形成し、但し、いずれのヘテロ原子置換基も、この複素環内の炭素に結合していることを条件とし、
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）アリール、
（４）Ｃ１−８アルキル、
（５）Ｃ３−８シクロアルキル、
（６）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（７）アリールＣ１−６アルキル、
（８）アミノＣ０−６アルキル、
（９）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１１）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１２）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１３）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１４）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１５）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１６）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１８）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２４）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２５）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２９）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４４）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択されるか、Ｒ４およびＲ５は一緒に、オキソ基もしくは＝ＣＨ−Ｒ６、またはＲ６で置換されているスピロＣ３−７シクロアルキル環を形成し、
Ｒ６は、水素およびＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７は、水素、過フルオロＣ１−８アルキル、および非置換であるか１から３個のハロゲン原子で置換されているＣ１−８アルキルから選択され、
ｎは、０、１および２から選択される）
の化合物およびこの医薬適合性の塩の使用。
【請求項２０】
前記アンドロゲン受容体の調節が、この必要がある患者におけるアンドロゲン受容体の作動を含む、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記アンドロゲン受容体の調節が、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、ＨＩＶ性るいそう、癌性悪液質、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋ジストロフィ、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、早発性卵巣機能不全、自己免疫疾患、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復から選択される、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用である、請求項１９に記載の使用。
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
（式中、
「ａ」および「ｂ」は、単結合および二重結合から独立して選択され、
Ｘは、
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）−、
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
（Ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）−、および
（Ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−
から選択され、
Ｒ１は、
（Ａ）Ｃ１−３アルキル、
（Ｂ）Ｃ２−３アルケニル、
（Ｃ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｄ）１個またはそれ以上の水素原子がフッ素原子で置換されているＣ１−３アルキル、
（Ｅ）アリール、および
（Ｆ）アリール−Ｃ１−３アルキル
から選択され、
Ｒ２は、
（Ａ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３０）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３２）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４２）Ｃ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、
（４３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、および
（４４）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ
から選択される１から３個の置換基で置換されているアリール、
（Ｂ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（５）アミノ、
（６）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（８）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１１）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１２）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１３）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１６）Ｃ１−６アルコキシ、
（１７）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１８）ヒドロキシカルボニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２２）ヒドロキシ、
（２３）シアノ、
（２４）ニトロ、
（２５）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２６）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２７）オキソ、
（２８）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３０）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３２）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４２）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているＣ１−８アルキル、
（Ｃ）過フルオロＣ１−６アルキル、
（Ｄ）アリール−Ｃ１−６アルキル−（この場合、アリールは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）アリール、
（５）アリールＣ１−３アルキル−、
（６）アミノ、
（７）アミノＣ１−６アルキル−、
（８）Ｃ１−４アシルアミノ、
（９）Ｃ１−３アシルアミノＣ１−６アルキル、
（１０）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（１１）Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、
（１２）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、
（１３）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、
（１４）Ｃ１−４アルコキシ、
（１５）Ｃ１−４アルキルチオ、
（１６）Ｃ１−４アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−４アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
（１９）ヒドロキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２１）Ｃ１−５アルコキシカルボニル、
（２２）Ｃ１−３アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシ、
（２５）ヒドロキシＣ１−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）トリフルオロメチル、
（２９）トリフルオロメトキシ、
（３０）Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており、ならびに
アルキルは、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ３−８シクロアルキル、
（３）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（４）アミノ、
（５）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（６）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（７）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（８）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（９）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１０）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１１）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１２）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１３）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１４）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１５）Ｃ１−６アルコキシ、
（１６）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１７）ヒドロキシカルボニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルコキシ、
（２１）ヒドロキシ、
（２２）シアノ、
（２３）ニトロ、
（２４）トリフルオロアルキル、
（２５）トリフルオロアルコキシ、
（２６）オキソ、
（２７）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２８）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３０）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３１）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３２）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３４）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３６）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３８）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４０）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４１）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（Ｅ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（５）アミノ、
（６）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（８）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１１）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１２）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１３）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１６）Ｃ１−６アルコキシ、
（１７）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１８）ヒドロキシカルボニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルコキシ、
（２２）ヒドロキシ、
（２３）シアノ、
（２４）ニトロ、
（２５）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２６）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２７）オキソ、
（２８）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）アリールＣ０−６アルキルカルボニル、
（３０）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３２）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４２）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているＣ２−８アルケニル、
（Ｆ）アリールＣ２−８アルケニル（この場合のアリールは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）アリール、
（５）アリールＣ１−３アルキル−、
（６）アミノ、
（７）アミノＣ１−６アルキル−、
（８）Ｃ１−４アシルアミノ、
（９）Ｃ１−３アシルアミノＣ１−６アルキル、
（１０）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（１１）Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、
（１２）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、
（１３）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、
（１４）Ｃ１−４アルコキシ、
（１５）Ｃ１−４アルキルチオ、
（１６）Ｃ１−４アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−４アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
（１９）ヒドロキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２１）Ｃ１−５アルコキシカルボニル、
（２２）Ｃ１−３アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシ、
（２５）ヒドロキシＣ１−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）トリフルオロメチル、
（２９）トリフルオロメトキシ、および
（３０）Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（Ｇ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４４）Ｃ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、および
（４５）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されているＣ３−８シクロアルキル、
（Ｈ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４４）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル（但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素に結合していることを条件とする）、
から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、過フルオロＣ１−８アルキル、および非置換であるか１から３個のハロゲン原子で置換されているＣ１−８アルキルから選択されるか、Ｒ２およびＲ３はこれらが結合している窒素原子および「Ｘ」部分と一緒に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の追加のヘテロ原子を場合により含有し、１またはそれ以上の不飽和度を場合により有し、場合により６員ヘテロ芳香族または芳香族環と融合している、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４４）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている５から７員複素環を形成し、但し、いずれのヘテロ原子置換基も、この複素環内の炭素に結合していることを条件とし、
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）アリール、
（４）Ｃ１−８アルキル、
（５）Ｃ３−８シクロアルキル、
（６）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（７）アリールＣ１−６アルキル、
（８）アミノＣ０−６アルキル、
（９）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１１）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１２）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１３）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１４）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１５）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１６）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１８）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２４）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２５）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２９）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４４）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４５）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択されるか、Ｒ４およびＲ５は一緒に、オキソ基もしくは＝ＣＨ−Ｒ６、またはＲ６で置換されているスピロＣ３−７シクロアルキル環を形成し、
Ｒ６は、水素およびＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７は、水素、過フルオロＣ１−８アルキル、および非置換であるか１から３個のハロゲン原子で置換されているＣ１−８アルキルから選択され、
ｎは、０、１および２から選択される）
の化合物およびこの医薬適合性の塩の治療有効量を投与することを含む、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行う方法。
【請求項２】
「ｂ」が、単結合であり、「ａ」が、二重結合であり、
Ｘが、
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）−、
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
（Ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）−、および
（Ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−
から選択され、
Ｒ１が、メチルであり、
Ｒ２が、
（Ａ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）ブロモ、
（４）メチル、
（５）メトキシ、
（６）エトキシ、
（７）ヒドロキシ、
（８）トリフルオロメチル、
（９）トリフルオロメトキシ、および
（１０）アセチル
から選択される１個の置換基で置換されているアリール、
（Ｂ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）シアノ、
（４）メトキシ、
（５）ヒドロキシ、および
（６）トリフルオロメチル
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されているＣ１−６アルキル、
（Ｃ）トリフルオロメチル、
（Ｄ）フェニル−Ｃ１−６アルキル−（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、
（３）Ｃ１−２アルコキシ、
（４）ヒドロキシ、
（５）ニトロ、
（６）トリフルオロメチル、および
（７）トリフルオロメトキシ
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）、
（Ｅ）Ｃ２−３アルケニル、
（Ｆ）フェニルＣ２アルケニル（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、および
（３）トリフルオロメチル
から選択される置換基で置換されている）、
（Ｇ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）フェニル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−３アルコキシ、
（５）ヒドロキシ、
（６）トリフルオロメチル、
（７）オキソ、および
（８）スピロＣ３−８シクロアルキル
から選択される１または２個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル（但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素原子に結合していることを条件とする）、
から選択され、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４およびＲ５が、各々、水素であり、
Ｒ６が、水素であり、
Ｒ７が、水素であり、
ｎが、２である
場合およびこの医薬適合性の塩の場合の、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記アンドロゲン受容体が、男性患者の前立腺または女性患者の子宮では拮抗され、および骨または筋肉組織では作動される、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
組織選択的な様式での前記アンドロゲン受容体の調節が、アンドロゲン受容体の作動を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
請求項１に記載の方法に従って患者のアンドロゲン受容体を調節することを含む、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、ＨＩＶ性るいそう、癌性悪液質、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋ジストロフィ、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、早発性卵巣機能不全、自己免疫疾患、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復から選択される、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態を、こうした治療が必要な患者において治療する方法。
【請求項６】
前記状態が、骨粗しょう症である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
「ｂ」が、単結合であり、「ａ」が、二重結合であり、
Ｘが、
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）−、
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
（Ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）−、および
（Ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−
から選択され、
Ｒ１が、メチルであり、
Ｒ２が、
（Ａ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）ブロモ、
（４）メチル、
（５）メトキシ、
（６）エトキシ、
（７）ヒドロキシ、
（８）トリフルオロメチル、
（９）トリフルオロメトキシ、および
（１０）アセチル
から選択される１個の置換基で置換されているアリール、
（Ｂ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）シアノ、
（４）メトキシ、
（５）ヒドロキシ、および
（６）トリフルオロメチル
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されているＣ１−６アルキル、
（Ｃ）トリフルオロメチル、
（Ｄ）フェニル−Ｃ１−６アルキル−（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、
（３）Ｃ１−２アルコキシ、
（４）ヒドロキシ、
（５）ニトロ、
（６）トリフルオロメチル、および
（７）トリフルオロメトキシ
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）、
（Ｅ）Ｃ２−３アルケニル、
（Ｆ）フェニルＣ２アルケニル（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、および
（３）トリフルオロメチル
から選択される置換基で置換されている）、
（Ｇ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）フェニル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−３アルコキシ、
（５）ヒドロキシ、
（６）トリフルオロメチル、
（７）オキソ、および
（８）スピロＣ３−８シクロアルキル
から選択される１または２個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル（但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素原子に結合していることを条件とする）、
から選択され、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４およびＲ５が、各々、水素であり、
Ｒ６が、水素であり、
Ｒ７が、水素であり、
ｎが、２である
場合およびこの医薬適合性の塩の場合の、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記化合物が、
（１）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３）４−メチル−１７β−（２−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４）４−メチル−１７β−（３−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５）４−メチル−１７β−（４−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６）４−メチル−１７β−（４−シアノベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７）４−メチル−１７β−（２−クロロ−ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８）４−メチル−１７β−（ピリド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（９）４−メチル−１７β−（ピリド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１０）４−メチル−１７β−（４−（カルボキシメチル）ベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１１）４−メチル−１７β−（ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２）４−メチル−１７β−（２−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３）４−メチル−１７β−（３−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１４）４−メチル−１７β−（４−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１５）４−メチル−１７β−（２，４−ジフルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１６）４−メチル−１７β−（４−クロロブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１７）４−メチル−１７β−（４−ブロモブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ブロモエチルエステル、
（１９）４−メチル−１７β−（２−メチルプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２０）４−メチル−１７β−（２−メトキシアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２１）４−メチル−１７β−（シクロプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２２）４−メチル−１７β−（アセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２３）４−メチル−１７β−（トリフルオロアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２４）４−メチル−１７β−（３，３，３−トリフルオロプロピオンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２５）４−メチル−１７β−（２−シアノアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２６）４−メチル−１７β−（２−メチル−２−ヒドロキシプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２７）４−メチル−１７β−（チアゾ−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２８）４−メチル−１７β−（ピリミド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２９）４−メチル−１７β−（ピリミド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３０）４−メチル−１７β−（オキサゾ−５−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３１）４−メチル−１７β−（１−メチル−イミダゾ−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３２）４−メチル−１７β−（フラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３３）４−メチル−１７β−（フラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３４）４−メチル−１７β−（チオフェン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３５）４−メチル−１７β−（チオフェン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３６）４−メチル−１７β−（ピリダジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３７）４−メチル−１７β−（５−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３８）４−メチル−１７β−（５−クロロ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３９）４−メチル−１７β−（キノリン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４０）４−メチル−１７β−（キノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４１）４−メチル−１７β−（イソキノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４２）４−メチル−１７β−（２−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４３）４−メチル−１７β−（３−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４４）４−メチル−１７β−（４−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４５）４−メチル−１７β−（ホルムアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４６）４−メチル−１７β−［（２−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４７）４−メチル−１７β−［（４−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４８）４−メチル−１７β−［（２−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４９）４−メチル−１７β−［（３−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５０）４−メチル−１７β−［（４−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
（５１）４−メチル−１７β−［（２，４−ジクロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５２）４−メチル−１７β−［（３−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５３）４−メチル−１７β−［（４−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５４）４−メチル−１７β−［（２−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５５）４−メチル−１７β−［（３−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５６）４−メチル−１７β−［（２，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５７）４−メチル−１７β−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５８）４−メチル−１７β−［（３−ニトロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５９）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６０）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６１）４−メチル−１７β−（４−エチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６２）４−メチル−１７β−（３−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６３）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６４）４−メチル−１７β−（４−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６５）４−メチル−１７β−［（２−フェニルシクロプロピル）アミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６６）４−メチル−１７β−［（２−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６７）４−メチル−１７β−［（ピリド−２−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６８）４−メチル−１７β−［（ピリド−３−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６９）４−メチル−１７β−［（４−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７０）４−メチル−１７β−［３−（２−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７１）４−メチル−１７β−［３−（４−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７２）４−メチル−１７β−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７３）４−メチル−１７β−［３−（２−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７４）４−メチル−１７β−［３−（３−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７５）４−メチル−１７β−［３−（４−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７６）４−メチル−１７β−［２−トリフルオロメチルシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７７）４−メチル−１７β−［２−クロロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７８）４−メチル−１７β−［２−フルオロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７９）４−メチル−１７β−［４−（２，５−ジクロロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８０）４−メチル−１７β−［４−（２−ニトロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８１）４−メチル−１７β−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８２）４−メチル−１７β−［プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８３）４−メチル−１７β−［ブチルアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８４）４−メチル−１７β−［（２−メチル）シクロプロパミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−フェニルエステル、
（８６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（８７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ニトロフェニルエステル、
（８８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メチルフェニルエステル、
（８９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ブロモフェニルエステル、
（９０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−フルオロフェニルエステル、
（９１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メトキシフェニルエステル、
（９２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ニトロフェニルエステル、
（９３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−ナフチルエステル、
（９４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−トリフルオロメチルフェニルエステル、
（９５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−エチルエステル、
（９６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−ベンジルエステル、
（９７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２，２，２−トリフルオロエチルエステル、
（９８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシエチルエステル、
（９９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２，２−ジメチルプロピル）エステル、
（１００）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロエチルエステル、
（１０１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−アリルエステル、
（１０２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−メチルエステル、
（１０３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピオン酸エステル、
（１０４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−メチル−２−ブチル）エステル、
（１０５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロフェニルエステル、
（１０８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−フルオロフェニルエステル、
（１０９）カルバミン酸，［（５α，７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−ヒドロキシ−１−エチル）エステル、
（１１０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシフェニルエステル、
（１１１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−メトキシフェニルエステル、
（１１２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−エトキシフェニルエステル、
（１１３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−エトキシフェニルエステル、
（１１４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−エトキシフェニルエステル、
（１１５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（１１６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−クロロフェニルエステル、
（１１７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−プロピルエステル、
（１２０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピルエステル、
（１２１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ブチルエステル、
（１２２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ヘキシルエステル、
（１２３）４−メチル−１７β−（フェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２４）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２５）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２６）４−メチル−１７β−（２−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２７）４−メチル−１７β−（３−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２８）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２９）４−メチル−１７β−（２−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３０）４−メチル−１７β−（４−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３１）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−５−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３２）４−メチル−１７β−（８−キノリルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３３）４−メチル−１７β−（３−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３４）４−メチル−１７β−（４−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３５）４−メチル−１７β−［（２−メチルスルホニル）フェニル］スルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−フェニル尿素、
（１３７）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３８）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３９）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−クロロフェニル尿素、
（１４０）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４１）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−アセチルフェニル尿素、
（１４２）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４３）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−［ビストリフルオロメチル］フェニル）尿素、
（１４４）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジフルオロフェニル）尿素、
（１４５）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、
（１４６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４８）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−２−クロロフェニル）尿素、
（１４９）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５０）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５１）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１５２）Ｎ−［（５１，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジメチルフェニル）尿素、
（１５３）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−メチル尿素、
（１５４）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−エチル尿素、
（１５５）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジメチル尿素、
（１５６）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジエチル尿素、
（１５７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］尿素
およびこれらの医薬適合性の塩から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物が、
（１）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３）４−メチル−１７β−（２−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４）４−メチル−１７β−（３−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５）４−メチル−１７β−（４−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６）４−メチル−１７β−（４−シアノベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７）４−メチル−１７β−（２−クロロ−ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８）４−メチル−１７β−（ピリド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（９）４−メチル−１７β−（ピリド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１０）４−メチル−１７β−（４−（カルボキシメチル）ベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１１）４−メチル−１７β−（ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２）４−メチル−１７β−（２−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３）４−メチル−１７β−（３−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１４）４−メチル−１７β−（４−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１５）４−メチル−１７β−（２，４−ジフルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１６）４−メチル−１７β−（４−クロロブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１７）４−メチル−１７β−（４−ブロモブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ブロモエチルエステル、
（１９）４−メチル−１７β−（２−メチルプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２０）４−メチル−１７β−（２−メトキシアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２１）４−メチル−１７β−（シクロプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２２）４−メチル−１７β−（アセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２３）４−メチル−１７β−（トリフルオロアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２４）４−メチル−１７β−（３，３，３−トリフルオロプロピオンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２５）４−メチル−１７β−（２−シアノアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２６）４−メチル−１７β−（２−メチル−２−ヒドロキシプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２７）４−メチル−１７β−（チアゾ−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２８）４−メチル−１７β−（ピリミド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２９）４−メチル−１７β−（ピリミド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３０）４−メチル−１７β−（オキサゾ−５−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３１）４−メチル−１７β−（１−メチル−イミダゾ−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３２）４−メチル−１７β−（フラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３３）４−メチル−１７β−（フラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３４）４−メチル−１７β−（チオフェン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３５）４−メチル−１７β−（チオフェン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３６）４−メチル−１７β−（ピリダジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３７）４−メチル−１７β−（５−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３８）４−メチル−１７β−（５−クロロ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３９）４−メチル−１７β−（キノリン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４０）４−メチル−１７β−（キノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４１）４−メチル−１７β−（イソキノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４２）４−メチル−１７β−（２−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４３）４−メチル−１７β−（３−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４４）４−メチル−１７β−（４−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４５）４−メチル−１７β−（ホルムアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４６）４−メチル−１７β−［（２−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４７）４−メチル−１７β−［（４−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４８）４−メチル−１７β−［（２−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４９）４−メチル−１７β−［（３−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５０）４−メチル−１７β−［（４−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
（５１）４−メチル−１７β−［（２，４−ジクロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５２）４−メチル−１７β−［（３−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５３）４−メチル−１７β−［（４−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５４）４−メチル−１７β−［（２−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５５）４−メチル−１７β−［（３−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５６）４−メチル−１７β−［（２，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５７）４−メチル−１７β−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５８）４−メチル−１７β−［（３−ニトロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５９）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６０）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６１）４−メチル−１７β−（４−エチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６２）４−メチル−１７β−（３−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６３）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６４）４−メチル−１７β−（４−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６５）４−メチル−１７β−［（２−フェニルシクロプロピル）アミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６６）４−メチル−１７β−［（２−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６７）４−メチル−１７β−［（ピリド−２−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６８）４−メチル−１７β−［（ピリド−３−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６９）４−メチル−１７β−［（４−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７０）４−メチル−１７β−［３−（２−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７１）４−メチル−１７β−［３−（４−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７２）４−メチル−１７β−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７３）４−メチル−１７β−［３−（２−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７４）４−メチル−１７β−［３−（３−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７５）４−メチル−１７β−［３−（４−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７６）４−メチル−１７β−［２−トリフルオロメチルシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７７）４−メチル−１７β−［２−クロロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７８）４−メチル−１７β−［２−フルオロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７９）４−メチル−１７β−［４−（２，５−ジクロロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８０）４−メチル−１７β−［４−（２−ニトロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８１）４−メチル−１７β−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８２）４−メチル−１７β−［プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８３）４−メチル−１７β−［ブチルアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８４）４−メチル−１７β−［（２−メチル）シクロプロパミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−フェニルエステル、
（８６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（８７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ニトロフェニルエステル、
（８８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メチルフェニルエステル、
（８９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ブロモフェニルエステル、
（９０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−フルオロフェニルエステル、
（９１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メトキシフェニルエステル、
（９２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ニトロフェニルエステル、
（９３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−ナフチルエステル、
（９４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−トリフルオロメチルフェニルエステル、
（９５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−エチルエステル、
（９６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−ベンジルエステル、
（９７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２，２，２−トリフルオロエチルエステル、
（９８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシエチルエステル、
（９９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２，２−ジメチルプロピル）エステル、
（１００）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロエチルエステル、
（１０１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−アリルエステル、
（１０２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−メチルエステル、
（１０３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピオン酸エステル、
（１０４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−メチル−２−ブチル）エステル、
（１０５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロフェニルエステル、
（１０８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−フルオロフェニルエステル、
（１０９）カルバミン酸，［（５α，７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−ヒドロキシ−１−エチル）エステル、
（１１０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシフェニルエステル、
（１１１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−メトキシフェニルエステル、
（１１２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−エトキシフェニルエステル、
（１１３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−エトキシフェニルエステル、
（１１４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−エトキシフェニルエステル、
（１１５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（１１６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−クロロフェニルエステル、
（１１７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−プロピルエステル、
（１２０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピルエステル、
（１２１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ブチルエステル、
（１２２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ヘキシルエステル、
（１２３）４−メチル−１７β−（フェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２４）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２５）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２６）４−メチル−１７β−（２−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２７）４−メチル−１７β−（３−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２８）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２９）４−メチル−１７β−（２−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３０）４−メチル−１７β−（４−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３１）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−５−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３２）４−メチル−１７β−（８−キノリルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３３）４−メチル−１７β−（３−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３４）４−メチル−１７β−（４−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３５）４−メチル−１７β−［（２−メチルスルホニル）フェニル］スルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−フェニル尿素、
（１３７）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３８）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３９）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−クロロフェニル尿素、
（１４０）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４１）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−アセチルフェニル尿素、
（１４２）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４３）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−［ビストリフルオロメチル］フェニル）尿素、
（１４４）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジフルオロフェニル）尿素、
（１４５）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、
（１４６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４８）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−２−クロロフェニル）尿素、
（１４９）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５０）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５１）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１５２）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジメチルフェニル）尿素、
（１５３）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−メチル尿素、
（１５４）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−エチル尿素、
（１５５）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジメチル尿素、
（１５６）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジエチル尿素、
（１５７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］尿素
およびこれらの医薬適合性の塩から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
（ａ）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
（ｄ）破骨細胞インテグリン阻害剤、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
（ｇ）破骨細胞液胞性ＡＰＴアーゼ阻害剤、
（ｈ）破骨細胞受容体へのＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
（ｉ）ペルオキソーム増殖剤応答性受容体γ、
（ｊ）カルシトニン、
（ｋ）カルシウム受容体拮抗薬、
（ｌ）副甲状腺ホルモン、
（ｍ）成長ホルモン分泌促進薬、
（ｎ）ヒト成長ホルモン、
（ｏ）インスリン様成長因子、
（ｐ）Ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
（ｑ）骨形態形成蛋白質、
（ｒ）ＢＭＰ拮抗薬の阻害剤、
（ｓ）プロスタグランジン誘導体、
（ｔ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
（ｕ）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
（ｖ）イプリフラボン、
（ｗ）フッ化物塩、および
（ｘ）カルシウム栄養補助食品
から選択される骨強化剤の投与をさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
（ａ）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体が、単独のまたは酢酸ノルエチンドロンおよび酢酸メドロキシプロゲステロンから選択される物質と併用での、抱合エストロゲン、ウマエストロゲン、１７β−エストラジオール、エストロン、１７β−エチニルエストラジオールから選択され、
（ｂ）ビスホスホネートが、
（１）４−アミノ−１−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（２）Ｎ−メチル−４−アミノ−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（３）４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（４）３−アミノ−１−ヒドロキシプロピリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（５）３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−１−ヒドロキシプロピリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（６）１−ヒドロキシ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ペンチルアミノ）プロピリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（７）１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジル）エチリデン−１，１−ビスホスホン酸、
（８）４−（ヒドロキシメチレン−１，１−ビスホスホン酸）ピペリジン、
（９）（１−ヒドロキシエチリデン）−ビスホスホネート、
（１０）（ジクロロメチレン）−ビスホスホネート、
（１１）［１−ヒドロキシ−２−イミダゾピリジン−（１，２−ａ）−３−イルエチリデン］ビスホスホネート、
（１２）（６−アミノ−１−ヒドロキシヘキシリデン）ビスホスホネート、および
（１３）［１−ヒドロキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチリデン］ビスホスホネート
から選択され、
（ｃ）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータが、ラロキシフェン、クロミフェン、ズクロミフェン、エンクロミフェン、ナホキシデン、ＣＩ−６８０、ＣＩ−６２８、ＣＮ−５５、９４５−２７、Ｍｅｒ−２５、Ｕ−１１、５５５Ａ、Ｕ−１００Ａタモキシフェン、ラソホキシフェン、トレミフェン、アゾルキシフェン、ＥＭ−８００、ＥＭ−６５２、ＴＳＥ４２４、ドロロキシフェン、イドキシフェン、およびレボルメロキシフェンから選択され、
（ｄ）破骨細胞インテグリン阻害剤が、アルファｖベータ３阻害剤または混合型アルファｖベータ３とアルファｖベータ５阻害剤から選択され、
（ｅ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、ジヒドロキシ開環型酸形シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンおよびニスバスタチンから選択され、
（ｆ）カルシトニンが、鼻内噴霧剤として投与されるサーモンカルシトニンであり、
（ｇ）骨形態形成蛋白質が、ＢＭＰ２、ＢＭＰ３、ＢＭＰ５、ＢＭＰ６、ＢＭＰ７、ＴＧＦベータおよびＧＤＦ５から選択され、
（ｈ）インスリン様成長因子が、単独のまたはＩＧＦ結合蛋白３と併用でのＩＧＦ ＩおよびＩＧＦ ＩＩから選択され、
（ｉ）プロスタグランジン誘導体が、プロスタグランジン受容体ＥＰ１、ＥＰ２、ＥＰ４、ＦＰおよびＩＰの作動薬から選択され、
（ｊ）線維芽細胞成長因子が、ａＦＧＦおよびｂＦＧＦから選択され、
（ｋ）副甲状腺ホルモンまたは副甲状腺ホルモン類似体が、副甲状腺ホルモン皮下注射剤、ヒトＰＴＨ、１−８４、１−３４および他の部分配列（天然のものまたは置換を有するもの）から選択され、
（ｌ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体が、天然ビタミンＤ、２５−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ２、ジヒドロタキステロール、２６，２７−Ｆ６−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１９−ノル−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、２２−オキサカルシトリオール、カルシポトリオール、１α，２５（ＯＨ）２−１６−エン−２３−イン−ビタミンＤ３（Ｒｏ２３−７５５３）、ＥＢ１０８９、２０−エピ−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、ＫＨ１０６０、ＥＤ７１、１α，２４（Ｓ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３、および１α，２４（Ｒ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３から選択され、
（ｍ）カルシウム栄養補助食品が、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウムおよび天然カルシウム塩から選択され、
（ｎ）フッ化物塩が、フッ化ナトリウムおよびフルオロリン酸一カルシウム（ＭＦＰ）から選択される
場合およびこれらの医薬適合性の塩の場合の、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
４−アミノ−１−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸一ナトリウム塩・三水和物の投与をさらに含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
４−アミノ−１−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸一ナトリウム塩・三水和物の投与をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
構造式Ｉ：
【化２】
（式中、
「ｂ」は、単結合であり、「ａ」は、二重結合であり、
Ｘは、
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）−、
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
（Ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）−、および
（Ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−
から選択され、
Ｒ１は、メチルであり、
Ｒ２は、
（Ａ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）ブロモ、
（４）メチル、
（５）メトキシ、
（６）エトキシ、
（７）ヒドロキシ、
（８）トリフルオロメチル、
（９）トリフルオロメトキシ、および
（１０）アセチル
から選択される１個の置換基で置換されているアリール、
（Ｂ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）クロロ、
（３）シアノ、
（４）メトキシ、
（５）ヒドロキシ、および
（６）トリフルオロメチル
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されているＣ１−６アルキル、
（Ｃ）トリフルオロメチル、
（Ｄ）フェニル−Ｃ１−６アルキル−（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、
（３）Ｃ１−２アルコキシ、
（４）ヒドロキシ、
（５）ニトロ、
（６）トリフルオロメチル、および
（７）トリフルオロメトキシ
から独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）、
（Ｅ）Ｃ２−３アルケニル、
（Ｆ）フェニルＣ２アルケニル（この場合のフェニルは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）メチル、および
（３）トリフルオロメチル
から選択される置換基で置換されている）、
（Ｇ）非置換であるか、
（１）フルオロ、
（２）フェニル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−３アルコキシ、
（５）ヒドロキシ、
（６）トリフルオロメチル、
（７）オキソ、および
（８）スピロＣ３−８シクロアルキル
から選択される１または２個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル（但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素に結合していることを条件とする）、
から選択され、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４およびＲ５は、各々、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、水素であり、
ｎは、２である
化合物およびこの医薬適合性の塩。
【請求項１５】
（１）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３）４−メチル−１７β−（２−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４）４−メチル−１７β−（３−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５）４−メチル−１７β−（４−メトキシベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６）４−メチル−１７β−（４−シアノベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７）４−メチル−１７β−（２−クロロ−ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８）４−メチル−１７β−（ピリド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（９）４−メチル−１７β−（ピリド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１０）４−メチル−１７β−（４−（カルボキシメチル）ベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１１）４−メチル−１７β−（ピリド−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２）４−メチル−１７β−（２−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３）４−メチル−１７β−（３−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１４）４−メチル−１７β−（４−フルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１５）４−メチル−１７β−（２，４−ジフルオロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１６）４−メチル−１７β−（４−クロロブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１７）４−メチル−１７β−（４−ブロモブチルアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ブロモエチルエステル、
（１９）４−メチル−１７β−（２−メチルプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２０）４−メチル−１７β−（２−メトキシアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２１）４−メチル−１７β−（シクロプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２２）４−メチル−１７β−（アセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２３）４−メチル−１７β−（トリフルオロアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２４）４−メチル−１７β−（３，３，３−トリフルオロプロピオンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２５）４−メチル−１７β−（２−シアノアセトアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２６）４−メチル−１７β−（２−メチル−２−ヒドロキシプロパミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２７）４−メチル−１７β−（チアゾ−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２８）４−メチル−１７β−（ピリミド−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（２９）４−メチル−１７β−（ピリミド−４−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３０）４−メチル−１７β−（オキサゾ−５−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３１）４−メチル−１７β−（１−メチル−イミダゾ−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３２）４−メチル−１７β−（フラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３３）４−メチル−１７β−（フラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３４）４−メチル−１７β−（チオフェン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３５）４−メチル−１７β−（チオフェン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３６）４−メチル−１７β−（ピリダジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３７）４−メチル−１７β−（５−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３８）４−メチル−１７β−（５−クロロ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（３９）４−メチル−１７β−（キノリン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４０）４−メチル−１７β−（キノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４１）４−メチル−１７β−（イソキノリン−８−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４２）４−メチル−１７β−（２−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４３）４−メチル−１７β−（３−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４４）４−メチル−１７β−（４−クロロベンズアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４５）４−メチル−１７β−（ホルムアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４６）４−メチル−１７β−［（２−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４７）４−メチル−１７β−［（４−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４８）４−メチル−１７β−［（２−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（４９）４−メチル−１７β−［（３−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５０）４−メチル−１７β−［（４−クロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
（５１）４−メチル−１７β−［（２，４−ジクロロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５２）４−メチル−１７β−［（３−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５３）４−メチル−１７β−［（４−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５４）４−メチル−１７β−［（２−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５５）４−メチル−１７β−［（３−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５６）４−メチル−１７β−［（２，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５７）４−メチル−１７β−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５８）４−メチル−１７β−［（３−ニトロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（５９）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６０）４−メチル−１７β−（テトラヒドロフラン−３−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６１）４−メチル−１７β−（４−エチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６２）４−メチル−１７β−（３−メチル−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６３）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６４）４−メチル−１７β−（４−ブロモ−ピリジン−２−イル−アミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６５）４−メチル−１７β−［（２−フェニルシクロプロピル）アミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６６）４−メチル−１７β−［（２−フルオロフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６７）４−メチル−１７β−［（ピリド−２−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６８）４−メチル−１７β−［（ピリド−３−イル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（６９）４−メチル−１７β−［（４−メトキシフェニル）アセトアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７０）４−メチル−１７β−［３−（２−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７１）４−メチル−１７β−［３−（４−フルオロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７２）４−メチル−１７β−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７３）４−メチル−１７β−［３−（２−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７４）４−メチル−１７β−［３−（３−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７５）４−メチル−１７β−［３−（４−クロロフェニル）プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７６）４−メチル−１７β−［２−トリフルオロメチルシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７７）４−メチル−１７β−［２−クロロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７８）４−メチル−１７β−［２−フルオロシンナミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（７９）４−メチル−１７β−［４−（２，５−ジクロロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８０）４−メチル−１７β−［４−（２−ニトロフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８１）４−メチル−１７β−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８２）４−メチル−１７β−［プロピオンアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８３）４−メチル−１７β−［ブチルアミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８４）４−メチル−１７β−［（２−メチル）シクロプロパミド］−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（８５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−フェニルエステル、
（８６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（８７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ニトロフェニルエステル、
（８８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メチルフェニルエステル、
（８９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−ブロモフェニルエステル、
（９０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−フルオロフェニルエステル、
（９１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−メトキシフェニルエステル、
（９２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−ニトロフェニルエステル、
（９３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−ナフチルエステル、
（９４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−トリフルオロメチルフェニルエステル、
（９５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−エチルエステル、
（９６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−ベンジルエステル、
（９７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２，２，２−トリフルオロエチルエステル、
（９８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシエチルエステル、
（９９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２，２−ジメチルプロピル）エステル、
（１００）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロエチルエステル、
（１０１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−アリルエステル、
（１０２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−メチルエステル、
（１０３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピオン酸エステル、
（１０４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−メチル−２−ブチル）エステル、
（１０５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメチル）フェニルエステル、
（１０７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−フルオロフェニルエステル、
（１０８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−フルオロフェニルエステル、
（１０９）カルバミン酸，［（５α，７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−（２−ヒドロキシ−１−エチル）エステル、
（１１０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−メトキシフェニルエステル、
（１１１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−メトキシフェニルエステル、
（１１２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−エトキシフェニルエステル、
（１１３）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−エトキシフェニルエステル、
（１１４）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−エトキシフェニルエステル、
（１１５）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−クロロフェニルエステル、
（１１６）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−クロロフェニルエステル、
（１１７）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１８）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−４−（トリフルオロメトキシ）フェニルエステル、
（１１９）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−２−プロピルエステル、
（１２０）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−プロピルエステル、
（１２１）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ブチルエステル、
（１２２）カルバミン酸，［（５α，１７β）−３−オキソ−４−メチル−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−１−ヘキシルエステル、
（１２３）４−メチル−１７β−（フェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２４）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２５）４−メチル−１７β−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２６）４−メチル−１７β−（２−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２７）４−メチル−１７β−（３−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２８）４−メチル−１７β−（２−トリフルオロメトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１２９）４−メチル−１７β−（２−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３０）４−メチル−１７β−（４−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３１）４−メチル−１７β−（３−ブロモ−５−メトキシフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３２）４−メチル−１７β−（８−キノリルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３３）４−メチル−１７β−（３−シアノフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３４）４−メチル−１７β−（４−クロロフェニルスルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３５）４−メチル−１７β−［（２−メチルスルホニル）フェニル］スルホンアミド）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン、
（１３６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−フェニル尿素、
（１３７）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３８）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１３９）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−クロロフェニル尿素、
（１４０）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４１）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−３−アセチルフェニル尿素、
（１４２）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１４３）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−［ビストリフルオロメチル］フェニル）尿素、
（１４４）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジフルオロフェニル）尿素、
（１４５）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、
（１４６）Ｎ−［（５α，１７β）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）尿素、
（１４８）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−２−クロロフェニル）尿素、
（１４９）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５０）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）尿素、
（１５１）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（４−トリフルオロメチル）フェニル尿素、
（１５２）Ｎ−［（５１，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−（２，３−ジメチルフェニル）尿素、
（１５３）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−メチル尿素、
（１５４）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−エチル尿素、
（１５５）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジメチル尿素、
（１５６）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］−Ｎ’−ジエチル尿素、
（１５７）Ｎ−［（５Ｉ，１７θ）−４−メチル−３−オキソ−４−アザアンドロスト−１−エン−１７−イル］尿素
およびこれらの医薬適合性の塩から選択される化合物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の化合物および医薬適合性担体を含む組成物。
【請求項１７】
（ａ）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
（ｄ）破骨細胞インテグリン阻害剤、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
（ｇ）破骨細胞液胞性ＡＰＴアーゼ阻害剤、
（ｈ）破骨細胞受容体へのＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
（ｉ）ペルオキソーム増殖剤応答性受容体γ、
（ｊ）カルシトニン、
（ｋ）カルシウム受容体拮抗薬、
（ｌ）副甲状腺ホルモン、
（ｍ）成長ホルモン分泌促進薬、
（ｎ）ヒト成長ホルモン、
（ｏ）インスリン様成長因子、
（ｐ）Ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
（ｑ）骨形態形成蛋白質、
（ｒ）ＢＭＰ拮抗薬の阻害剤、
（ｓ）プロスタグランジン誘導体、
（ｔ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
（ｕ）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
（ｖ）イプリフラボン、
（ｗ）フッ化物塩、および
（ｘ）カルシウム栄養補助食品
から選択される骨強化剤をさらに含む、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
４−アミノ−１−ヒドロキシブチリデン−１，１−ビスホスホン酸一ナトリウム塩・三水和物をさらに含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行うために有用な薬物を調製するための、構造式Ｉ：
【化３】
（式中、
「ａ」および「ｂ」は、単結合および二重結合から独立して選択され、
Ｘは、
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）−、
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
（Ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）−、および
（Ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−
から選択され、
Ｒ１は、
（Ａ）Ｃ１−３アルキル、
（Ｂ）Ｃ２−３アルケニル、
（Ｃ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｄ）１個またはそれ以上の水素原子がフッ素原子で置換されているＣ１−３アルキル、
（Ｅ）アリール、および
（Ｆ）アリール−Ｃ１−３アルキル
から選択され、
Ｒ２は、
（Ａ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３０）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３２）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４２）Ｃ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、
（４３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、および
（４４）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ
から選択される１から３個の置換基で置換されているアリール、
（Ｂ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（５）アミノ、
（６）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（８）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１１）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１２）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１３）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１６）Ｃ１−６アルコキシ、
（１７）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１８）ヒドロキシカルボニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２２）ヒドロキシ、
（２３）シアノ、
（２４）ニトロ、
（２５）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２６）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２７）オキソ、
（２８）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３０）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３２）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４２）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているＣ１−８アルキル、
（Ｃ）過フルオロＣ１−６アルキル、
（Ｄ）アリール−Ｃ１−６アルキル−（この場合、アリールは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）アリール、
（５）アリールＣ１−３アルキル−、
（６）アミノ、
（７）アミノＣ１−６アルキル−、
（８）Ｃ１−３アシルアミノ、
（９）Ｃ１−３アシルアミノＣ１−６アルキル、
（１０）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（１１）Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、
（１２）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、
（１３）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、
（１４）Ｃ１−４アルコキシ、
（１５）Ｃ１−４アルキルチオ、
（１６）Ｃ１−４アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−４アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
（１９）ヒドロキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２１）Ｃ１−５アルコキシカルボニル、
（２２）Ｃ１−３アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシ、
（２５）ヒドロキシＣ１−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）トリフルオロメチル、
（２９）トリフルオロメトキシ、
（３０）Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており、ならびに
アルキルは、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ３−８シクロアルキル、
（３）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（４）アミノ、
（５）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（６）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（７）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（８）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（９）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１０）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１１）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１２）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１３）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１４）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１５）Ｃ１−６アルコキシ、
（１６）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１７）ヒドロキシカルボニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルコキシ、
（２１）ヒドロキシ、
（２２）シアノ、
（２３）ニトロ、
（２４）トリフルオロアルキル、
（２５）トリフルオロアルコキシ、
（２６）オキソ、
（２７）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２８）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３０）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３１）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３２）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３４）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３６）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３８）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４０）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４１）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（Ｅ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（５）アミノ、
（６）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（７）（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、
（８）アリールＣ０−６アルキルアミノ、
（９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノ、
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１１）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１２）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１３）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１６）Ｃ１−６アルコキシ、
（１７）アリールＣ０−６アルコキシ、
（１８）ヒドロキシカルボニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシカルボニル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルコキシ、
（２２）ヒドロキシ、
（２３）シアノ、
（２４）ニトロ、
（２５）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２６）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２７）オキソ、
（２８）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（２９）アリールＣ０−６アルキルカルボニル、
（３０）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３２）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３８）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（３９）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４２）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているＣ２−８アルケニル、
（Ｆ）アリールＣ２−８アルケニル（この場合のアリールは、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）アリール、
（５）アリールＣ１−３アルキル−、
（６）アミノ、
（７）アミノＣ１−６アルキル−、
（８）Ｃ１−４アシルアミノ、
（９）Ｃ１−３アシルアミノＣ１−６アルキル、
（１０）Ｃ１−６アルキルアミノ、
（１１）Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、
（１２）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、
（１３）ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、
（１４）Ｃ１−４アルコキシ、
（１５）Ｃ１−４アルキルチオ、
（１６）Ｃ１−４アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−４アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
（１９）ヒドロキシカルボニル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２１）Ｃ１−５アルコキシカルボニル、
（２２）Ｃ１−３アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシ、
（２５）ヒドロキシＣ１−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）トリフルオロメチル、
（２９）トリフルオロメトキシ、および
（３０）Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（Ｇ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４４）Ｃ０−６アルキルカルボニルＣ０−６アルキル、および
（４５）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されているＣ３−８シクロアルキル、
（Ｈ）非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）アルキルＣ１−６カルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４４）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル（但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素に結合していることを条件とする）、
から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、過フルオロＣ１−８アルキル、および非置換であるか１から３個のハロゲン原子で置換されているＣ１−８アルキルから選択されるか、Ｒ２およびＲ３はこれらが結合している窒素原子および「Ｘ」部分と一緒に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の追加のヘテロ原子を場合により含有し、１またはそれ以上の不飽和度を場合により有し、場合により６員ヘテロ芳香族または芳香族環と融合している、非置換であるか、
（１）ハロゲン、
（２）アリール、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（６）アリールＣ１−６アルキル、
（７）アミノＣ０−６アルキル、
（８）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（９）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１０）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１２）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１３）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１４）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１５）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１７）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１８）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（１９）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２１）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２４）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２５）シアノ、
（２６）ニトロ、
（２７）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２８）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（２９）オキソ
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４４）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている５から７員複素環を形成し、但し、いずれのヘテロ原子置換基も、この複素環内の炭素に結合していることを条件とし、
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）アリール、
（４）Ｃ１−８アルキル、
（５）Ｃ３−８シクロアルキル、
（６）Ｃ３−８シクロへテロアルキル、
（７）アリールＣ１−６アルキル、
（８）アミノＣ０−６アルキル、
（９）Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１１）アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（１２）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（１３）Ｃ１−６アルキルチオ、
（１４）アリールＣ０−６アルキルチオ、
（１５）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
（１６）アリールＣ０−６アルキルスルフィニル、
（１７）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
（１８）アリールＣ０−６アルキルスルホニル、
（１９）Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２０）アリールＣ０−６アルコキシＣ０−６アルキル、
（２１）ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２２）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２３）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
（２４）ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
（２５）ヒドロキシＣ０−６アルキル、
（２６）シアノ、
（２７）ニトロ、
（２８）過フルオロＣ１−４アルキル、
（２９）過フルオロＣ１−４アルコキシ、
（３０）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
（３１）アリールＣ０−６アルキルカルボニルオキシ、
（３２）Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
（３３）アリールＣ０−６アルキルカルボニルアミノ、
（３４）Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
（３５）アリールＣ０−６アルキルスルホニルアミノ、
（３６）Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３７）アリールＣ０−６アルコキシカルボニルアミノ、
（３８）Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（３９）アリールＣ０−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（４０）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４１）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（４２）（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（４３）（アリールＣ０−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および
（４４）スピロ−Ｃ３−８シクロアルキル
から選択されるか、Ｒ４およびＲ５は一緒に、オキソ基もしくは＝ＣＨ−Ｒ６、またはＲ６で置換されているスピロＣ３−７シクロアルキル環を形成し、
Ｒ６は、水素およびＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７は、水素、過フルオロＣ１−８アルキル、および非置換であるか１から３個のハロゲン原子で置換されているＣ１−８アルキルから選択され、
ｎは、０、１および２から選択される）
の化合物およびこの医薬適合性の塩の使用。
【請求項２０】
前記アンドロゲン受容体の調節が、この必要がある患者におけるアンドロゲン受容体の作動を含む、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記アンドロゲン受容体の調節が、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、ＨＩＶ性るいそう、癌性悪液質、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋ジストロフィ、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、早発性卵巣機能不全、自己免疫疾患、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復から選択される、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用である、請求項１９に記載の使用。
【公表番号】特表２００６−５２８６８６（Ｐ２００６−５２８６８６Ａ）
【公表日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３２５５５（Ｐ２００６−５３２５５５）
【出願日】平成１６年５月３日（２００４．５．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３７８７
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１００８７４
【国際公開日】平成１６年１１月２５日（２００４．１１．２５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年５月３日（２００４．５．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３７８７
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１００８７４
【国際公開日】平成１６年１１月２５日（２００４．１１．２５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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