説明

エリスロポエチン受容体ペプチド製剤及び用途

本発明は、エリスロポエチン受容体(EPO−R)のアゴニストであるペプチド化合物に関する。本発明は、そのようなペプチド化合物を使って赤血球産生の不足又は欠陥に関連する障害を処置する治療方法にも関係する。本発明のペプチド化合物を含む医薬組成物及び投薬量も提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
エリスロポエチンの不足又は低数の赤血球集団若しくは欠陥性赤血球集団を特徴とする障害を有する患者を処置するための方法であって、エリスロポエチン受容体(EPO−R)に結合してそれを活性化する式Iの化合物の治療有効量を前記患者に投与することを含み、前記治療有効量が前記患者の体重1キログラムにつき0.025〜0.5ミリグラムの化合物という投薬量である方法:
【化89】

[式中、PEGは、約20,000〜約50,000ダルトンの分子量を有するポリエチレングリコール部分である]。
【請求項2】
前記化合物が式Ia:
【化90】

である、請求項2に記載の方法。
【請求項3】
医薬的に許容できる担体をさらに含む、請求項1に記載の方法。
【請求項4】
前記障害が腎不全又は透析である、請求項1に記載の方法。
【請求項5】
前記治療有効量が前記患者の体重1キログラムにつき0.025〜0.2ミリグラムの化合物という投薬量である、請求項4に記載の方法。
【請求項6】
前記投薬量が前記患者の体重1キログラムにつき0.05〜0.1ミリグラムの化合物である、請求項5に記載の方法。
【請求項7】
前記障害が悪性疾患に関連する貧血である、請求項1に記載の方法。
【請求項8】
前記治療有効量が前記患者の体重1キログラムにつき0.075〜0.5ミリグラムの化合物という投薬量である、請求項7に記載の方法。
【請求項9】
前記投薬量が前記患者の体重1キログラムにつき0.2〜0.4ミリグラムの化合物である、請求項8に記載の方法。
【請求項10】
前記治療有効量が3〜4週間ごとに1回投与される、請求項1に記載の方法。
【請求項11】
前記障害が慢性腎臓疾患である、請求項1の方法。
【請求項12】
前記治療有効量が前記患者の体重1キログラムにつき0.25〜1.25ミリグラムの化合物という投薬量である、請求項11に記載の方法。
【請求項13】
前記投薬量が前記患者の体重1キログラムにつき0.5〜0.75ミリグラムの化合物である、請求項12に記載の方法。
【請求項14】
前記治療有効量が3〜6週間ごとに1回投与される、請求項11に記載の方法。
【請求項15】
前記治療有効量が4週間ごとに1回投与される、請求項14に記載の方法。
【請求項16】
前記治療有効量が静脈内注射又は皮下注射のいずれかによって投与される、請求項11に記載の方法。
【請求項17】
前記治療有効量が皮下注射によって投与される、請求項16に記載の方法。
【請求項18】
前記治療有効量が前記患者の体重1キログラムにつき0.05〜0.5ミリグラムの化合物という投薬量である、請求項7に記載の方法。
【請求項19】
前記悪性疾患が固形腫瘍悪性疾患又はリンパ腫である、請求項7に記載の方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【公表番号】特表2010−536858(P2010−536858A)
【公表日】平成22年12月2日(2010.12.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−521913(P2010−521913)
【出願日】平成20年7月23日(2008.7.23)
【国際出願番号】PCT/US2008/070943
【国際公開番号】WO2009/025958
【国際公開日】平成21年2月26日(2009.2.26)
【出願人】(503210245)アフィーマックス・インコーポレイテッド (13)
【氏名又は名称原語表記】Affymax, Inc.
【Fターム(参考)】