アンドロゲン受容体モジュレーター化合物としての６−シクロアミノ−２−キノリノン誘導体
【課題】アンドロゲン受容体が仲介する過程を調節するための化合物、医薬組成物および方法の提供。
【解決手段】アンドロゲン受容体が仲介する過程を調節するための化合物（６−シクロアミノ−２−キノリノン誘導体）、医薬組成物、ならびにそのような化合物および医薬組成物の製造法を提供する。選択的アンドロゲンモジュレーターは、アンドロゲン受容体のアゴニスト、部分アゴニスト、および／またはアンタゴニストである。
【解決手段】アンドロゲン受容体が仲介する過程を調節するための化合物（６−シクロアミノ−２−キノリノン誘導体）、医薬組成物、ならびにそのような化合物および医薬組成物の製造法を提供する。選択的アンドロゲンモジュレーターは、アンドロゲン受容体のアゴニスト、部分アゴニスト、および／またはアンタゴニストである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中：
Ｒ１は水素、Ｆ、Ｃｌ、またはＣ１−Ｃ３脂肪族であり；
Ｒ２は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ハロ脂肪族、およびＣ１−Ｃ４ヘテロ脂肪族からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ハロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ヘテロ脂肪族、所望により置換されているアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ４脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ハロ脂肪族、およびＣ１−Ｃ４ヘテロ脂肪族からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ハロ脂肪族、およびＣ１−Ｃ４ヘテロ脂肪族からなる群から選択されるか；または
Ｒ７およびＲ８は、一体となってカルボニル基を形成し；
Ｒ９は、ハロゲン、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＮＲ１０、Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ４ハロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ヘテロ脂肪族、およびＣ１−Ｃ４ヘテロハロ脂肪族からなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４脂肪族、フェニル、およびベンジルからなる群から選択され；そして
ｎ＝０または１である。〕
の化合物。
【請求項２】
Ｒ１が水素、Ｆ、またはＣｌであり；
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、および所望により置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６が、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９が、ハロゲン、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０が水素であり；そして
ｎ＝０または１である、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、およびＣＦ２Ｃｌからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、および所望により置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６が、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９が、ハロゲン、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
ｎ＝０または１である、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、所望により置換されているアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６が、各々水素であり；
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；
Ｒ９がＯＲ１０であり；
Ｒ１０が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
ｎ＝０である、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、およびＣＦ２Ｃｌからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５およびＣＦ２Ｃｌからなる群から選択され；そして
Ｒ９がＯＨである、
請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５およびＣＦ２Ｃｌからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素またはＣ１−Ｃ２アルキルであり；そして
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５およびＣＦ２Ｃｌからなる群から選択される、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がＣｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３またはＣＦ２Ｃｌであり；
Ｒ３およびＲ４が、各々水素またはＣＨ３であり；そして
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、ＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ２Ｃｌである、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がＣｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、またはＣＦ３であり；
Ｒ３およびＲ４が、各々水素またはＣＨ３であり；そして
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、ＣＨ３またはＣＦ３である、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
化合物がアンドロゲン受容体アゴニストまたは部分アゴニストである、請求項１ないし８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
化合物がアンドロゲン受容体アンタゴニストである、請求項１ないし８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
化合物が：
(Ｒ)−６−(２−(２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０１)；
(Ｒ)−６−(２−フェニルチオメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０２)；
(Ｒ)−６−(２−(２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０３)；
(Ｒ)−６−(２−ベンジルオキシメチル)−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０４)；
(Ｒ)−６−(２−ジエチルアミノメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０５)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシメチル−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０６)；
６−(２(Ｒ)−フルオロメチル−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０７)；
６−(２(Ｒ)−フルオロメチル−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０８)；
６−(２(Ｒ)−ジフルオロメチル−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０９)；
６−(２(Ｒ)−フルオロメチル−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１０)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１３)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１４)；
６−(２(Ｒ)−(２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１５)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−ヒドロキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１６)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−ヒドロキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１７)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−フルオロ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−フルオロ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１８)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−フルオロ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−フルオロ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１９)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２０)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２３)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−メトキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノロン(化合物１２４)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−メトキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２５)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−メトキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２６)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−メトキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２７)；
４−クロロ−６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２８)；
４−クロロ−６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２９)；
４−クロロ−６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３０)；
４−クロロ−６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−１−メチル−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−１−メチル−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３３)；
６−(２(Ｒ)−(１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３４)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−エトキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３５)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−プロピル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３６)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−プロピル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３７)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−エチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３８)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−エチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３９)；
６−(２(Ｒ)−クロロメチル−５−(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４０)；
６−(２(Ｒ)−クロロメチル−５−(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｓ)−フェニル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｓ)−フェニル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４３)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５,５−ジメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４４)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５,５−ジメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４５)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−フェニル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４６)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−フェニル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４７)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ),２−ジヒドロキシエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４８)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ),２−ジヒドロキシエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４９)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシベンジル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５０)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシベンジル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシベンジル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５２)；
６−(２(Ｒ)−((２−１,３−ジチアニル)−１(Ｒ)−ヒドロキシメチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５３)；
６−(２(Ｒ)−((２−１,３−ジチアニル)−１(Ｓ)−ヒドロキシメチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５４)；
６−(２(Ｒ)−ジフルオロメチル−５,５−ジメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５５)；
６−(２(Ｒ)−フルオロメチル−５,５−ジメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５６)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシメチル−５,５−ジメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５７)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシメチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５８)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシエチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５９)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシエチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６０)；
６−(２(Ｒ)−トリフルオロアセチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシペンチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシペンチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６３)：
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６４)；
６−(２(Ｒ)−(１−ヒドロキシ−１−メチルエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６５)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−１−シクロプロピルメチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６６)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−１−シクロプロピルメチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６７)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシプロピル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６８)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシプロピル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６９)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシプロピル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７０)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシプロピル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２−アセトキシエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７３)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２−クロロエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７４)；
６−(２(Ｒ)−(２−ヒドロキシエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７５)；
６−(Ｒ)−(２−オキソエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７６)；
６−(２(Ｒ)−アセチルオキシメチル−６(Ｒ)−メチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７７)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−クロロ−２−ヒドロキシメチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７８)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシメチル−６(Ｒ)−メチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７９)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−６(Ｒ)−メチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８０)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−クロロジフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−クロロジフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−クロロジフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８３)；
６−(２(Ｒ)−(２(Ｓ)−ヒドロキシ−３,３,３−トリフルオロプロピル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８４)；
６−(２(Ｒ)−(２(Ｒ)−ヒドロキシ−３,３,３−トリフルオロプロピル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８５)；
６−(２(Ｒ)−アセチルオキシメチル−６(Ｒ)−メチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８６)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシエチル−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８７)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシエチル−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８８)；
６−(２(Ｒ)−アセチルオキシエチル−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８９)
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−フルオロ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１９０)；そして
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−フルオロ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１９１)
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
薬学的に許容される担体および請求項１ないし１１のいずれか一項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
組成物が経口、局所、静脈内、坐剤または非経腸投与用に製剤される、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１ないし１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
哺乳動物においてアンドロゲン受容体活性を増強または減少するのに使用するための、請求項１ないし１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
アンドロゲン受容体により仲介される状態の処置に使用するための、請求項１ないし１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
該状態がアクネ、男性型禿頭症、性不能症、性機能障害、消耗病、虚弱、男性型多毛症、性機能低下症、前立腺肥大、骨粗鬆症、癌悪液質およびホルモン依存性癌から選択される、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
男性ホルモン補充療法、女性アンドロゲン補充療法および造血の刺激から選択される療法での使用のための、請求項１ないし１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中：
Ｒ１は水素、Ｆ、Ｃｌ、またはＣ１−Ｃ３脂肪族であり；
Ｒ２は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ハロ脂肪族、およびＣ１−Ｃ４ヘテロ脂肪族からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ハロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ヘテロ脂肪族、所望により置換されているアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ４脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ハロ脂肪族、およびＣ１−Ｃ４ヘテロ脂肪族からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ハロ脂肪族、およびＣ１−Ｃ４ヘテロ脂肪族からなる群から選択されるか；または
Ｒ７およびＲ８は、一体となってカルボニル基を形成し；
Ｒ９は、ハロゲン、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＮＲ１０、Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ４ハロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ４ヘテロ脂肪族、およびＣ１−Ｃ４ヘテロハロ脂肪族からなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４脂肪族、フェニル、およびベンジルからなる群から選択され；そして
ｎ＝０または１である。〕
の化合物。
【請求項２】
Ｒ１が水素、Ｆ、またはＣｌであり；
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、および所望により置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６が、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９が、ハロゲン、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０が水素であり；そして
ｎ＝０または１である、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、およびＣＦ２Ｃｌからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、および所望により置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６が、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９が、ハロゲン、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
ｎ＝０または１である、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、所望により置換されているアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６が、各々水素であり；
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；
Ｒ９がＯＲ１０であり；
Ｒ１０が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
ｎ＝０である、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、およびＣＦ２Ｃｌからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５およびＣＦ２Ｃｌからなる群から選択され；そして
Ｒ９がＯＨである、
請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５およびＣＦ２Ｃｌからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素またはＣ１−Ｃ２アルキルであり；そして
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５およびＣＦ２Ｃｌからなる群から選択される、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がＣｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３またはＣＦ２Ｃｌであり；
Ｒ３およびＲ４が、各々水素またはＣＨ３であり；そして
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、ＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ２Ｃｌである、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がＣｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、またはＣＦ３であり；
Ｒ３およびＲ４が、各々水素またはＣＨ３であり；そして
Ｒ７およびＲ８が、各々独立して水素、ＣＨ３またはＣＦ３である、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
化合物がアンドロゲン受容体アゴニストまたは部分アゴニストである、請求項１ないし８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
化合物がアンドロゲン受容体アンタゴニストである、請求項１ないし８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
化合物が：
(Ｒ)−６−(２−(２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０１)；
(Ｒ)−６−(２−フェニルチオメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０２)；
(Ｒ)−６−(２−(２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０３)；
(Ｒ)−６−(２−ベンジルオキシメチル)−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０４)；
(Ｒ)−６−(２−ジエチルアミノメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０５)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシメチル−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０６)；
６−(２(Ｒ)−フルオロメチル−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０７)；
６−(２(Ｒ)−フルオロメチル−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０８)；
６−(２(Ｒ)−ジフルオロメチル−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１０９)；
６−(２(Ｒ)−フルオロメチル−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１０)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１３)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１４)；
６−(２(Ｒ)−(２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１５)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−ヒドロキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１６)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−ヒドロキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１７)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−フルオロ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−フルオロ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１８)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−フルオロ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−フルオロ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１１９)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２０)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２３)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−メトキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノロン(化合物１２４)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｒ)−メトキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２５)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−メトキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２６)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−メトキシ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２７)；
４−クロロ−６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２８)；
４−クロロ−６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１２９)；
４−クロロ−６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３０)；
４−クロロ−６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−１−メチル−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−１−メチル−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３３)；
６−(２(Ｒ)−(１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３４)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−エトキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３５)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−プロピル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３６)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−プロピル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３７)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−エチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３８)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−１−ピロリジニル)−４−エチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１３９)；
６−(２(Ｒ)−クロロメチル−５−(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４０)；
６−(２(Ｒ)−クロロメチル−５−(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｓ)−フェニル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｓ)−フェニル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４３)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５,５−ジメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４４)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５,５−ジメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４５)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−フェニル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４６)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−フェニル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４７)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ),２−ジヒドロキシエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４８)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ),２−ジヒドロキシエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１４９)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシベンジル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５０)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシベンジル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシベンジル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５２)；
６−(２(Ｒ)−((２−１,３−ジチアニル)−１(Ｒ)−ヒドロキシメチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５３)；
６−(２(Ｒ)−((２−１,３−ジチアニル)−１(Ｓ)−ヒドロキシメチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５４)；
６−(２(Ｒ)−ジフルオロメチル−５,５−ジメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５５)；
６−(２(Ｒ)−フルオロメチル−５,５−ジメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５６)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシメチル−５,５−ジメチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５７)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシメチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５８)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシエチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１５９)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシエチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６０)；
６−(２(Ｒ)−トリフルオロアセチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシペンチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシペンチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６３)：
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６４)；
６−(２(Ｒ)−(１−ヒドロキシ−１−メチルエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６５)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−１−シクロプロピルメチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６６)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−１−シクロプロピルメチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６７)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシプロピル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６８)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシプロピル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１６９)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシプロピル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７０)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシプロピル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２−アセトキシエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７３)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２−クロロエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７４)；
６−(２(Ｒ)−(２−ヒドロキシエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７５)；
６−(Ｒ)−(２−オキソエチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７６)；
６−(２(Ｒ)−アセチルオキシメチル−６(Ｒ)−メチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７７)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−クロロ−２−ヒドロキシメチル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７８)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシメチル−６(Ｒ)−メチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１７９)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−６(Ｒ)−メチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８０)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−クロロジフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８１)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−クロロジフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８２)；
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−クロロジフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８３)；
６−(２(Ｒ)−(２(Ｓ)−ヒドロキシ−３,３,３−トリフルオロプロピル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８４)；
６−(２(Ｒ)−(２(Ｒ)−ヒドロキシ−３,３,３−トリフルオロプロピル)−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８５)；
６−(２(Ｒ)−アセチルオキシメチル−６(Ｒ)−メチル−１−ピペリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８６)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシエチル−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８７)；
６−(２(Ｒ)−ヒドロキシエチル−５(Ｓ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８８)；
６−(２(Ｒ)−アセチルオキシエチル−５(Ｒ)−メチル−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１８９)
６−(２(Ｒ)−(１(Ｓ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−フルオロ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１９０)；そして
６−(２(Ｒ)−(１(Ｒ)−ヒドロキシ−２,２,２−トリフルオロエチル)−４(Ｓ)−フルオロ−１−ピロリジニル)−４−トリフルオロメチル−２(１Ｈ)−キノリノン(化合物１９１)
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
薬学的に許容される担体および請求項１ないし１１のいずれか一項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
組成物が経口、局所、静脈内、坐剤または非経腸投与用に製剤される、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１ないし１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
哺乳動物においてアンドロゲン受容体活性を増強または減少するのに使用するための、請求項１ないし１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
アンドロゲン受容体により仲介される状態の処置に使用するための、請求項１ないし１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
該状態がアクネ、男性型禿頭症、性不能症、性機能障害、消耗病、虚弱、男性型多毛症、性機能低下症、前立腺肥大、骨粗鬆症、癌悪液質およびホルモン依存性癌から選択される、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
男性ホルモン補充療法、女性アンドロゲン補充療法および造血の刺激から選択される療法での使用のための、請求項１ないし１１のいずれか一項記載の化合物。
【公開番号】特開２０１０−１９５７９９（Ｐ２０１０−１９５７９９Ａ）
【公開日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−８００００（Ｐ２０１０−８００００）
【出願日】平成２２年３月３１日（２０１０．３．３１）
【分割の表示】特願２００６−５２４１２１（Ｐ２００６−５２４１２１）の分割
【原出願日】平成１６年８月２３日（２００４．８．２３）
【出願人】（５００２０４６２５）リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月３１日（２０１０．３．３１）
【分割の表示】特願２００６−５２４１２１（Ｐ２００６−５２４１２１）の分割
【原出願日】平成１６年８月２３日（２００４．８．２３）
【出願人】（５００２０４６２５）リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
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